Esparsentán (C09XX01)

Mecanismo de acción
Esparsentán

Esparsentán es antagonista dual de los receptores de la endotelina y la angiotensina. Al bloquear de forma simultánea ambas vías, el fármaco bloquea la proliferación de células mesangiales, la inflamación, la fibrosis, la lesión de los podocitos y en consecuencia, reduce la proteinuria que caracteriza a la nefropatía por IgA.

Indicaciones terapéuticas
Esparsentán

Esparsentán está indicado para el tratamiento de adultos con nefropatía primaria por inmunoglobulina A con una proteinuria ?1,0 g/día.

Posología
Esparsentán

Modo de administración
Esparsentán

Vía oral.

Contraindicaciones
Esparsentán

- Hipersensibilidad a los principios activos o alguno de los excipientes.
- Embarazo
- Administración concomitante de antagonistas de los receptores de la angiotensina (ARA), antagonistas de los receptores de la endotelina (AREs) o inhibidores de la renina.

Advertencias y precauciones
Esparsentán

- Mujeres en edad fértil. El tratamiento solo debe iniciarse en ausencia de embarazo y es necesario utilizar un anticonceptivo efectivo.

- Hipotensión. El uso de inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) puede aumentar el riesgo de hipotensión, especialmente en pacientes de edad avanzada. Si la tensión sistólica es menor a 100 mmHg, no se debe aumentar la dosis y se debe vigilar estrechamente.

- Función renal alterada. El uso de inhibidores SRAA puede conllevar un amento transitorio de la creatinina sérica. Los pacientes con una TFGe <30 ml/min/1,73 m2 no deben iniciar el tratamiento.

- Retención de líquidos. Los inhibidores de endotelinas tipo A han sido asociados a una mayor retención de líquidos. Es recomendable utilizar diuréticos para controlar la retención de líquidos. Si existe riesgo de insuficiencia cardiaca se debe extremar la precaución.

- Función hepática. Para evitar toxicidades hepáticas es obligatorio controlar las transaminasas y la bilirrubina total antes del inicio del tratamiento y cada tres meses mientras dure el tratamiento. Interrumpir de forma inmediata el tratamiento en caso de lesión hepática.

- Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA): El tratamiento concomitante de Esparsentán con fármacos que también inhiban el SRAA conlleva un aumento del riesgo de disfunción renal (incluido el fallo renal agudo), la hipotensión y la hipercalemia.

- Hipercalemia. No se debe iniciar el tratamiento si los niveles de potasio son mayores a 5,5 mmol/l. Se debe realizar un seguimiento estrecho en pacientes con insuficiencia renal o cardiaca.

- Intolerancia a la Lactosa. Contiene lactosa, por lo que loa pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa o deficiencia de lactasa.

Insuficiencia hepática
Esparsentán

- En caso de insuficiencia hepática leve o moderada (clasificación Child-Pugh A o Child-Pugh B) no es necesario ajustar las dosis, aunque se debe usar con precaución.
- En caso de insuficiencia hepática grave (Clasificación Child-Pugh C), el uso de Esparsentán no está recomendado.

Insuficiencia renal
Esparsentán

- En caso de nefropatía leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis de Esparsentán.
- En caso de nefropatía grave o diálisis, no se recomienda el uso de este fármaco.
- En caso de pacientes que han recibido un trasplante renal, el uso de este fármaco debe hacerse con precaución.

Interacciones
Esparsentán

- Inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA): Está contraindicado el uso concomitante de Esparsentán con ARE como bosentán, ambrisentán, macitentán, sitaxentán, ARA como irbesartán, losartán, valsartán, candesartán, telmisartán, o inhibidores de la renina como aliskiren.
- Inhibidores de la ECA e inhibidores de los receptores de mineralocorticoides: El uso concomitante con este tipo de fármacos está asociado a un aumento de riesgo de hipercalemia, hipotensión y disfunción renal.
- Suplementos de potasio y diuréticos ahorradores de potasio: Al iniciar el tratamiento con Esparsentán se recomienda interrumpir la administración de este tipo de suplementos ya que aumentarían el riesgo de hipercalemia.
- Inhibidores de CYP3A. Los inhibidores potentes de CYP3A (como itraconazol, claritromicina o el zumo de pomelo) o moderados (como ciclosporina) provocan que el fármaco aumente su concentración en sangre y, por lo tanto, el riesgo de toxicidad. Se debe evitar su uso o suspender el Esparsentán temporalmente.
- Inductores de CYP3A. Los inductores de CYP3A como la rifampicina, cabamazepina o la hierba de San Juan reducen la eficacia de este fármaco ya que favorecen su degradación, por lo que se debe extremar las precauciones al usarlos de forma concomitante.
- Enzimas CYP: Esparsentán es un inhibidor de CYP3A4 y un inductor débil de CYP2B6, de CYP2C9 y de CYP2C19. Por lo tanto, se debe controlar y vigilar el uso concomitante con fármacos degradados por estas encimas para asegurar la eficacia y evitar posibles toxicidades.
- Transportadores (P-gp). Esparsentán es un inhibidor débil de la P-gp por lo que se requiere vigilancia y un posible ajuste de dosis en función del paciente. Algunos fármacos que pueden causar interacción serían la digoxina o el dabigatrán.

Embarazo
Esparsentán

Esparsentán está contraindicado durante el embarazo.

Antes de iniciar el tratamiento, las mujeres en edad fértil deben comprobar la ausencia de embarazo y deben utilizar un método anticonceptivo efectivo durante el tratamiento y hasta un mes después de la finalización.

Lactancia
Esparsentán

Esparsentán está contraindicado durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Esparsentán

La influencia de Esparsentán sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña

Reacciones adversas
Esparsentán

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron hipotensión (10,8 %), hipercalemia (9,6 %), mareos (7,8 %) y edema periférico (5,4 %). La reacción adversa grave más frecuente notificada fue lesión renal aguda (0,9%).

- Muy frecuentes (? 1/10): Hipotensión.
- Frecuentes (de ? 1/100 a < 1/10): Hipercalemia, mareos, cefalea, hipotensión ortostática, insuficiencia renal agua, edema periférico, fatiga, creatina elevada en sangre o transaminasas elevadas en sangre.
- Poco frecuentes (de ? 1/1 000 a < 1/100): Anemia.

Sobredosificación
Esparsentán

Esparsentán se ha administrado en dosis de hasta 1 600 mg/día en sujetos sanos sin signos de toxicidad limitante de dosis. Se debe hacer un seguimiento riguroso de los pacientes que experimenten sobredosis (que posiblemente presenten signos y síntomas de hipotensión) y se les debe administrar un tratamiento sintomático adecuado.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 11/05/2026

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