Metadona

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Sistema nervioso  >  Otros fármacos activos sobre el sistema nervioso  >  Fármacos usados en desórdenes adictivos  >  Fármacos usados en dependencia a opioides


Mecanismo de acción
Metadona

Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.

Indicaciones terapéuticas
Metadona

Dolor intenso de cualquier etiología. Dolores postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, cuando no responden a analgésicos menores. Tto. sustitutivo de mantenimiento a opiáceos, dentro de un programa de mantenimiento con control médico y conjuntamente con medidas de tipo médico y psicosocial. Tratamiento del síndrome de abstinencia a los narcóticos.

Posología
Metadona

Contraindicaciones
Metadona

Hipersensibilidad a metadona. Insuf. respiratoria o enf. obstructiva respiratoria grave, administración concurrente con IMAO o en las 2 sem posteriores a la interrupción del tto. con IMAO. Enfisema. Asma bronquial. Cor pulmonale. Hipertrofia prostática o estenosis uretral. Hipertensión craneal. Dependientes de drogas no opiáceas. Con QT prolongado, como el síndrome de QT largo congénito. Deficiencia hepática grave, dado que podría desencadenar una encefalopatía portal y sistémica en pacientes con alteraciones hepáticas graves. Embarazo y lactancia, no se recomienda el uso durante el parto, la acción de larga duración aumenta el riesgo de depresión neonatal

Advertencias y precauciones
Metadona

Dependencia psíquica, dependencia física y tolerancia. Lesiones craneales y presión intracraneal alta. Asma y otras enf. respiratorias. Trastornos abdominales agudos. Riesgo de hipotensión grave en pacientes hipovolémicos o con ingesta concomitante de fenotiazina o ciertos anestésicos. Evitar el uso de antagonistas opiáceos. Cuando debe utilizarse para el tto. de una depresión respiratoria grave en un paciente con adicción física, el antagonista se debe administrar con extrema precaución y gradualmente con dosis por debajo de las habituales. Ancianos, debilitados, hipotiroidismo, enf. de Addison, hipertrofia prostática o estenosis uretral. Disfunción hepática o disfunción renal. Por el riesgo de torsade de pointes precaución en: trastornos electrolíticos (hipopotasemia, hipocalcemia e hipomagnesemia); prolongación QT congénita o adquirida; cardiomiopatía, especialmente en presencia de síntomas de insuf. cardiaca; bradicardia sinusal; trastornos sintomáticos del ritmo; concomitante con sustancias que prolonguen el intervalo QT (especialmente ciertos antiarrítmicos, neurolépticos, antibióticos, antidepresivos y antihistamínicos).

Insuficiencia hepática
Metadona

Precaución. Disminuir dosis.

Insuficiencia renal
Metadona

Precaución. Disminuir dosis.

Interacciones
Metadona

Concentración sérica aumentada por: inhibidores de glucoproteína-P (quinidina, verapamilo). Inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (claritromicina, eritromicina, fluvoxamina, zumo de pomelo, itraconzol, fluconazol).
Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores de CYP3A4 (barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nevirapina, rifampicina). Inhibidores de la proteasa antirretroviral, ritonavir, abacavir, efavirenz, nevirapiana.
Efectos potenciados por: analgésicos opiáceos, cimetidina, IMAO, alcohol, otros analgésicos opioides, anestésicos generales, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, hipnóticos y otros fármacos sedantes del SNC.
Eliminación alterada por: fármacos que acidifican (cloruro de amonio) o alcalinizan la orina.
Disminuye biodisponibilidad de: didanosina y estavudina.
Aumenta la concentración de: zidovudina.
Aumento de la depresión respiratoria y del SNC: butorfanol, nalbufina y pentazocina, depresores del SNC.
Naloxona y naltrexona antagonizan la acción de la metadona y provocan síndrome de abstinencia.
El uso concomitante de metadona y antidiarréicos (difenoxilato y loperamida) puede provocar estreñimiento grave y una mayor depresión del SNC. Los analgésicos opiáceos, combinados con fármacos antimuscarínicos pueden causar estreñimiento grave o íleo paralítico, especialmente con el uso crónico.
Depresión respiratoria y del SNC, efecto analgésico antagonizado por: naloxona
Riesgo de prolongar el QT aumentado con: quinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, sotalol; amitriptilina, maprotilina, antipsicóticos, terfenadina, bepridil, halofantrina, cisaprida, moxifloxacino, esparfloxacino y medicamentos que producen alteraciones electrolíticas.
Lab.:metadona puede alterar los valores plasmáticos de prolactina, tiroxina, globulina fijadora de tiroxina (TBG) y triyodotironina.

Embarazo
Metadona

Categoría D. Atraviesa la barrera placentaria. Valorar el beneficio y el riesgo para la madre y el feto.

Lactancia
Metadona

Metadona se excreta en la leche materna, por lo que sólo se administrará a madres lactantes cuando los beneficios para el lactante superen los posibles riesgos. La lactancia en estas condiciones podría prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia por impregnación opiácea intrauterina en el recién nacido.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Metadona

Metadona puede causar somnolencia, mareo u otros síntomas que pueden alterar la capacidad de conducción, especialmente cuando se toma con alcohol o depresores del sistema nervioso central. Por lo tanto se recomienda precaución cuando se realicen las actividades mencionadas anteriormente.

Reacciones adversas
Metadona

Aturdimiento, mareo, sedación, náuseas, vómitos, sudoración, euforia, disforia, debilidad, cefalea, insomnio, agitación, desorientación, alteraciones visuales, boca seca, anorexia, estreñimiento, espasmo del tracto biliar, rubor cutáneo, bradicardia, palpitaciones, desmayo, síncope, retención o tenesmo urinario, efecto antidiurético, disminución de la libido y/o potencia sexual, prurito, urticaria, exantema cutáneo, edema.

Monografías Principio Activo: 11/06/2018

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