Lurasidona


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Mecanismo de acción
Lurasidona

Se desconoce con exactitud el mecanismo de la acción terapéutica de la lurasidona en el tratamiento de la esquizofrenia y de la depresión bipolar. Se cree que su eficacia se debe a una combinación de la acción antagonista sobre los receptores centrales de la dopamina tipo 2 (D2) y de la serotonina tipo 2 (5HT2A). Se ha descrito que la lurasidona es un antagonista con ligadura de alta afinidad a los receptores dopaminérgicos D2 y a los receptores de la 5-hidroxitriptamina (5-HT, serotonina) 5-HT2A y 5-HT7. También se une con una afinidad moderada a los receptores adrenérgicos alfa-2C, es un agonista parcial en los receptores serotoninérgicos 5-HT1A, y es un antagonista en los receptores adrenérgicos alfa-2A. Presenta escasa o ninguna afinidad por los receptores histamínicos H1 y muscarinicos M1.

Indicaciones terapéuticas
Lurasidona

Tto. de la esquizofrenia (DSM IV). En monoterapia o terapia adyuvante con litio o valproato en pacientes con episodios depresivos mayores asociados con el trastorno bipolar I (depresión bipolar) (DSM IV).

Posología
Lurasidona

Modo de administración
Lurasidona

Vía oral. Administrar con las comidas preferentemente con la cena. Se debe tomar junto con los alimentos (de al menos 350 calorías). La administración junto con los alimentos aumenta considerablemente su absorción.

Contraindicaciones
Lurasidona

Hipersensibilidad a lurasidona . Concomitante con inhibidores potentes de la CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, claritromicina, ritonavir, voriconazol, mibefradil, etc.). Concomitante con inductores potentes de la CYP3A4 (por ej., rifampicina, avasimibe, hierba de San Juan, fenitoína, carbamazepina, etc.).

Advertencias y precauciones
Lurasidona

I.R. moderada o severa, I.H. moderada o severa. Niños pediátricos, no hay estudios. Aumento de la mortalidad en ancianos con psicosis relacionada con la demencia. Riesgo de pensamientos y conductas suicidas, monitorizar apropiadamente y controlar uneventual empeoramiento clínico, suicidalidad y cambios inusuales de conducta, especialmente los primeros meses de tto. cuando se modifique la dosis, ya sean aumentándolas o disminuyéndolas. Riesgo de s. neuroléptico maligno, suspender tto. Si se requiere un tto. con antipsicóticos tras la recuperación de un s. neuroléptico maligno, considerar la potencial reintroducción del tto. farmacológico. En caso de reintroducirlo, controlar al paciente, ya que se han reportado recurrencias de este síndrome. Riesgo de disquinesia tardía, ante la aparición de signos y síntomas de disquinesia tardía, se debe considerar la suspensión del tto. Sin embargo, si fuera necesario el tto., en enfermos crónico, dar la dosis mínima y la menor duración de tto. que tengan como resultado una respuesta clínica satisfactoria. Cambios metabólicos que pueden aumentar el riesgo cardiovascular/cerebrovascular. Estos cambios metabólicos incluyen hiperglucemia, dislipidemia y aumento de peso. Riesgo de hiperprolactinemia, leucopenia, neutropenia y agranulocitosis. Hipotensión ortostática y síncope: mayor riesgo en: con deshidratación, hipovolemia, concomitante con antihipertensivos, antecedentes de enf. cardiovascular (por ej., insuf. cardíaca,
infarto de miocardio, isquemia o anom alías de la conducción), antecedentes de enf. cerebrovascular, así como si es la primera vez que toman antipsicóticos; en estos casos, considera una dosis inicial más baja y un ajuste de la dosis más lento, y controlar los signos vitales ortostáticos. Antecedentes de convulsiones o con condiciones que disminuyen el umbral convulsivo, por ej. la demencia de Alzheimer. Puede alterar la comprensión, los pensamientos o las habilidades motrices.

Insuficiencia hepática
Lurasidona

Precaución. I.H. moderada y severa: dosis inicial: 20 mg/día. En I.H. moderada no exceder los 80 mg/día y en I.H. severa los 40 mg/día.

Insuficiencia renal
Lurasidona

Precaución. I.R. moderada o severa: dosis inicial: 20 mg/día. No exceder los 80 mg/día.

Interacciones
Lurasidona

Concentarciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes del CYP3A4 (por ej., ketoconazol, claritromicina, ritonavir, voriconazol, mibefradil, zumo de pomelo, etc.), no administrar y reducir la dosis a la mitad con inhibidores moderados de CYP3A4 (por ej., diltiazem, atazanavir, eritromicina, fluconazol, verapamil, etc.).
Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inductores potentes del CYP3A4 (por ej., rifampicina,avasimibe, Hierba de San Juan, fenitoína, carbamazepina, etc.).

Embarazo
Lurasidona

No se dispone de estudios adecuados y bien controlados. Sólo se debe administrar lurasidona durante el embarazo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia
Lurasidona

Se ha informado que lurasidona se excreta en la leche de los animales de experimentación durante la lactancia. Se desconoce si lurasidona o sus metabolitos son excretados en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas serias en niños que están siendo amamantados, se deberá decidir si se suspende la lactancia o
se suspende el medicamento, considerando el riesgo de la suspensión de la medicación para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Lurasidona

Puede alterar la comprensión, los pensamientos o las habilidades motrices.

Reacciones adversas
Lurasidona

Somnolencia, acatisia, síntomas extrapiramidales y náuseas; taquicardia; visión borrosa; dolor abdominal, diarrea; aumento de la CPK, aumento de la creatinina sérica; disminución del apetito; erupción cutánea, prurito.

Monografías Principio Activo: 28/11/2017

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