Gabapentina + tramadol (N02AJ15 P4)

Contraindicado Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir Afecta a la capacidad de conducir

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Mecanismo de acción
Gabapentina + tramadol

El Tramadol es un analgésico opioide de acción central y gabapentina reduce ligeramente la liberación de los neurotransmisores monoamínicos in vitro.

Indicaciones terapéuticas
Gabapentina + tramadol

Indicado en el tratamiento del dolor neuropático, como neuropatía diabética, neuropatía postherpética, neuralgia del trigémino, neuralgia por VIH, dolor de miembro fantasma y dorsalgia neuropática.

Posología
Gabapentina + tramadol

Modo de administración
Gabapentina + tramadol

Vía oral.

Contraindicaciones
Gabapentina + tramadol

Contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los ingredientes de su formulación y/o historia de hipersensibilidad a la codeína, ácido acetilsalicilico, o bien, a otros AINEs TREMEPEN está contraindicado en el caso de uso de alcohol o con otros agonistas opiáceos, hipnóticos, analgésicos de acción central y psicótropicos. Contraindicado en pacientes con depresión respiratoria y en pacientes con historia de abuso de drogas o fármacos. Contraindicado en pacientes que sean tratados con barbitúricos, fenotiazinas, benzodiazepinas u otros tranquilizantes, sedantes o hipnóticos. Después de un tratamiento crónico su retiro debe ser gradual.

Advertencias y precauciones
Gabapentina + tramadol

Sólo se puede utilizar con particular precaución, en pacientes con lesiones encefálicas, shock, con un nivel reducido de conciencia de origen incierto, alteraciones de la función respiratoria e hipertensión endocraneal. En pacientes que son sensibles a los opioide. Se debe utilizar con precaución con precaución en pacientes con historia de abuso de drogas o fármacos. La dosis recomendada no debe exceder de 8 cápsulas al día. Se debe buscar ayuda de emergencia si se sospecha de una sobredosis aun cuando los síntomas no sean aparentes; los tratamientos iniciados 24 horas después de una sobredosis pueden ser inefectivos para prevenir el daño hepático. La administración puede enmascarar la evaluación clínica de los pacientes con condiciones agudas abdominales. El Tramadol contenido tiene un potencial de dependencia bajo. Sin embargo, un tratamiento a largo plazo puede inducir tolerancia así como dependencia psíquica y física. En los pacientes con tendencia al abuso o a la dependencia de medicamentos, sólo debería ser administrado durante periodos cortos y bajo estricto control médico. Pueden ocurrir síntomas de abstinencia si se descontinúa abruptamente. Estos síntomas pueden incluir: ansiedad, sudor, insomnio, dolor, náusea, temblores, diarrea, síntomas respiratorios superiores, rigidez, piloerección y muy rara vez alucinaciones. La experiencia clínica demuestra que los síntomas de abstinencia se pueden evitar con un programa de retiro gradual.

Insuficiencia hepática
Gabapentina + tramadol

Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática.

Insuficiencia renal
Gabapentina + tramadol

Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal.

Interacciones
Gabapentina + tramadol

Los estudios in vitro han puesto de manifiesto que la gabapentina no inhibe ninguna de las isoformas de las enzimas más importantes del citocromo P-450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4), al menos dentro del rango de concentraciones que se observan en la clínica. La administración concomitante de naproxen (250 mg) y gabapentina aumenta ligeramente la absorción de la gabapentina (12-15%). La administración de morfina en una formulación de liberación sostenida ha mostrado aumentar el AUC de la gabapentina en un 44%, sin que los parámetros farmacocinéticos de la gabapentina fueran afectados. La cimetidina (300 mg 4 veces al día) afecta el aclaramiento renal de la gabapentina, reduciéndolo en un 14%. No parece ser que esta interacción tenga relevancia clínica. La gabapentina aumenta ligeramente (13%) las concentraciones máximas de la noretindrona cuando ésta se administra con el etinilestradiol como anticonceptivo. No se cree que esta modificación tenga importancia clínica. Los antiácidos reducen la biodisponibilidad de la gabapentina en un 20%. Esta disminución de la biodisponibilidad es del 5% cuando la gabapentina se administra dos horas después del antiácido. Por lo tanto, se recomienda que la gabapentina se administre al menos 2 horas después del antiácido. Dado que el tramadol es metabolizado por la isoenzima CYP2D6, todos los agentes que inhiban este sistema enzimático reducirán el metabolismo del tramadol disminuyendo los niveles del metabolito M1 y en consecuencia la eficacia analgésica. Además, los niveles del tramadol permanecerán elevados durante más tiempo siendo probables la aparición de efectos indeseables debidos al mismo. Algunos fármacos que inhiben la CYP2D6 son la amiodarona, cimetidina, clorimpramina, desipramina, flufenazina, haloperidol, mibefradil, propafenona, quinidina, ritonavir y tioridazina. Así, por ejemplo, el ritonavir aumenta el AUC del tramadol en 1.5 a 3 veces en comparación con la monoterapia. De igual forma, los antidepresivos tricíclicos y otros fármacos (ciclobenzaprina o fenotiazinas) inhiben el metabolismo del tramadol. El tramadol no se debe utilizar en los pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). Entre éstos se incluyen la furazolidona, linezolid y la procarbazina. Las recomendaciones internacionales contraindican el uso simultáneo de tramadol e inhibidores de la MAO e incluso recomiendan descontinuar los inhibidores de la MAO al menos dos semanas antes de iniciar un tratamiento con tramadol. La combinación de los fármacos inhibidores de la recaptación de la serotonina y el tramadol ha estado asociada al síndrome serotoninérgico y a un mayor riesgo de convulsiones. Se han descritos varios casos del síndrome serotoninérgico cuando se administraron al mismo tiempo sertralina o paroxetina y tramadol. Estos efectos se deben a que los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina impiden la formación del metabolito M1 al inhibir el sistema enzimático CYP2D6. Además de reducir la eficacia analgésica, las concentraciones plasmáticas del tramadol nativo (que es más serotoninérgico que su metabolito) aumentan considerablemente. Aunque no hay datos clínicos, otros medicamentos que aumentan los niveles de serotonina (por impedir su recaptación o por otros mecanismos) podrían ocasionar estos efectos en los pacientes tratados con tramadol. Mientras que la depresión respiratoria es poco frecuente en el caso del tramadol, su incidencia aumenta considerablemente cuando este fármaco se utiliza concomitantemente con anestésicos generales o con alcohol. Se ha comunicado un aumento de la toxicidad de la digoxina cuanto este fármaco y el tramadol se utilizaron simultáneamente. De igual forma se ha comunicado un aumento del INR en pacientes previamente estabilizados con warfarina al iniciarse un tratamiento con tramadol. Se desconoce el mecanismo de esta interacción ya que el tramadol no se une fuertemente a las proteínas plasmáticas ni tampoco interfiere con las enzimas que metabolizan la warfarina. En cualquier caso, se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes anticoagulados tratados con tramadol. Las hierbas medicinales que reducen la recaptación de la serotonina como la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden añadir sus efectos a los efectos serotoninérgicos del tramadol pudiendo generar un síndrome serotoninérgico.

Embarazo
Gabapentina + tramadol

No se recomienda su administración durante el embarazo.

Lactancia
Gabapentina + tramadol

No se recomienda su administración durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Gabapentina + tramadol

Puede afectar las capacidades físicas o mentales necesarias para realizar actividades potencialmente peligrosas tales como conducir automóviles u operar una máquina. Esto particularmente orientado cuando se inicia el tratamiento, cuando existe cambio de otros medicamentos a éste o con la administración concomitante de medicamentos que actúan a nivel central y especialmente con el alcohol.

Reacciones adversas
Gabapentina + tramadol

Las reacciones adversas más frecuentes de la gabapentina en adultos, fueron mareos, somnolencia y edema periférico. Las reacciones adversas más frecuentes de tramadol fueron náusea y mareo. Sistema cardiovascular: vasodilatación con hipotensión. Aparato digestivo: Náuseas, constipación, boca seca, vómito. Efectos metabólicos: En casos aislados se ha reportado un incremento en los valores de las enzimas hepáticas en una asociación con el periodo de uso terapéutico. Piel y anexos: sudoración. Alteraciones generales: Fatiga, edema periférico.

Sobredosificación
Gabapentina + tramadol

No se ha observado toxicidad aguda, potencialmente mortal, con sobredosis de gabapentina de hasta 49 gramos. Los síntomas de la sobredosis fueron mareos, diplopía, afectación del lenguaje, somnolencia, letargia y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron por completo con cuidados de apoyo. El menor grado de absorción de la gabapentina, cuando se administra en dosis más altas, podría limitar la absorción del fármaco la sobredosificación y, por lo tanto, podría minimizar la toxicidad de las sobredosis. Aunque la gabapentina puede ser eliminada por hemodiálisis, ésta, con base en la experiencia previa, generalmente no es necesaria. Sin embargo la hemodiálisis
podría estar indicada en pacientes con deterioro renal serio. Los síntomas iniciales de una sobredosis de tramadol pueden incluir depresión respiratoria y/o
convulsiones. Las consecuencias potenciales serias de una sobredosis de tramadol son la depresión respiratoria, letargia, coma, convulsiones, paro
cardíaco e incluso muerte. Cuando se esta tratando una sobredosis con tramadol se debe dar atención en primer lugar a una ventilación adecuada además
de un tratamiento general de soporte. El tratamiento inmediato incluye soporte de la función cardiorrespiratoria y medidas para reducir la absorción del
medicamento. Se debe inducir el vómito mecánico o con un jarabe o ipecacuana, si el paciente está alerta (con reflejos laríngeos y faríngeos adecuados).
Después para el vaciamiento gástrico administrar carbón activado vía oral (1 g/kg).

Monografías Principio Activo: 02/09/2022

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