Embarazo
Lactancia: evitarMecanismo de acciónErdafitinib
Es un inhibidor de cinasa que se une e inhibe la actividad enzimática del FGFR1, FGFR2, FGFR3 y el FGFR4 basado en datos in vitro. Erdafitinib también se une a RET, CSF1R, PDGFRA, PDGFRB, FLT4, KIT, y VEGFR2. Erdafitinib inhibió la fosforilación y la señalización del FGFR y disminuyó la viabilidad en las líneas celulares que expresan alteraciones genéticas del FGFR, incluyendo mutaciones puntuales, amplificaciones y fusiones. Erdafitinib demostró actividad antitumoral en líneas celulares que expresan FGFR y modelos de xenoinjerto derivados de tipos de tumores, incluyendo el cáncer de vejiga.
Indicaciones terapéuticasErdafitinib
Tratamiento del carcinoma urotelial (CU) localmente avanzado o metastásico en adultos cuyos tumores tienen ciertas alteraciones genéticas del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR, por sus siglas en inglés), que tienen progresión de la enfermedad durante o después de por lo menos una línea de quimioterapia previa incluso dentro de los 12 meses de quimioterapia adyuvante o neoadyuvante.
PosologíaErdafitinib
Modo de administraciónErdafitinib
Vía oral. Las tabletas deben ingerirse enteras, con o sin alimentos. Si se produce vómito en cualquier momento después de tomar la dosis, la siguiente dosis se debe tomar al día siguiente.
ContraindicacionesErdafitinib
Ninguna.
Advertencias y precaucionesErdafitinib
Trastornos oculares: puede causar trastornos oculares, incluyendo retinopatía serosa central/pigmento epitelial de la retina desprendimiento (CSR/RPED) resultando en un defecto de campo visual. Así como ojo seco. Para prevenir y tratar los ojos secos, usar sustitutos de lágrimas artificiales, hidratantes o geles o ungüentos lubricantes oculares con frecuencia, por lo menos cada 2 horas durante las horas de vigilia. El ojo seco grave relacionado con el tratamiento debe ser evaluado por un oftalmólogo. Realizar exámenes oftalmológicos mensuales durante los primeros 4 meses de tratamiento y cada 3 meses después, y urgentemente en cualquier momento para los síntomas visuales. El examen oftalmológico debe incluir la evaluación de la agudeza visual, el examen con lámpara de hendidura, la fundoscopia y la tomografía de coherencia óptica.
Interrumpir la administración de erdafitinib cuando ocurra la retinopatía serosa central y suspenderla permanentemente si no se resuelve en 4 semanas o si es de grado 4 de severidad.
Hiperfosfatemia: el aumento de los niveles de fosfato es un efecto farmacodinámico de erdafitinib. Monitorizar la hiperfosfatemia y modificar la dosis cuando sea necesario.
Toxicidad embrionaria-fetal: Puede causar daño fetal. Aconsejar a los pacientes de la riesgo potencial para el feto y para utilizar una anticoncepción eficaz.
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en los pacientes pediátricos.
Metabolizadores pobres del CYP2C9: las concentraciones plasmáticas de erdafitinib eran más altas en pacientes con el genotipo CYP2C9*3/*3. Vigilar el aumento de las reacciones adversas en pacientes que se sabe o que se sospecha que tiene el genotipo CYP2C9*3/*3.
InteraccionesErdafitinib
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes del CYP2C9 o del CYP3A4. Si fuese inevitable, vigilar de cerca las reacciones adversas y considerar reducir la dosis de en función de la tolerabilidad. Si el inhibidor potente es descontinuado, la dosis de erdafitinib puede ajustarse según la tolerancia.
Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inductores potentes y moderados del CYP2C9 o del CYP3A4. Si erdafitinib se administra con un inductor de CYP2C9 o CYP3A4, la dosis puede aumentarse con cuidado de 1 a 2 mg y ajustarla gradualmente cada dos o tres semanas basado en el monitoreo clínico de las reacciones adversas. Si el inductor potente es descontinuado, la dosis de erdafitinib puede ajustarse según tolerancia.
Concomitancia con sustratos de CYP3A4 puede alterar la concentraciones plasmáticas de sustratos de CYP3A4, que pueden llevar a la pérdida de o el aumento de la toxicidad de los sustratos de CYP3A4.
Aumenta las concentraciones plasmáticas: de sustratos de OCT2, pudiendo conducir a un aumento la toxicidad del sustrato.
Incrementa la exposición sistémica de: sustratos de la glucoproteína P (gp-P). Los sustratos orales de la gp-P con estrecho índice terapéutico, como la digoxina, debe tomarse al menos 6 horas antes o después de erdafitinib para minimizar las interacciones potenciales
EmbarazoErdafitinib
Basándose en el mecanismo de acción y los hallazgos en los estudios de reproducción animal, erdafitinib puede causar daño fetal cuando se administra durante el embarazo. No hay datos disponibles sobre su uso en mujeres embarazadas . En un estudio de toxicidad embrio-fetal en ratas, erdafitinib fue embriotóxico y teratogénico a exposiciones menores que las exposiciones en humanos en todas las dosis estudiadas. Advertir a las mujeres embarazadas sobre el riesgo potencial para el feto. Aconsejar a las pacientes con potencial reproductivo que utilicen métodos anticonceptivos altamente eficaces antes y durante el tratamiento y durante 3 meses después de la última dosis.
LactanciaErdafitinib
No hay datos sobre la presencia de erdafitinib en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas graves de erdafitinib se aconseja a las mujeres lactantes que no amamanten durante el tratamiento y durante un mes después de la última dosis.
Reacciones adversasErdafitinib
Hiperfosfatemia, estomatitis, boca seca, disminución del apetito, diarrea, estreñimiento, piel seca, alopecia, síndrome de eritrodisestesia palmo-plantar, ojo seco , onicólisis, paroniquia y distrofia de las uñas.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de los medicamentos autorizados por la FDA clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada para cada medicamento.
Monografías Principio Activo: 19/01/2021
