Guanfacina

lactancia: evitar
lactancia: evitar

Sistema cardiovascular  >  Antihipertensivos  >  Antiadrenérgicos de acción central  >  Agonistas del receptor de imidazolidina


Mecanismo de acción
Guanfacina

Agonista selectivo de los receptores adrenérgicos alfa 2A. Guanfacina no es un estimulante. No se ha establecido totalmente el modo de acción de guanfacina en el trastorno por déficit de atención e hiperactividad. Las investigaciones preclínicas sugieren que guanfacina modula la señalización en la corteza prefrontal y los ganglios basales mediante la modificación directa de la transmisión sináptica de noradrenalina en los receptores adrenérgicos alfa 2.

Indicaciones terapéuticas
Guanfacina

Tto. del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños y adolescentes de 6 a 17 años cuando los estimulantes no son adecuados, no se toleran o han mostrado ser ineficaces.

Posología
Guanfacina

 

Modo de administración
Guanfacina


Vía oral. Tomar una vez al día por la mañana o por la noche. No se debe triturar, masticar ni romper. Se puede tomar con o sin alimentos, pero no se debe administrar con comidas ricas en grasas ni con zumo de pomelo.

Contraindicaciones
Guanfacina

Hipersensibilidad a guanfacina.

Advertencias y precauciones
Guanfacina

I.R.; I.H.; niños < 6 años; ancianos; concomitante con inhibidores moderados/potentes de CYP3A4/5; con antihipertensivos u otras sustancias que puedan reducir la tensión arterial o la frecuencia cardiaca o aumentar el riesgo de síncope. Hipotensión, bradicardia, síncope, antes de iniciar tto. evaluar estado cardiovascular. Antecedentes de hipotensión, bloqueo cardiaco, bradicardia o enf.cardiovascular, de síncope o afección que pueda predisponer al síncope, de prolongación del intervalo QT, concomitante con sustancias que se sabe que prologan el intervalo QT. Riesgo de sedación y somnolencia. Ideación suicida. Controlar la altura, peso y IMC antes de iniciar tto. y cada 3 meses durante el primer año.

Insuficiencia hepática
Guanfacina

Precaución. Puede ser necesario reducir la dosis en diferentes grados de I.H.

Insuficiencia renal
Guanfacina

Precaución. Puede ser necesario reducir la dosis en I.R. grave (VFG de 29-15 ml/min) y enfermedad renal terminal (VFG <15 ml/min) o que requieran diálisis.

Interacciones
Guanfacina

Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidores moderados y potentes de CYP3A4/5 como boceprevir, cloranfenicol , claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol , posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, aprepitant, atazanavir, ciprofloxacino, crizotinib, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamilo, zumo de pomelo.
Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores de CYP3A4 como bosentán , carbamazepina, efavirenz, etravirina, modafinilo, nevirapina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina, Hierba de San Juan.
Potenciación de la toxicidad con riesgo de torsade de pointes con sustancias que prolongan el intervalo QT.
Aumenta concentración plasmática de: ác. valproico.
Efectos aditivos con: antihipertensivos, depresores del SNC (p. ej., alcohol, sedantes, hipnóticos, benzodiacepinas, barbitúricos y antipsicóticos).

Embarazo
Guanfacina

No se recomienda utilizar guanfacina durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.

Lactancia
Guanfacina

Se desconoce si guanfacina/metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran que guanfacina/metabolitos se excretan en la leche. Por lo tanto, no se puede excluir el riesgo en lactantes. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tto. tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tto. para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Guanfacina

Puede causar mareos y somnolencia. Estos efectos se producen predominantemente al inicio del tratamiento y pueden producirse con menor frecuencia a medida que continúa el tratamiento. Se ha observado asimismo síncope. La influencia sobre la capacidad para conducir, utilizar máquinas o montar en bicicleta puede ser de moderada a importante. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos y aconsejarles que si se ven afectados, deben evitar estas actividades

Reacciones adversas
Guanfacina

Disminución del apetito; depresión; ansiedad, labilidad emocional, insomnio, insomnio de mantenimiento, pesadillas; somnolencia, cefalea, sedación, mareos, letargo; hipotensión, hipotensión ortostática; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas, estreñimiento, molestias abdominales/estomacales, sequedad de boca; exantema; enuresis; fatiga, irritabilidad, disminución de la tensión arterial, aumento de peso.

Monografías Principio Activo: 22/12/2016

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