PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg   



Laboratorio: JANSSEN


Alertas por composición:
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Rabeprazol

Evitar

Se desconoce si rabeprazol sódico es excretado a través de la leche materna. No se han realizado estudios de mujeres en período de lactancia. Sin embargo, se ha detectado la presencia de rabeprazol sódico en las secreciones mamarias de rata. Rabeprazol no debe ser utilizado, por tanto, durante la lactancia.

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Rabeprazol

No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas. En los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no se ha observado deterioro de la fertilidad o daño fetal a causa de rabeprazol sódico, aunque se produce una baja transferencia feto-placentaria en ratas. Rabeprazol está contraindicado durante el embarazo.

 

ATC: Rabeprazol
PA: Rabeprazol sódico
EXC: Manitol y otros.

Envases

  • Env. con 14
  • Dispensación sujeta a prescripción médica
  • Comercializado:  No
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  752261
  • EAN13:  8470007522614
  • Conservar en frío: No
  • Env. con 28
  • Dispensación sujeta a prescripción médica
  • Fi: Medicamento incluido en la financiación del SNS
  • Facturable SNS: SI
  • Comercializado:  Si
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  752576
  • EAN13:  8470007525769
  • Precio de Venta del Laboratorio:  7.81€ Precio de Venta al Público IVA:  12.19€ Precio Facturación: 12.19€ Precio Ref:  12.19€ Precio Menor:  12.19€ Precio Más Bajo:  12.19€
  • Conservar en frío: No
  • Env. con 56
  • Dispensación sujeta a prescripción médica
  • Comercializado:  No
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  752592
  • EAN13:  8470007525929
  • Conservar en frío: No
 

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Menu  COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

10 mg de rabeprazol sódico, equivalente a 9,42 mg de rabeprazol.

             

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

 

Menu  FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido gastrorresistente.

 

Comprimido recubierto de color rosa, biconvexo y con una leyenda grabada ¿E 241¿ en una de las caras.

 

Menu  DATOS CLÍNICOS

 

Menu  Indicaciones Terapéuticas de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

PARIET comprimidos está indicado en el tratamiento:

  • De la úlcera duodenal activa
  • De la úlcera gástrica activa benigna
  • De la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática erosiva o ulcerativa (ERGE)
  • De manejo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico a largo plazo (tratamiento de mantenimiento de la ERGE)
  • Sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico moderada o muy grave (ERGE sintomática)
  • Del síndrome de Zollinger-Ellison

 

Combinado con regímenes terapéuticos antibacterianos adecuados para la erradicación del Helicobácter pylori en pacientes con úlcera péptica. Ver sección 4.2.

Menu  Posología y administración de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

 

Menu  Contraindicaciones de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

PARIET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a rabeprazol sódico, o a cualquiera de los excipientes utilizados en la formulación. PARIET está contraindicado en el embarazo y durante la lactancia.

Menu  Advertencias y Precauciones de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

La respuesta sintomática al tratamiento con rabeprazol sódico no excluye la presencia de un proceso gástrico o esofágicomaligno, por lo que deberá descartarse esta posibilidad antes de instaurar el tratamiento con PARIET.

Los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración (particularmente aquellos que son tratados durante más de un año) deberían ser revisados regularmente.

 

No se puede excluir el riesgo de reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros inhibidores de la bomba de protones o con compuestos benzimidazólicos sustituidos.

 

Se debería advertir a los pacientes que los comprimidos de PARIET deben tragarse enteros, sin masticarlos ni triturarlos.

 

PARIET no está recomendado en niños, al no existir experiencia en este grupo de pacientes.

 

Ha habido comunicaciones post-comercialización de discrasias sanguíneas (trombocitopenia y neutropenia). En la mayoría de los casos donde no se pudo identificar otra alternativa etiológica, los acontecimientos no tuvieron complicaciones y se resolvieron con la interrupción del tratamiento con rabeprazol.

 

En los ensayos clínicos se han visto alteraciones en las enzimas hepáticas y han sido comunicadas también desde la autorización de comercialización. En la mayoría de los casos donde no se pudo identificar otra alternativa etiológica, los acontecimientos no tuvieron complicaciones y se resolvieron con la interrupción del tratamiento con rabeprazol.

             

No se han observado problemas de seguridad significativos relacionados con el medicamento en un estudio de pacientes con deterioro hepático de leve a moderado frente a un grupo normal utilizado como control con características similares de edad y sexo. Sin embargo, dado que no hay datos clínicos sobre el uso de PARIET en pacientes con disfunción hepática severa, se recomienda cautela al prescribir el tratamiento con PARIET por vez primera a estospacientes.

 

No se recomienda la co-administración de atazanavir con PARIET (ver sección 4.5).

 

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, incluyendo PARIET, probablemente puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales tales como Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile (ver sección 5.1).

 

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se usan a dosis altas y durante largos periodos de tiempo (>1 año), podrían aumentar modestamente el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo conocidos. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones podrían aumentar el riesgo global de fractura en un 10-40 %. Parte de este aumento puede ser debido a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir cuidados de acuerdo con las guías clínicas actuales y deben tener una ingesta adecuada de vitamina D y calcio.

 

La hipomagnesemia grave ha sido notificada en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones como PARIET durante al menos tres meses, y en la mayoría de los casos durante un año. Pueden ocurrir manifestaciones graves de la hipomagnesemia, como cansancio, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular pero es posible que comiencen de forma insidiosa y no se tengan en cuenta. En la mayoría de los pacientes afectados, la hipomagnesemia mejoró después de la terapia sustitutiva con magnesio y la suspensión del inhibidor de la bomba de protones.

 

En aquellos pacientes que están en tratamiento a largo plazo o que toman inhibidores de la bomba de protones con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), los profesionales sanitarios deben considerar medir los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones y periódicamente durante el tratamiento.

 

Uso concomitante de Rabeprazol y Metotrexato

La literatura sugiere que el uso concomitante de los inhibidores de la bomba de protones y metotrexato (fundamentalmente a altas dosis; ver la ficha técnica de metotrexato) puede elevar y prolongar los niveles en suero de metotrexato y/o su metabolito, lo que posiblemente provocará toxicidades de metotrexato. Se debe considerar, en algunos pacientes, la interrupción temporal de los inhibidores de la bomba de protones cuando se administra metotrexato a altas dosis.

 

Influencia en la absorción de B12

Rabeprazol sódico, así como todos los medicamentos bloqueantes del ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a una hipo- o aclorhidria. Esto se debe tener en cuenta en los pacientes con almacenamiento corporal reducido o factores de riesgo asociados a una reducida absorción de B12 durante un tratamiento a largo plazo o si los respectivos síntomas clínicos son observados.

 

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

Los inhibidores de la bomba de protones se asocian a casos muy infrecuentes de LECS. Si se producen lesiones, especialmente en zonas de la piel expuestas al sol, acompañadas de artralgia, el paciente debe solicitar asistencia médica rápidamente y el profesional sanitario debe considerar la interrupción del tratamiento con PARIET. El LECS después del tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de LECS con otros inhibidores de la bomba de protones.

 

Interferencia con las pruebas de laboratorio

Las concentraciones elevadas de Cromogranina A (CgA) pueden interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con PARIET se debe interrumpir durante al menos cinco días antes de la medida de CgA (ver sección 5.1). Si los niveles de CgA y gastrina no vuelven al intervalo de referencia después de la medición inicial, se deben repetir las mediciones 14 días después de la suspensión del tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones.

 

Menu  Interacciones con otros medicamentos de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Rabeprazol sódico produce una intensa y prolongada inhibición de la secreción de ácido gástrico. Se podría producir una interacción con compuestos cuya absorción depende del pH. La administración concomitante de rabeprazol sódico con ketoconazol ó itraconazol  puede disminuir significativamente los niveles plasmáticos del antifúngico. Podría ser necesaria, por tanto, la monitorización de los pacientes para determinar si se requiere un ajuste de la dosis cuando se administren ketoconazol o itraconazol conjuntamente con PARIET.

 

En ensayos clínicos se han administrado antiácidos concomitantemente con PARIET sin que se haya observado interacción alguna con antiácidos líquidos en un ensayo específico de interacción fármaco-fármaco.

 

La co-administración de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazol (40 mg una vez al día) o atazanavir 400 mg con lansoprazol (60 mg una vez al día) a voluntarios sanos dio como resultado una reducción considerable en la exposición a atazanavir. La absorción de atazanavir es pH dependiente. Se esperan resultados similares con otros inhibidores de la bomba de protones, aunque no existen estudios. Por lo tanto los inhibidores de la bomba de protones, incluyendo rabeprazol, no se deben co-administrar con atazanavir (ver Sección 4.4).

 

Metotrexato

Los informes de casos, estudios farmacocinéticos y análisis retrospectivos sugieren que la administración conjunta de inhibidores de la bomba de protones y metotrexato (fundamentalmente a altas dosis; ver la ficha técnica de metotrexato) puede elevar y prolongar los niveles en suero de metotrexato y/o su metabolito, hidroximetotrexato. Sin embargo, no se han realizado de manera formal estudios de interacción entre metotrexato y los inhibidores de la bomba de protones.

 

Menu  Embarazo y Lactancia de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Embarazo:

No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas.

En los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no se ha observado deterioro de la fertilidad o daño fetal a causa de rabeprazol sódico, aunque se produce una baja transferencia feto-placentaria en ratas. PARIET está contraindicado durante el embarazo.

 

Lactancia:

Se desconoce si rabeprazol sódico es excretado a través de la leche materna. No se han realizado estudios de mujeres en período de lactancia. Sin embargo, se ha detectado la presencia de rabeprazol sódico en las secreciones mamarias de rata. PARIET no debe ser utilizado, por tanto, durante la lactancia.

Menu  Efectos sobre la capacidad de conducción de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Basándose en las propiedades farmacodinámicas y en el perfil de reacciones adversas, es poco probable que PARIET altere la capacidad de conducción o las habilidades para manejar maquinaria. No obstante, si el estado de alerta resultara alterado a causa de somnolencia, se recomienda evitar la conducción y el manejo de máquinas complejas.

Menu  Reacciones Adversas de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Las reacciones adversas al fármaco más comúnmente reportadas, durante los ensayos clínicos controlados con rabeprazol fueron cefalea, diarrea, dolor abdominal, astenia, flatulencia, erupción cutánea y sequedad de boca.  La mayoría de reacciones adversas experimentadas durante los estudios clínicos fueron en cuanto a su gravedad leves o moderadas, y de naturaleza transitoria.

 

Las siguientes reacciones adversas han sido comunicadas a partir de los ensayos clínicos y de la experiencia post-comercialización.

 

Las frecuencias están definidas como: frecuentes (?1/100, ?1/10), poco frecuentes (?1/1.000, ?1/100), raras (?1/10.000, ?1/1.000), muy raras (<1/10.000).

 

Tipo de órgano

 

Frecuente

Poco frecuente

Rara

Muy rara

No conocida

Infecciones e infestaciones

Infección

 

 

 

 

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

 

 

Neutropenia

Leucopenia

Trombocitopenia

Leucocitosis

 

 

Trastornos del sistema inmunológico

 

 

 

Hipersensibilidad1,2

 

 

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

 

 

Anorexia

 

Hiponatriemia

Hipomagnesemia 4

 

Trastornos psiquiátricos

Insomnio

Nerviosismo

 

Depresión

 

Confusión

Trastornos del sistema nervioso

Cefalea

Vértigo

Somnolencia

 

 

 

Trastornos oculares

 

 

Visión anormal

 

 

Trastornos vasculares

 

 

 

 

Edema periférico

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Tos

Faringitis

Rinitis

Bronquitis

Sinusitis

 

 

 

Trastornos gastrointestinales

 

 

Diarrea

Vómito

Náusea

Dolor abdominal

Estreñimiento

Flatulencia

Pólipos de las glándulas fúndicas (benignos)

Dispepsia

Sequedad de boca

Eructación

 

 

Gastritis

Estomatitis

Alteración del gusto

 

Colitis microscópica

Trastornos

hepatobiliares

 

 

 

Hepatitis

Ictericia

Encefalopatía hepática3

 

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

 

 

Erupción

Eritema2

Prurito

Sudoración

Reacciones bullosas2

Eritema multiforme, necrólisis tóxica epidérmica (NTE), Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)

 

Lupus eritematoso cutáneo subagudo4

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Dolor no específico

Dolor de espalda

Mialgia

Calambres en las piernas

Artralgia

Fractura de cadera, muñeca y columna vertebral4

 

 

 

Trastornos renales y urinarios

 

Infección del tracto urinario

Nefritis intersticial

 

 

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

 

 

 

 

Ginecomastia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Astenia

Gripe como enfermedad

Dolor de pecho

Escalofríos

Pirexia

 

 

 

Exploraciones complementarias

 

 

 

Aumento de los enzimas hepáticos3

Incremento de peso

 

 

 

 

1 Incluido hinchazón facial, hipotensión y disnea.

2 Eritema, reacciones bullosas y reacciones de hipersensibilidad que normalmente desaparecen tras interrumpir el tratamiento.

3 En raras ocasiones se han recibido informes de encefalopatía hepática en pacientes con cirrosis subyacente. Se recomienda cautela al prescribir el tratamiento con PARIET por vez primera a pacientes con trastorno hepático grave (ver sección 4.4).

4 Ver Advertencias y precauciones especiales de empleo (4.4)

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Menu  Sobredosificación de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

La experiencia, hasta la fecha, respecto a la sobredosis intencionada o accidental está limitada. La exposición máxima establecida no ha excedido de 60 mg dos veces al día, o 160 mg una vez al día. Los efectos son en general mínimos, representativos del perfil del efecto adverso conocido, y reversibles sin intervención médica adicional. No se conoce un antídoto específico. Rabeprazol sódico se une extensamente a las proteínas no siendo, por tanto, fácilmente dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento deberá ser sintomático y se aplicarán las medidas generales de apoyo.

 

 

Menu  PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Menu  Propiedades farmacodinámicas de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Grupo farmacoterapéutico: Aparato digestivo y metabolismo, medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad del reflujo gastroesofágico (ERGE), inhibidores de la bomba de protones. Código ATC: A02B C04

 

Mecanismo de Acción: Rabeprazol sódico pertenece a la clase de compuestos anti-secretores, los benzimidazoles sustituidos, que no muestran propiedades anticolinérgicas o antagonistas de los receptores histamínicos H2, pero que suprimen la secreción ácido-gástrica mediante la inhibición específica de la enzima H+/K+-ATPasa (la bomba de protones o de ácido). El efecto es dosis-dependiente y proporciona una inhibición tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo. Los estudios en animales indican que una vez administrado, rabeprazol sódico desaparece rápidamente tanto del plasma como de la mucosa gástrica. Como una base débil, rabeprazol es absorbido rápidamente después de cada dosis y se concentra en el medio ácido de las células parietales. Rabeprazol, por medio de una protonación se convierte a una forma de sulfonamida activa y posteriormente reacciona con las cisteínas disponibles en la bomba de protones.

                           

Actividad Anti-secretora: Tras la administración oral de una dosis de 20 mg de rabeprazol sódico comienza su efecto anti-secretor en el período de una hora, alcanzándose el efecto máximo entre dos y cuatro horas. La inhibición de la secreción ácida basal y de la secreción ácida inducida por los alimentos a las 23 horas de la primera dosis de rabeprazol sódico es del 69% y 82% respectivamente, perdurando durante un período hasta de 48 horas. El efecto inhibidor de rabeprazol sódico sobre la secreción de ácido aumenta ligeramente con la dosificación repetida una vez al día, consiguiéndose una inhibición estable después de tres días. Tras suspender la administración del fármaco, se normaliza la actividad secretora en un período de 2 a 3 días.

 

La disminución en la acidez gástrica haciendo uso de cualquier medio, incluyendo inhibidores de la bomba de protones como rabeprazol, aumenta el número de bacterias que normalmente se encuentran presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, probablemente puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales tales como Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile.

 

Efectos sobre los Niveles Séricos de Gastrina: Se han realizado estudios clínicos en pacientes tratados una vez al día con 10 ó 20 mg de rabeprazol sódico, durante períodos hasta de 43 meses. Los niveles séricos de gastrina aumentaron durante las primeras 2?8 semanas, reflejando los efectos inhibidores sobre la secreción de ácido y permanecieron estables mientras continuó el tratamiento. Los valores de gastrina volvieron a los niveles pre-tratamiento, normalmente después de 1-2 semanas de suspender el tratamiento.

                           

En muestras humanas de biopsia obtenidas del antro y del fondo gástrico en más de 500 pacientes que recibieron rabeprazol o un tratamiento comparativo durante períodos hasta de 8 semanas, no se detectaron cambios en la histología de células tisulares entero-cromafínicas (CEC), grado de gastritis, incidencia de gastritis atrófica, metaplasia intestinal o distribución de la infección por H. pylori. En más de 250 pacientes que siguieron un tratamiento continuo durante 36 meses, no se han observado cambios significativos con respecto a lo visto en el momento de iniciar el tratamiento.

                           

Otros Efectos: Hasta la fecha no se han observado efectos sistémicos de rabeprazol sódico sobre el SNC, sistemas cardiovascular y respiratorio. La administración de rabeprazol sódico en dosis orales de 20 mg durante 2 semanas, no tuvo efectos sobre la función de la glándula tiroides, el metabolismo de los carbohidratos, o los niveles circulantes de la hormona paratiroidea, cortisol, estrógeno, testosterona, prolactina, colecistocinina, secretina, glucagón, hormona estimulante del folículo (FSH), hormona luteinizante (LH), renina, aldosterona u hormona somatotrópica.

 

En estudios realizados en sujetos sanos no se han observado interacciones clínicamente significativas entre rabeprazol sódico y amoxicilina. Rabeprazol no influye de forma adversa en las concentraciones plasmáticas de amoxicilina o claritromicina cuando se administra concomitantemente con el propósito de erradicar la infección por H.pylori en el tracto gastrointestinal superior.

 

Durante el tratamiento con antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la menor secreción de ácido. La CgA también aumenta como consecuencia de la menor acidez gástrica. El aumento de las concentraciones de Cromogranina A (CgA) puede interferir en las exploraciones de los tumores neuroendocrinos.

 

Las evidencias publicadas hasta la fecha sugieren que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones se debe interrumpir entre 5 días y 2 semanas antes de las mediciones de CgA. Esto permite que las concentraciones de CgA, que pudieran resultar erróneamente elevadas después del tratamiento con IBP, vuelvan a su intervalo de referencia.

 

Menu  Propiedades farmacocinéticas de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Absorción: PARIET es una formulación de rabeprazol sódico en comprimidos (gastrorresistentes) con recubrimiento entérico. Rabeprazol es un compuesto ácido-lábil, por lo que se hace necesaria esta forma de presentación. La absorción de rabeprazol sólo comienza, por tanto, cuando el comprimido abandona el estómago. La absorción se produce de forma rápida, alcanzándose los niveles plasmáticos máximos aproximadamente a las 3,5 horas de administrar una dosis de 20 mg de rabeprazol. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de rabeprazol y el AUC se mantienen lineales en el rango de dosis de 10mg a 40mg. La biodisponibilidad absoluta de una dosis oral de 20 mg (en comparación con la administración intravenosa) es aproximadamente del 52% debido en gran parte al metabolismo pre-sistémico. Adicionalmente, la biodisponibilidad no parece incrementarse con la administración repetida. En sujetos sanos, la semi-vida en plasma es de aproximadamente una hora (rango 0,7 a 1,5 horas), y el aclaramiento corporal total se estima en 283 ? 98 ml/min. No se observó una interacción clínicamente significativa con los alimentos. La ingesta de alimentos o la hora de administración no influyen en la absorción de rabeprazol sódico.

                           

Distribución: La unión de rabeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97% aproximadamente.

                           

Metabolismo y excreción: Rabeprazol sódico, al igual que otros fármacos pertenecientes a la clase de compuestos inhibidores de la bomba de protones (IBP), se metaboliza a través del sistema hepático metabolizador del fármaco vía citocromo P450 (CYP450). Los estudios realizados in vitro con microsomas hepáticos humanos indicaron que rabeprazol sódico se metaboliza mediante isoenzimas del CYP450 (CYP2C19 y CYP3A4). En estos estudios, las concentraciones plasmáticas esperadas en humanos para rabeprazol no inducen ni inhiben al CYP3A4; y aunque los estudios in vitro no siempre son predictivos del status in vivo, estos hallazgos indican que no cabe esperar interacción entre rabeprazol y ciclosporina. En humanos, los principales metabolitos identificados en el plasma son el tioéter (M1) y el ácido carboxílico (M6), siendo la sulfona (M2), el desmetil-tioéter (M4) y el conjugado de ácido mercaptúrico (M5) los metabolitos menores encontrados a niveles inferiores. Solamente el metabolito desmetil (M3) posee una pequeña actividad anti-secretora, pero no está presente en el plasma.

                           

Tras una única dosis oral de rabeprazol sódico 20 mg marcada con C14, no se encontró en orina cantidad alguna del fármaco sin metabolizar. Alrededor del 90% de la dosis fue eliminado a través de la orina en forma de dos metabolitos principalmente: un conjugado de ácido mercaptúrico (M5) y un ácido carboxílico (M6), además de dos metabolitos desconocidos. El resto de la dosis fue recuperado en las heces.

                           

Sexo: Ajustado por masa corporal y altura, después de una dosis única de 20 mg de rabeprazol, no hay diferencias significativas para los parámetros farmacocinéticos entre los sexos.

                           

Disfunción renal: En pacientes con insuficiencia renal terminal estable que requieren hemodiálisis de mantenimiento (aclaramiento de creatinina =5 ml/min/1,73 m2), la disposición de rabeprazol fue muy similar a la observada en voluntarios sanos. En estos pacientes el AUC y la Cmax fueron, aproximadamente, el 35% más bajos que los parámetros correspondientes en los voluntarios sanos. La vida media de rabeprazol en voluntarios sanos fue de 0,82 horas, en pacientes durante la hemodiálisis fue de 0,95 horas y en post-diálisis de 3,6 horas. En pacientes con enfermedad renal que necesitan hemodiálisis, el aclaramiento del fármaco fue de, aproximadamente, el doble que en voluntarios sanos.

                           

Disfunción Hepática: Después de la administración de una dosis única de 20 mg de rabeprazol a pacientes con deterioro hepático crónico leve o moderado, se dobló el AUC y hubo un aumento, de 2-3 veces, en la vida media de rabeprazol, en comparación con voluntarios sanos. Sin embargo, después de la administración de 20 mg diarios, durante 7 días, el AUC aumentó solo 1,5 veces y el Cmax solo 1,2 veces. La vida media de rabeprazol en pacientes con deterioro hepático fue 12,3 horas en comparación con 2,1 horas en voluntarios sanos. La respuesta farmacodinámica (control del pH gástrico) en los dos grupos fue clínicamente comparable.

                           

Pacientes de edad avanzada: La eliminación de rabeprazol fue algo inferior en pacientes de edad avanzada. A los 7 días de administrar una dosis diaria de 20 mg de rabeprazol sódico, el AUC fue aproximadamente el doble, incrementándose la Cmax en un 60% y el t1/2 aumentó en aproximadamente un 30 %, en comparación con los valores observados en voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no existen indicios de acumulación de rabeprazol.

                           

Polimorfismo CYP2C19: Después de dosis de 20 mg diarios durante 7 días, los metabolizadores lentos CYP2C19, tuvieron un AUC y un t1/2 que fueron de aproximadamente 1,9 y 1,6 veces los parámetros correspondientes a metabolizadores extensivos, mientras que el Cmax tuvo un aumento de solo el 40%.

Menu  Datos preclínicos sobre seguridad de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Los efectos no-clínicos fueron observados solo para exposiciones que excedían, suficientemente, la exposición máxima en humanos, lo que hace que tengan poco interés para la seguridad en humanos, si se compara con los datos en animales.

                           

Los estudios de mutagenicidad dieron resultados equívocos. Los ensayos llevados a cabo en la línea celular de linfoma de ratón fueron positivos, sin embargo, los ensayos in vivo de micronúcleos y los in vivo e in vitro de reparación del ADN fueron negativos. Los estudios de carcinogenicidad no revelan un peligro especial para los humanos.

 

Menu  DATOS FARMACÉUTICOS

Menu  Lista de excipientes de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Núcleo del comprimido: Manitol, óxido de magnesio, hiprolosa poco sustituida, hiprolosa, estearato de magnesio.

Subrecubrimiento: etilcelulosa, óxido de magnesio.

Recubrimiento entérico: ftalato de hipromelosa, monoglicéridos diacetilados, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo (E172), cera de carnauba.

Tinta de impresión: goma laca blanca, óxido de hierro negro (E172), alcohol etílico deshidratado, 1-butanol.

Menu  Incompatibilidades de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

No aplicable.

Menu  Período de validez de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

3 años

Menu  Precauciones especiales de conservación de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

No conservar a temperatura superior a 25ºC. No refrigerar.

Menu  Naturaleza y contenido del recipiente de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Blister (aluminio/aluminio)

 

Tamaños del envase: 1, 5, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75, 98, 112 y 120 comprimidos

 

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Menu  Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de PARIET Comp. gastrorresistente 10 mg

Ninguna especial

Menu  TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

JANSSEN-CILAG, S.A.

Paseo de Las Doce Estrellas, 5-7; 28042 Madrid

 

Menu  NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº Registro AEMPS: 62.461

 

 

Menu  FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 6 de noviembre de 2001

 

 

Menu  FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

09/2017



Fuente: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Consultado por Vademecum: 11/01/2018
Consulte en la AEMPS posibles actualizaciones posteriores a nuestra fecha de consulta.