Tenofovir disoproxil

lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa


Mecanismo de acción
Tenofovir disoproxil

Metabolito activo difosfato de tenofovir: inhibe transcriptasa inversa de VIH-1 y polimerasa de VHB.

Indicaciones terapéuticas
Tenofovir disoproxil


- Infección por VIH-1 en ads. asociado con otros antirretrovirales.
- Infección por VIH-1 en adolescentes de 12-18 años con resistencia a los INTI o toxicidades que impidan uso de fármacos de 1ª línea.
- Infección por VIH-1 en combinación otros fármacos antirretrovirales en niños de 6 a < 12 años, con p.c. de 17 kg a < 35 kg con resistencia a los INTI o toxicidades que impidan uso de fármacos de 1ª línea.
- Infección por VIH-1 en combinación otros fármacos antirretrovirales en niños de 2 a < 6 años con resistencia a los INTI o toxicidades que impidan uso de fármacos de 1ª línea (sólo granulado).
Elección en pretratados basada en prueba de resistencia viral y/o historial de tto.
- Hepatitis B crónica en ads. y adolescentes de 12-18 años con: enf. hepática compensada con evidencia de replicación viral activa, nivel plasmático ALT persistentemente elevado y evidencia histológica de inflamación activa y/o fibrosis.
- Hepatitis B crónica en ads. con enf. hepática descompensada.
- Hepatitis B crónica en ads. con evidencia de resistencia del virus de la hepatitis B a lamivudina.

Posología
Tenofovir disoproxil

Modo de administración
Tenofovir disoproxil

Administrar con alimento. En caso de dificultad para tragar se puede deshacer el comprimido en al menos 100 ml de agua, zumo de naranja o de uva. En caso de olvido de dosis, si no han pasado más de 12 h desde la hora normal de administración, tomarlo lo antes posible con alimentos y continuar con la pauta habitual; si han transcurrido más de 12 h y es casi la hora de la siguiente dosis, no tomar la dosis olvidada y continuar con la pauta normal. Si vomita en de 1 hora tras administración, tomar otra dosis, si ha pasado más de 1 h no es necesario.

Contraindicaciones
Tenofovir disoproxil

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Tenofovir disoproxil

Valorar beneficio/riesgo con I.R.; Clcr < 50 ml/min, ajustar dosis y monitorizar respuesta clínica y función renal; no se recomienda con Clcr < 30 ml/min ni en hemodiálisis. Descrito en ads. I.R, fallo renal, elevación de creatinina, hipofosfatemia y tubulopatía proximal (asociada a anormalidades óseas). Evaluar Clcr antes de iniciar tto. y monitorizar durante el mismo cada 4 sem el 1<exp>er<\exp> año y luego cada 3 meses Clcr y fosfato sérico; frecuencia mayor con riesgo de I.R. o alteración durante el tto. Considerar suspensión si Clcr < 50 ml/min o fosfato sérico < 1 mg/dl. En niños se han descrito alteraciones sugestivas de tubulopatía renal proximal; monitorizar como en ads., interrumpir tto. si aparece I.R. y consultar un nefrólogo en caso de alteraciones óseas (Si fosfato sérico < 3,0 mg/dl repetir en 1 sem evaluación de función renal). En I.H. preexistente (hepatitis crónica activa incluida), mayor frecuencia de anomalías de función hepática; monitorizar e interrumpir si empeoramiento. Posible exacerbación de hepatitis B durante tto. por aumento transitorio de ALT (monitorizar con cirrosis por mayor riesgo de descompensación hepática) y tras su suspensión (controlar mín. 6 meses). No recomendada interrupción con enf. hepática avanzada o cirrosis por mayor riesgo de descompensación. Riesgo mayor de reacciones adversas hepáticas o renales graves en VHB con enf. hepática descompensada e índice de Child-Pugh-Turcotte > 9, monitorizar parámetros renales y hepatobiliares. Datos clínicos sugieren riesgo bajo pero no excluido de acidosis láctica y de lipodistrofia. Riesgo de: disfunción mitocondrial en niños expuestos in útero; s. de reconstitución inmune con deficiencia inmune grave, evaluar síntoma inflamatorio y establecer tto.; posible aparición de trastornos autoinmunitarios (enf. de Graves) durante s. de reconstitución inmune; osteonecrosis, vigilar dolor o rigidez articular y dificultad de movimiento. Evitar administrar con: otros medicamentos que contengan tenofovir disoproxil fumarato, adefovir dipivoxil, didanosina (aumenta exposición y efectos 2<exp>rios<\exp> didanosina, riesgo de fallo virológico si se ajusta dosis); fármacos nefrotóxicos (o uso reciente) como aminoglicósidos, amfotericina B, foscarnet, ganciclovir, pentamidina, vancomicina, cidofovir o interleucina-2, si es inevitable, control semanal de función renal. Alta tasa de fallo virológico y resistencias en fase temprana con triple terapia en régimen 1 vez/día: tenofovir/lamivudina + abacavir o didanosina. No estudiado en sujetos > 65. No recomendado en niños < 2 años (no se dispone de datos) ni niños con hepatitis B crónica de 2 a < 12 años o que pesen < 35 kg. Evitar en pretratados con antirretrovirales infectados con cepas portadoras de mutación K65R. Como parte de tto. antirretroviral combinado en coinfección VIH/VHB. Riesgo incrementado de fracaso renal agudo si se administra con AINE.

Insuficiencia hepática
Tenofovir disoproxil

Precaución, monitorizar.

Insuficiencia renal
Tenofovir disoproxil

Precaución. Valorar beneficio/riesgo con I.R.; Clcr < 50 ml/min y hemodializados, ajustar dosis y monitorizar respuesta clínica y función renal: Clcr 30-49 ml/min: 245 mg/48 h; Clcr < 30: 245 mg/72-96 h y hemodializados: 245 mg/7 días, tras hemodiálisis. No se puede recomendar dosis con Clcr < 10 sin hemodiálisis. No recomendado en niños con I.R.

Interacciones
Tenofovir disoproxil

Véase Prec. Además:
Cuidadoso control de función renal con: tacrolimús.
Exposición aumentada por: lopinavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir, darunavir/ritonavir; monitorizar función renal.
Concentración aumentada por: fármacos que reducen función renal o que compiten por secreción tubular activa mediante proteínas de transporte TAOh 1, TAOh 3, MRP 4.
Biodisponibilidad potenciada por: alimentos.

Embarazo
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Datos en mujeres gestantes (300-1.000 embarazos) indican que no se producen malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Estudios en animales no muestran toxicidad. Considerar su uso si es necesario.

Lactancia
Tenofovir disoproxil

Se ha observado que el tenofovir se excreta en la leche materna. No hay datos suficientes sobre los efectos del tenofovir en recién nacidos/niños. Por tanto, no debe utilizarse durante la lactancia.
Como regla general, se recomienda que las mujeres que presentan infección por VIH y VHB no alimenten a sus hijos con la leche materna, para evitar la transmisión del VIH y el VHB al bebé.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tenofovir disoproxil

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No obstante, los pacientes deben saber que se han notificado mareos durante el tratamiento con tenofovir disoproxil fumarato.

Reacciones adversas
Tenofovir disoproxil

Hipofosfatemia, mareo, diarrea, náuseas, vómitos, exantema, astenia, cefalea, dolor y distensión abdominal, flatulencia, aumento de transaminasas, cansancio.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015

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