Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar
Mecanismo de acciónLemborexant
Lemborexant es un antagonista competitivo de los receptores de orexina OX1R y OX2R, con mayor afinidad por OX2R. Pertenece a la clase farmacológica de los antagonistas de los receptores de orexina.
El sistema de señalización de los neuropéptidos de orexina es un promotor central de la vigilia. Se considera que bloquear la unión de los neuropéptidos de orexina A y orexina B a los receptores OX1R y OX2R suprime el impulso de vigilia.
Indicaciones terapéuticasLemborexant
Lemborexant está indicado para el tratamiento del insomnio, caracterizado por dificultades en la conciliación y/o el mantenimiento del sueño de acuerdo con los criterios más recientes del DSM.
PosologíaLemborexant
Modo de administraciónLemborexant
Oral.
ContraindicacionesLemborexant
- Al igual que otros antagonistas de los receptores de orexina, está contraindicado en pacientes con narcolepsia.
- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Advertencias y precaucionesLemborexant
- Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de somnolencia al día siguiente. El riesgo de deterioro diurno aumenta si Lemborexant se toma con menos de una noche completa de sueño por delante, o si se toma una dosis superior a la recomendada.
- Se debe advertir a los pacientes que no consuman alcohol en combinación con Lemborexant.
-No se recomienda el uso de Lemborexant junto con otros medicamentos para tratar el insomnio. La administración conjunta con otros depresores del SNC (p. ej., benzodiacepinas, opioides, antidepresivos tricíclicos, alcohol) aumenta el riesgo de depresión del SNC, lo que puede provocar deterioro durante el día. Si se administran de manera conjunta, puede ser necesario ajustar la dosis de los medicamentos. Debe utilizarse la dosis más baja eficaz para el paciente.
- La dosis máxima recomendada de Lemborexant es de 5 mg cuando se administra conjuntamente con inhibidores débiles de CYP3A. Debe evitarse el uso concomitante de Lemborexant con inhibidores o inductores moderados o potentes de CYP3A.
Insuficiencia hepáticaLemborexant
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. La dosis máxima recomendada en pacientes con insuficiencia hepática moderada es de 5 mg y Lemborexant no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia renalLemborexant
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave.
InteraccionesLemborexant
El metabolismo por CYP3A es la principal vía de eliminación de Lemborexant. Su exposición aumenta mucho con inhibidores moderados o potentes de CYP3A (se debe evitar su uso concomitante) y debe reducirse la dosis a 5 mg con inhibidores débiles. También debe evitarse la administración conjunta con inductores potentes que reducen en un 97% la exposición (disminuyen la eficacia).
La Cmax y el AUC de Lemborexant aumentaron en un 35% y 70%, respectivamente, cuando se administró conjuntamente con alcohol. Lemborexant no afectó las concentraciones de alcohol. No debe consumirse por tanto alcohol junto con Lemborexant.
Lemborexant induce débilmente CYP2B6, según un estudio con bupropión como sustrato de CYP2B6.
EmbarazoLemborexant
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Lemborexant solo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
En animales, lemborexant produjo retraso en el crecimiento y toxicidad embriofetal a exposiciones plasmáticas maternas mucho más altas que la exposición plasmática alcanzada con la dosis máxima recomendada en humanos.
LactanciaLemborexant
Se desconoce si Lemborexant se excreta en la leche humana.
Lemborexant y sus metabolitos se excretan en la leche de rata a concentraciones superiores a las del plasma materno. No se puede excluir un riesgo para el recién nacido o el lactante, por lo que Lemborexant no debe utilizarse durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirLemborexant
Aunque Lemborexant a dosis de 5 mg y 10 mg no produjo un deterioro estadísticamente significativo en el rendimiento de la conducción a la mañana siguiente en sujetos adultos o ancianos (en comparación con placebo), la capacidad de conducción sí se vio afectada en algunos sujetos que tomaron 10 mg de Lemborexant. A los pacientes que utilicen la dosis de 10 mg se les debe advertir sobre la posibilidad de deterioro en la conducción a la mañana siguiente, debido a la variabilidad individual en la sensibilidad a Lemborexant.
Reacciones adversasLemborexant
La seguridad de Lemborexant se evaluó en 1418 pacientes adultos con trastorno de insomnio (de 18 a 88 años) en dos ensayos controlados (Estudio 303 y Estudio 304).
En los ensayos clínicos la reacción adversa más frecuente fue la somnolencia. Lemborexant se asoció con un incremento de somnolencia dependiente de la dosis.
La tasa de suspensión del tratamiento debido a reacciones adversas en pacientes tratados con 5 mg o 10 mg de Lemborexant fue del 3,5% para 5 mg y 6,1% para 10 mg, en comparación con 2,7% para placebo. La reacción adversa más común que llevó a la suspensión del tratamiento fue la somnolencia (Lemborexant 5 mg 1,1%, Lemborexant 10 mg 2,3%, placebo 0,6%).
En los ensayos clínicos, además, Lemborexant se asoció con parálisis del sueño. También se reportaron dos casos de conductas de sueño complejo, ambos en pacientes que recibían Lemborexant 10 mg.
SobredosificaciónLemborexant
Existe experiencia clínica limitada con la sobredosis de Lemborexant. En estudios de farmacología clínica, pacientes sanos a los que se administraron dosis múltiples de hasta 75 mg (7,5 veces la dosis máxima recomendada) de lemborexant mostraron un aumento dependiente de la dosis en la frecuencia de somnolencia. No existe un antídoto específico disponible para la sobredosis de lemborexant. En caso de sobredosis, debe seguirse el manejo estándar de cualquier sobredosis.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Australia clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por Administración de Productos Terapéuticos Australiana (TGA) para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada
Monografías Principio Activo: 19/09/2025