Paliperidona

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Sistema nervioso  >  Psicolépticos  >  Antipsicóticos  >  Otros antipsicóticos


Mecanismo de acción
Paliperidona

Bloqueante selectivo de los efectos de las monoamina. Se une a receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2, bloquea receptores adrenérgicos alfa1 y, en menor medida, los receptores histaminérgicos H1 y los adrenérgicos alfa2.

Indicaciones terapéuticas
Paliperidona

Oral. esquizofrenia en ads. y en adolescentes de = > 15 años.Tto. del trastorno esquizoafectivo en ads.
IM: tto. de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes ads estabilizados con paliperidona o risperidona.

Posología
Paliperidona

Modo de administración
Paliperidona

Oral. Tomar siempre en ayunas o siempre con el desayuno, pero no unas con veces en ayunas y otras con alimentos. Tragar enteros con algún líquido y no deben masticarse, dividirse ni aplastarse.
IM. Se debe inyectar lenta y profundamente en el músculo deltoides o en el glúteo.

Contraindicaciones
Paliperidona

Hipersensibilidad a paliperidona, risperidona.

Advertencias y precauciones
Paliperidona

I.H. grave, I.R. (ajustar dosis), hiperprolactinemia, antecedente familiar de prolongación del intervalo QT y tto. concomitante que los origine, enf. cardiovascular conocida, enf. cerebrovascular o trastornos que predispongan a hipotensión, antecedentes de convulsiones, ancianos con demencia, situaciones que contribuyan a una elevación de la temperatura corporal. Evaluar riesgo/beneficio en enf. Parkinson y demencia de los cuerpos de Lewy. Riesgo de obstrucción gastrointestinal, priapismo (intervenir si no desaparece 3-4 h), tromboembolismo venoso (incluidos embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda). Enf. asociadas a diarrea grave crónica (disminuye la absorción). Monitorizar a pacientes con historial de bajo recuento de glóbulos blancos clínicamente significativo o una leucopenia/neutropenia inducida por el medicamento, así como con neutropenia significativa (si recuento de neutrófilos < 10<exp>9<\exp>L, discontinuar tto.). Monitorizar los síntomas de la hiperglucemia (tales como polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad) y a los pacientes con diabetes mellitus se les debe monitorizar regularmente el empeoramiento del control de glucosa. Suspender si presenta signos de SNM o discinesia tardía. Enmascara signos y síntomas de sobredosis de determinados medicamentos o trastornos como obstrucción intestinal, s. de Reye y tumor cerebral. No hay experiencia en niños < 18 años (inyectable). En niños (esquizofrenia), debido a los potenciales efectos de hiperprolactinemia prolongada en el crecimiento y maduración sexual en adolescentes, hay que considerar una evaluación clínica regular del estado endocrinológico, incluyendo medidas de altura, peso, maduración sexual, control de los periodos menstruales y otros efectos potencialmente relacionados con la prolactina. Durante el tto. se deben realizar regularmente exámenes de síntomas extrapiramidales y otros trastornos del movimiento. No se ha estudiado la seguridad y eficacia en el tto. del trastorno esquizoafectivo en niños de 12 a 17 años. No existe una recomendación de uso específica en niños < 12 años. Riesgo de desarrollar s. de iris flácido intraoperatorio durante y después de cirugía de cataras. Iny.: durante la experiencia poscomercialización se han notificado raramente reacciones anafilácticas en pacientes que previamente han tolerado paliperidona oral.

Insuficiencia hepática
Paliperidona

Precaución en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Paliperidona

Precaución. Oral: ajustar dosis en I.R.: leve (Clcr >= 50, < 80 ml/min) inicial 3 mg/día, podrá ser aumentada a 6 mg/día según respuesta y tolerabilidad; moderada a grave (Clcr >= 10, < 50 ml/min): inicial 1,5 mg/día, que podría ser aumentada a 3 mg/día después de evaluación clínica. Clcr < 10 ml/min: no se recomienda. IM (mensual): I.R. leve: iniciar con 100 mg el día 1 del tto. y 75 mg una sem después. Dosis de mantenimiento mensual recomendada: 50 mg con un rango de 25-100 mg, en función de la tolerabilidad y/o eficacia individual. I.R. moderada o grave no se recomienda. IM (trimestral): con I.R. leve ajustar la dosis y estabilizar al paciente con palmitato de paliperidona inyectable mensual y después se hará la transición a palmitato de paliperidona inyectable trimestral. No se recomienda en I.R. moderada o grave.

Interacciones
Paliperidona

Precaución en combinación con: medicamentos que prolonguen el intervalo QT, ansiolíticos, antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, alcohol, fenotiazinas, butirofenonas, clozapina, tricíclicos o ISRS, tramadol, mefloquina.
Antagoniza el efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
Hipotensión ortostática (efecto aditivo) con: otros antipsicóticos, tricíclicos.
Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, rifampicina, hierba de San Juan.
Absorción disminuida con: metoclopramida.
No recomendable con: risperidona oral o IM.

Embarazo
Paliperidona

Riesgo en recién nacidos expuestos a antipsicóticos durante el 3 º trimestre, de sufrir síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia. Vigilar.

Lactancia
Paliperidona

La paliperidona se excreta por la leche materna en tal medida que es probable que se produzcan efectos en el lactante si se administra en dosis terapéuticas a mujeres lactantes. Paliperidona no debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Paliperidona

Paliperidona actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Paliperidona

Infección de vías respiratorias superiores, infección del tracto urinario, gripe; insomnio, agitación, depresión, ansiedad; aumento de peso, disminución de peso; cefalea, parkinsonismo, acatisia, sedación/somnolencia, disfonía, mareos, discinesia, temblor; bloqueo auriculoventricular, bradicardia, taquicardia, trastornos en la conducción, prolongación intervalo QT en el ECG; hipertensión; tos, congestión nasal; dolor abdominal, vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor de muelas; aumento de las transaminasas; dolor musculoesquelético, dolor de espalda; pirexia, astenia, fatiga. Además por vía oral: bronquitis, sinusitis; aumento del apetito, disminución del apetito; manía; visión borrosa; hipotensión ortostática; dolor faringolaríngeo; malestar abdominal, sequedad de boca; prurito, exantema; artralgia; amenorrea. Por vía IM además: hiperprolactinemia; hiperglucemia, aumento de triglicéridos en sangre; erupción cutánea; reacción en el lugar de administración.

Monografías Principio Activo: 26/09/2016

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