Apalutamida


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Mecanismo de acción
Apalutamida

Apalutamida es un inhibidor del receptor de andrógenos (RA) que se une directamente al dominio de unión del ligando del RA. Apalutamida inhibe la translocación nuclear del RA, inhibe la unión al ADN e impide la transcripción mediada por el RA. . La administración de apalutamida causó una disminución de la proliferación de células tumorales y un aumento de la apoptosis resultando en una disminución de volumen tumoral en modelos de xenoinjerto de ratón de cáncer de próstata.

Indicaciones terapéuticas
Apalutamida

Tratamiento de cáncer de próstata no metastásico, resistente a la castración (CPRC-NM).

Posología
Apalutamida

Modo de administración
Apalutamida

Vía oral. Ingerir los comprimidos enteros. Se puede tomar con o sin comida.

Contraindicaciones
Apalutamida

Hipersensibilidad a apalutamida. Embarazo.

Advertencias y precauciones
Apalutamida

I.R. grave. I.H. grave. Niños, no se ha establecido la eficacia y seguridad. Riesgo de caídas y fracturas: evaluar a los pacientes por el riesgo de fractura y caídas. Monitorizar y manejar los pacientes con riesgo de fracturas de acuerdo a lo establecido en las guías de tratamiento y considerar la utilización de agentes dirigidos al hueso. Convulsiones: discontinuar permanentemente en pacientes que desarrollen convulsiones durante el tratamiento.

Insuficiencia hepática
Apalutamida

Precaución en I.H. grave. No se conoce el efecto potencial de la I.H. grave en la farmacocinética de apalutamida.

Insuficiencia renal
Apalutamida

Precaución en I.R. grave. No se conoce el efecto potencial de la I.R. grave o la enfermedad renal en etapa terminal en la farmacocinética de apalutamida.

Interacciones
Apalutamida

Disminuye el efecto de: sustancias que se metabolicen principalmente por el CYP3A4, CYP2C19 o CYP2C9 o que sean sustratos de la UDP-glucuronosil transferasa (UGT), sustratos de la P-gp, BCRP u OATP1B1.

Embarazo
Apalutamida

Está contraindicado para el uso en mujeres embarazadas debido a que
puede causar daño fetal y potencial pérdida del embarazo.

Lactancia
Apalutamida

No está indicado para el uso en mujeres. No existen datos sobre la presencia de apalutamida o sus metabolitos en la leche humana, el efecto sobre el lactante o el efecto sobre la producción de leche.

Reacciones adversas
Apalutamida

Fatiga; artralgia; erupción; disminución del apetito, edema periférico; caídas, fracturas; disminución del peso; hipotensión, sofocos; diarrea, náuseas; convulsiones.

Monografías Principio Activo: 24/01/2020

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