Nifurtimox

lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antiparasitarios, insecticidas y repelentes  >  Antiprotozoarios  >  Agentes antileishmaniosis y antitripanosomiasis  >  Derivados de nitrofurano


Mecanismo de acción
Nifurtimox

La actividad antitripanosómica de nifurtimox no ha sido dilucidada por completo, pero investigaciones recientes han demostrado que la nitrorreductasa tripanosómica tipo I cataliza la reducción de nifurtimox a un derivado nitrílico de cadena abierta, no saturado, sin demanda de oxígeno. Este nitrilo posee propiedades significativas de inhibición del crecimiento que actúan contra el parásito. Además, se demostró que los extractos de tripanosoma tratado con nifurtimox generaron aniones superóxido y radicales nitro aniónicos. Esto es mediado por nitrorreductasas tipo II en demanda de oxígeno y es la base de la acción que mata a los parásitos, pues el estrés oxidante inducido por la nitrorreductasa ataca selectivamente al parásito debido a que el sistema de defensa antioxidante de este es menos evolucionado. En resumen, nifurtimox posee dos sustratos enzimáticos, las nitrorreductasas tipo I y tipo II, que actúan en forma independiente o dependiente del oxígeno, y ambas son responsables de la actividad antitripanosómica de nifurtimox.

Indicaciones terapéuticas
Nifurtimox

Tto. de la enfermedad de Chagas (tripanosomiasis americana), cuya causa es Tripanosoma cruzi.

Posología
Nifurtimox

Modo de administración
Nifurtimox

Vía oral después de las comidas.

Contraindicaciones
Nifurtimox

Hipersensibilidad a nifurtimox o a hidantoínas; alcoholismo crónico; porfiria; I.H. grave; embarazo.

Advertencias y precauciones
Nifurtimox

Seguridad/eficacia sólo establecidas en niños >= 1 año; ancianos (tolerabilidad puede ser menor), reducir dosis si se presentan reacciones adversas; mayor riesgo de reacciones adversas en I.H. e I.R. (reducir dosis); valorar riesgo/beneficio en: pacientes con antecedentes de lesión cerebral, crisis convulsivas, enf. psiquiátrica, alteraciones graves de la conducta o dependencia alcohólica; evitar la ingesta de alcohol; riesgo de pérdida de apetito y de peso (verificar p.c. cada 14 días y ajustar dosis en caso necesario); reducir dosis en caso de perturbaciones neurológicas u otras manifestaciones de intolerancia.

Insuficiencia hepática
Nifurtimox

Contraindicado en I.H. grave. Precaución, mayor riesgo de reacciones adversas (reducir dosis).

Insuficiencia renal
Nifurtimox

Precaución, mayor riesgo de reacciones adversas (reducir dosis).

Interacciones
Nifurtimox

Aumento de frecuencia y gravedad de eventos adversas con: alcohol.

Embarazo
Nifurtimox

Contraindicado en el primer trimestre. No existen datos en mujeres embarazadas. Estudios en animales han demostrado que hay toxicidad reproductiva. Valorar riesgo/beneficio en el 2º y 3º.

Lactancia
Nifurtimox

Nifurtimox se excreta en la leche humana en cantidades desconocidas; sobre la base de las estimaciones de farmacocinética de poblaciones, la exposición diaria media de los niños pequeños equivale a menos de 0,2 % de la dosis materna, ajustada por peso, en una relación de leche/plasma de 1. Se debe realizar una evaluación de riesgo/beneficio al decidir si se interrumpe la lactancia o se interrumpe la terapia con nifurtimox teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Nifurtimox

No se sabe de ningún efecto, pero debido a la posible presencia de eventos adversos, como debilidad muscular y temblores, éstos pueden afectar la capacidad del paciente para conducir vehículos y usar máquinas.

Reacciones adversas
Nifurtimox

Vértigo; dolor abdominal, náuseas, vómitos; adelgazamiento anormal, disminución del apetito; debilidad muscular; amnesia, polineuropatía, parestesia, temblores; apatía, nerviosismo, comportamiento psicótico, trastorno del sueño.

Monografías Principio Activo: 12/12/2018

Ver listado de abreviaturas