Embarazo: Compatible
lactancia: precaución
Afecta a la capacidad de conducir
Mecanismo de acciónRamelteón
El ramelteón es un agonista de los receptores de melatonina con una alta afinidad por los receptores MT1 y MT2, y baja por los receptores MT3, pero no sobre los receptores GABAérgicos. La afinidad por estos receptores está relacionada con el correcto mantenimiento de vigilia-sueño. Aunque menor que la del ramelteón; su metabolito principal, el MII, tiene también actividad farmacólógica al presentar afinidad por los receptores MT1 y MT2. Los demás metabolitos carecen de actividad conocida.
Indicaciones terapéuticasRamelteón
El ramelteón está indicado en el tratamiento del insomnio caracterizado por la dificultad para conciliar el sueño.
PosologíaRamelteón
Modo de administraciónRamelteón
Oral.
ContraindicacionesRamelteón
El uso de ramelteón está contraindicado en pacientes con angioedema en su historia clínica. También está contraindicado el uso concomitante de ramelteón y fluvoxamina.
Advertencias y precaucionesRamelteón
Se han reportado casos raros de reacciones anafilácticas severas y angioedema tras la administración de ramelteón. Estas reacciones principalmente afectaron a la lengua, glotis o larinje induciendo un bloqueo de las vías aéreas potencialmente fatal. Por lo tanto, no se recomienda la administración de ramelteón si estas reacciones se dieron en el pasado.
Antes de iniciar el tratamiento con ramelteón, es uy importante realizar una evaluación médica ya que el insomnio puede ser una manifestación subyacente de trastornos físicos o psíquicos. La falta de mejoría tras 7 a 10 días de tratamiento, empeoramiento del insomnio o aparición de nuevas alteraciones cognitivas o conductuales se deben investigar detenidamente ya que pueden indicar una patología no reconocida.
Durante su uso, se han abservado cambios cognitivos o conductuales, como alucinaciones, comportamientos inusuales, manías, amnesias u otros síntomas impredecibles. También se han descrito conductas complejas durante el sueño (sonambulismo) con una amnesia posterior, especialmente cuando se combinó con alcohol u otros depresoers del sistema nervioso central. En estos casos, se recomienda suspender el tratamiento.
El ramelteón puede provocar efectos sobre las hormonas reproductivas, como una disminución de la testosterona y aumento de la prolactina, aunque las consecuencias en adolescentes y niños no han sido confirmadas. Los pacientes con síntomas endocrinos inexplicados, deben ser sometidos a un análisis de la prolactina y testosterona de laboratorio.
No han sido probados los efectos del ramelteón en pacientes con apnea del sueño grave.
El ramelteón no interfiere con análisis rutinarios de laboratorio ni con controles de drogas.
Insuficiencia hepáticaRamelteón
El uso de ramelteón está desaconsejado en pacientes con insuficiencia hepática severa. En pacientes con insuficiencia hepática moderada se debe utilizar con precaución.
Insuficiencia renalRamelteón
No es necesario el ajuste de la dosis de ramelteón en pacientes con insuficiencia renal.
InteraccionesRamelteón
El ramelteón, por su metabolismo fundamentalmente hepático, presenta diversas interacciones:
- Rifampicina: disminuye la expocición al ramelteón.
- Ketoconazol y fluconazol: aumentan la exposición al ramelteón. Administrar con precaución.
- Donecepilo: incrementa la exposición sistémica al ramelteón. Administrar con precaución.
- Doxepina: incrementa la exposición sistémica al ramelteón. Los pacientes se deben ser estrechamente monitorizados cuando el ramelteón se administra de manera concomitante con la doxepina.
- Alcohol: provoca un aumento de la falta de coordinación psicomotriz si se combina el uso de esta sustancia en combinación con el ramelteón. No se debe combiar el uso de ramelteón y de alcohol.
EmbarazoRamelteón
No se han detectado riesgos en el embarazo asociados a la exposición al ramelteón.
LactanciaRamelteón
El ramelteón y/o sus metabolitos pueden estar presentes en la leche materna. Los bebés alimentados con leche materna en la que el ramelteón y/o sus metabolitos estén presentes pueden experimentar problemas de nutrición y sonmolencia. Por lo tanto, se debe evaluar clínicamente la necesidad de la madre de consumir ramelteón. Además se debe considerar la extracción de leche materna y su correcto almacenaje para la alimentación del bebé tras 25 horas después de la suspensión del tratamiento con ramelteón de la madre con el fin de evitar la exposición del bebé al fármaco.
En caso de que la toma de la madre lactante esté clínicamente justificada, los bebés deben ser estrechamente monitorizados.
Efectos sobre la capacidad de conducirRamelteón
Está desaconsejada la conducción y el manejo de maquinaria pesada cuando se está bajo tratamiento con ramelteón.
Reacciones adversasRamelteón
Las reacciones adversas más frecuentes son: somnolencia, mareos, fatiga, náuseas e insomnio exacerbado.
SobredosificaciónRamelteón
En caso de sobredosis, se deben implementar medidas de prevención de los síntomas junto a un lavado gástrico cuando sea pertinente. Se deben administrar líquidos intravenosos cuando sea necesario y en la cantidad que sea necesaria. En todos los casos de sobredosis se debe monitorizar la presión sanguínea, respiración, pulso y otros signos vitales apropiados. Además, se deberán implementar las medidas de soporte vital necesarias.
La hemodiálisis no reduce de manera efectiva la exposición sistémica al ramelteón, por lo tanto, el uso de diálisis en el tratamiento de la sobredosis no es adecuado.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de los medicamentos autorizados por la FDA clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada para cada medicamento.
Monografías Principio Activo: 21/11/2025