Embarazo: Contraindicado
lactancia: precaución
Afecta a la capacidad de conducir
Mecanismo de acciónOmaveloxolona
Se desconoce el mecanismo preciso por el que omaveloxolona ejerce su efecto terapéutico en pacientes con ataxia de Friedreich. Se ha demostrado que omaveloxolona activa la vía del factor nuclear (derivado de eritroide 2) similar al factor 2 (Nrf2) in vitro e in vivo en animales y en humanos. La vía Nrf2 interviene en la respuesta celular al estrés oxidativo. Existen evidencias importantes de que los niveles y la actividad de Nrf2 están suprimidos en las células de pacientes con ataxia de Friedreich.
Indicaciones terapéuticasOmaveloxolona
Omaveloxolona está indicada para el tratamiento de la ataxia de Friedreich en adultos y adolescentes a partir de los 16 años de edad.
PosologíaOmaveloxolona
Modo de administraciónOmaveloxolona
Vía Oral
ContraindicacionesOmaveloxolona
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos
Advertencias y precaucionesOmaveloxolona
Aumento de las aminotransferasas: el tratamiento con omaveloxolona se ha asociado con aumentos de ALT y AST, principalmente durante las primeras 12 semanas, por lo que se deben monitorizar ALT, AST y bilirrubina antes del tratamiento, mensualmente los primeros 3 meses y luego periódicamente; si ALT o AST superan 5 × LSN se debe interrumpir el tratamiento y repetir las pruebas, pudiendo reanudarse si se normalizan; si ALT o AST superan 3 × LSN y la bilirrubina 2 × LSN también debe interrumpirse el tratamiento y revaluarse antes de retomarlo; Interacciones con otros medicamentos: omaveloxolona se metaboliza por CYP3A4, por lo que los inhibidores de CYP3A4 pueden aumentar su exposición, en cuyo caso debe considerarse reducir la dosis y monitorizar; los inductores del CYP3A4 pueden reducir su eficacia, por lo que deben evitarse o buscarse alternativas; Alteraciones lipídicas: omaveloxolona puede aumentar el colesterol LDL y disminuir el HDL, por lo que se deben evaluar lípidos antes y durante el tratamiento, y tratarse según guías clínicas; Aumento del péptido natriurético tipo B (PNB): omaveloxolona puede aumentar el PNB sin síntomas de sobrecarga de líquidos o insuficiencia cardiaca, pero debe monitorizarse antes y durante el tratamiento; si hay signos de sobrecarga como aumento de peso súbito, edema o disnea, se debe interrumpir el tratamiento y tratar según guías clínicas; en pacientes con alto riesgo (cardiomiopatía, ERC IV, diabetes), se recomienda control más frecuente; Disminución del peso corporal: omaveloxolona puede provocar pérdida leve de peso, por lo que se debe informar al paciente y hacer seguimiento si hay pérdida significativa o inexplicable; Reacciones de hipersensibilidad: omaveloxolona se ha asociado con reacciones como urticaria o erupción, la mayoría leves, pero se ha notificado un caso grave, por lo que deben adoptarse medidas adecuadas si ocurren y los pacientes deben conocer los síntomas; Omaveloxolona contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, por lo que se considera esencialmente exento de sodio.
Insuficiencia hepáticaOmaveloxolona
La dosis se debe reducir a 100 mg una vez al día con un seguimiento estrecho para detectar reacciones adversas en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh clase B). Si aparecen reacciones adversas, se debe considerar una reducción de la dosis a 50 mg una vez al día.
Insuficiencia renalOmaveloxolona
No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia renal moderada o grave en la farmacocinética de omaveloxolona.
InteraccionesOmaveloxolona
Omaveloxolona es un sustrato del CYP3A4, por lo que su administración junto con inhibidores o inductores potentes o moderados de esta enzima afecta su farmacocinética; los inhibidores potentes como itraconazol aumentan el AUC y la Cmáx de omaveloxolona aproximadamente 4 y 3 veces respectivamente, mientras que verapamilo, un inhibidor moderado del CYP3A4 y de la P-gp, los aumenta en 1,24 y 1,28 veces respectivamente, por lo que, si el uso concomitante con inhibidores potentes o moderados del CYP3A4 es inevitable, se debe considerar reducir la dosis de omaveloxolona con monitorización; ejemplos de inhibidores son claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ciprofloxacino, ciclosporina, fluconazol y fluvoxamina; el pomelo y su zumo también son inhibidores del CYP3A4 y deben evitarse; en cuanto a los inductores, efavirenz, un inductor moderado, disminuye el AUC y la Cmáx de omaveloxolona un 49 % y 38 % respectivamente, lo que puede provocar pérdida de eficacia, por lo que se deben evitar inductores potentes o moderados como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hierba de San Juan y efavirenz, buscando alternativas si es posible; además, omaveloxolona puede afectar la farmacocinética de otros medicamentos, ya que reduce el AUC de midazolam (sustrato del CYP3A4) en un 45 %, lo que indica que omaveloxolona es un inductor débil del CYP3A4 y puede reducir la eficacia de anticonceptivos hormonales combinados, implantes y píldoras de progestágeno solo, por lo que se deben evitar estos métodos durante el tratamiento; también reduce el AUC de repaglinida (sustrato del CYP2C8) en un 35 % y el de rosuvastatina (sustrato de la BCRP) en un 30 %, lo que indica que omaveloxolona es un inductor débil del CYP2C8 y de la BCRP, pudiendo reducir la exposición y eficacia de sus sustratos.
EmbarazoOmaveloxolona
Omaveloxolona no debe utilizarse durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos eficaces; los pacientes deben emplear anticonceptivos efectivos antes de iniciar el tratamiento, durante el mismo y durante los 28 días posteriores a su interrupción; dado que omaveloxolona puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos hormonales, se debe advertir a las pacientes que eviten el uso concomitante con anticonceptivos hormonales combinados como la píldora, el parche o el anillo, recomendándose el uso de un método anticonceptivo alternativo como un sistema intrauterino no hormonal o un anticonceptivo no hormonal adicional como preservativos; no existen datos sobre los efectos de omaveloxolona en la fertilidad humana, aunque los estudios en animales no mostraron alteraciones en la fertilidad de machos ni hembras.
LactanciaOmaveloxolona
No existen datos sobre la presencia de omaveloxolona en la leche materna humana; sin embargo, se ha detectado su presencia en la leche de ratas lactantes, donde provocó efectos relacionados con el tratamiento en las crías, por lo que no se puede excluir un riesgo para los recién nacidos o niños, y se desaconseja su uso durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirOmaveloxolona
La influencia de omaveloxolona sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Puede aparecer fatiga después de la administración de omaveloxolona.
Reacciones adversasOmaveloxolona
Gripe; Infección del tracto urinario; Hipersensibilidad, incluidas urticaria y erupción; Apetito disminuido, Hipertrigliceridemia, Lipoproteína de muy baja densidad elevada; Cefalea; Dolor orofaríngeo; Náuseas, Diarrea, Vómitos, Dolor en la zona superior del abdomen, Dolor abdominal; ALT elevada, AST elevada, GGT aumentada; Dolor de espalda, Espasmos musculares; Dismenorrea; Fatiga; PNB aumentado, Peso disminuido.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 29/05/2025