Erlotinib (L01EB02)

Contraindicado Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar lactancia: evitar
Medicamento Peligroso Medicamento peligroso. Lista 2 NIOSH 2024.

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Antineoplásicos  >  Inhibidores de la proteinquinasa  >  Inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR)


Mecanismo de acción
Erlotinib

Inhibición de la tirosina cinasa específica del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 1 (EGFR o HER1), impide la fosforilación intracelular del EGFR, que se expresa en la superficie de células normales y cancerígenas. La principal consecuencia de ello es la inhibición selectiva de la proliferación y la inducción de la apoptosis de las células implicadas.

Indicaciones terapéuticas
Erlotinib

Tto. de 1ª línea en cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) localmente avanzado o metastásico con mutaciones activadoras del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Tto. de mantenimiento de pacientes con CPNM localmente avanzado o metastásico con mutaciones activadoras de EGFR y enf. estable después de un régimen quimioterápico de primera línea. Tto. CPNM localmente avanzado o metastásico tras fallo, al menos, a un tto. quimioterápico anterior. Tto. cáncer de páncreas metastásico en combinación con gemcitabina.

Posología
Erlotinib

Modo de administración
Erlotinib

Vía oral. Administrar 1 horas o 2 horas después de la ingestión de alimentos.

Contraindicaciones
Erlotinib

Hipersensibilidad a erlotinib.

Advertencias y precauciones
Erlotinib

I.H., I.R., (no recomendado en I.H. y/o I.R. graves), evaluación del estado mutacional del EGFR (para evitar falsos+ o-), alteraciones genéticas de la glucuronidación (enf. de Gilbert), antecedentes de queratitis, queratitis ulcerativa u ojo seco grave. Enf. pulmonar intersticial: interrumpir si aparece disnea, tos y fiebre hasta que se realice una evaluación diagnóstica; diarrea grave o persistente, náuseas, anorexia o vómitos asociados a deshidratación, desequilibrio hidroelectrolítico (monitorizar función renal, determinación de electrolitos). Hepatitis, fallo hepático (examen periodico de la función periódica).Riesgo de aparición de perforación gastrointestinal, si aparece suspender tto.; de trastornos vesiculares y exfoliativos de la piel. No recomendado en niños < 18 años. Se recomienda a los fumadores activos que dejen de fumar (concentraciones plasmáticas de erlotinib se reducen). Evitar combinación con inhibidores de la bomba de protones. Se desconoce los efectos de uso concomitante con antagonistas H<sub>2<\sub> y antiácidos. Evitar tto. concomitante con inhibidores potentes o inductores potentes del CYP3A4. Utilizar métodos anticonceptivos durante y en las 2 sem siguientes del tto.

Insuficiencia hepática
Erlotinib

Precaución en I.H. No se recomienda en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Erlotinib

Precaución en I.R. No se recomienda en I.R. grave.

Interacciones
Erlotinib

Véase Prec. Además:
Distribución y/o eliminación alterada por: inhibidores de P-glicoproteína (ciclosporina y verapamilo).
Con anticoagulantes (warfarina u otros derivados de cumarinas) puede aumentar el riesgo de hemorragias.
Incrementa concentración de: platino.
Concentración incrementada por: capecitabina.
Riesgo de miopatía con: estatinas.

Embarazo
Erlotinib

No existen estudios. El riesgo potencial en humanos se desconoce. Sólo se continuará el tto. si el beneficio potencial para la madre supera al riesgo para el feto.

Lactancia
Erlotinib

No se conoce si erlotinib se excreta por la leche humana. Se debe desaconsejar a las madres la lactancia materna mientras sean tratadas con erlotinib por el daño potencial que se pueda causar al niño.

Reacciones adversas
Erlotinib

Diarrea, hemorragias gastrointestinales; anormalidades en el test de función hepática; queratitis, conjuntivitis; epistaxis; alopecia, piel seca, paroniquia, grietas en la piel.

Monografías Principio Activo: 04/02/2016

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