Posaconazol

Alerta farmacéutica y notas informativas
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antimicóticos de uso sistémico  >  Antimicóticos de uso sistémico  >  Derivados del triazol


Mecanismo de acción
Posaconazol

Inhibición de lanosterol 14 alfa-desmetilasa (CYP51), esencial en la biosíntesis de ergosterol.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Posaconazol


- Aspergilosis invasora en pacientes con enf. resistente o intolerancia a amfotericina B o itraconazol; fusariosis con enf. resistente o intolerancia a amfotericina B; cromoblastomicosis y micetoma con enf. resistente o intolerancia a itraconazol; coccidioidomicosis con enf. resistente o intolerancia a amfotericina B, itraconazol o fluconazol: oral, comp.: 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día; suspensión: 200 mg 4 veces/día; alternativa si se tolera comida o suplemento alimenticio: 400 mg 2 veces/día durante o inmediatamente después del alimento. Perfus. IV lenta (90 min.) a través de un catéter venoso central: dosis de carga 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día (se debe diluir antes de administrar).
- Candidiasis orofaríngea en pacientes con enf. grave o inmunodeprimidos: oral, 200 mg/día el 1<exp>er<\exp> día, luego 100 mg/día durante 13 días.
- Profilaxis de infección fúngica invasora en pacientes que estén recibiendo quimioterapia de remisión-inducción para leucemia mieloide aguda o síndromes mielodisplásicos, que se espera desarrollen neutropenia prolongada, y en receptores de trasplante de células madre hematopoyéticas que están recibiendo dosis altas de terapia inmunosupresora para la enf. injerto contra huésped: oral, comp.: 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día; suspensión: 200 mg 3 veces/día. Perfus. IV lenta (90 min.) a través de un catéter venoso central: dosis de carga 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día (se debe diluir antes de administrar). Empezar días antes de fecha prevista de aparición de neutropenia y continuar 7 días después de que recuento neutrófilos > 500 células/mm<exp>3<\exp>.
Las formas farmacéuticas orales no son intercambiables entre sí sin el correspondiente ajuste de dosis.

Modo de administración
Posaconazol


Administrar con o sin alimento.

Contraindicaciones
Posaconazol

Hipersensibilidad. Concomitancia con: alcaloides ergóticos por riesgo de ergotismo; terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, halofantrina o quinidina por riesgo de prolongar intervalo QTc; simvastatina, lovastatina y atorvastatina por riesgo de rabdomiólisis.

Advertencias y precauciones
Posaconazol

Hipersensibilidad a antifúngicos azólicos; I.H., controlar función hepática (PFH y bilirrubina) al inicio y durante el tto. y considerar suspensión si hay riesgo de hepatopatía; dolencias proarrítmicas: prolongación congénita o adquirida de intervalo QTc, cardiomiopatía, especialmente en presencia de insuf. cardiaca, bradicardia sinusal, arritmias sintomáticas preexistentes, concomitancia con prolongadores de intervalo QTc; monitorizar y corregir desequilibrio electrolítico (K, Mg, Ca) antes y durante tto.; vigilancia estrecha con diarrea grave o vómitos; evitar concomitancia salvo que beneficio supere riesgo con: rifampicina, rifabutina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona, efavirenz y cimetidina; riesgo de sedación prolongada y posible depresión respiratoria con benzodiazepinas metabolizadas por CYP3A4 (midazolam, triazolam, alprazolam) utilizar sólo si es claramente necesario y ajustar dosis; seguridad/eficacia no establecida en niños < 18 años. Además vía IV: valorar riesgo/beneficio en I.R. moderada-grave y monitorizar; precaución en perfus. periférica y acontecimientos tromboembólicos.

Insuficiencia hepática
Posaconazol

Precaución con I.H., monitorizar función hepática si hay PFH anormales y considerar suspensión de tto. con signos de hepatopatía.

Insuficiencia renal
Posaconazol

Precaución en I.R. moderada-grave cuando se administre vía IV.

Interacciones
Posaconazol

Véase Contr. y Prec. Además:
Concentración aumentada por: verapamilo, ciclosporina, claritromicina, eritromicina.
Aumenta concentración de: vincristina, vinblastina (riesgo de neurotoxicidad, evitar salvo beneficio supere riesgo y ajustar dosis); ciclosporina, tacrolimús (reducir dosis al iniciar tto. con posaconazol y controlar su nivel sanguíneo); sirolimús (evitar, si es inevitable, reducir dosis al iniciar tto. con posaconazol y controlar su nivel sanguíneo); atazanavir, inhibidores de la proteasa (vigilar efectos adversos); diltiazem, verapamilo, nifedipino, nisoldipino (riesgo de efectos adversos, ajustar dosis), digoxina (monitorizar niveles al iniciar y suspender tto.).
Disminuye concentración de glucosa con: sulfonilureas, monitorizar.
Concentración disminuida por: fosamprenavir, antagonistas H<sub>2<\sub> e inhibidores bomba protones; evitar.

Embarazo
Posaconazol

No hay información suficiente en embarazo, estudios en animales muestran toxicidad reproductiva. Riesgo desconocido en humanos, no utilizar salvo que beneficio supere riesgo. Emplear medidas anticonceptivas.

Lactancia
Posaconazol

Posaconazol se excreta en la leche de ratas durante la lactancia. La excreción de posaconazol en leche humana no se ha investigado. La lactancia debe interrumpirse al iniciar un tratamiento con posaconazol.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Posaconazol

Se han notificado ciertas reacciones adversas con el uso de posaconazol (por ej. mareo, somnolencia, etc.) que pueden afectar potencialmente la conducción y la utilización de máquinas, por lo que se recomienda precaución.

Reacciones adversas
Posaconazol

Neutropenia; desequilibrio electrolítico, anorexia, apetito disminuido, hipocalemia, hipomagnesemia; parestesia, mareo, somnolencia, cefalea, disgeusia; hipertensión; náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, sequedad de boca, flatulencia, estreñimiento, molestia anorrectal; PFH elevadas; erupción, prurito; pirexia (fiebre), astenia, fatiga.

Monografías Principio Activo: 05/08/2016

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