Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar
Mecanismo de acciónEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Emtricitabina: Es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósidos. Se fosforila en el organismo para formar emtricitabina trifosfato, que se incorpora en el ADN viral durante la replicación del VIH, interrumpiendo la cadena de ADN. Actúa contra VIH-1, VIH-2 y VHB.
Tenofovir alafenamida: Es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleótidos y un profármaco de tenofovir. Se activa dentro de las células por hidrólisis, lo que le permite concentrarse mejor en las células diana del VIH. Su metabolito activo, tenofovir difosfato, inhibe la replicación del VIH mediante la interrupción de la cadena de ADN viral. También es eficaz contra VIH-1, VIH-2 y VHB.
Dolutegravir: Inhibe la integrasa del VIH, bloqueando la transferencia de la cadena durante la integración del ADN viral, lo que es crucial para la replicación del VIH.
Indicaciones terapéuticasEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Tratamiento de adultos infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1).
PosologíaEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Modo de administraciónEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Vía oral. El comprimido no se debe masticar, machacar ni partir.
ContraindicacionesEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Hipersensibilidad; administración concomitante con dofetilida; medicamentos de estrecho margen terapéutico que sean sustratos del transportador 2 de cationes orgánicos (OCT2), incluyendo, pero no limitado a fampridina (también conocido como dalfampridina).
Advertencias y precaucionesEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
No se han realizado estudio en la población pediátrica; sin datos en pacientes con Clcr < 15 ml/min y no se debe iniciar en pacientes con un ClCr estimado < 30 ml/min; suspender el tratamiento si el Clcr estimado desciende por debajo de 30 ml/min; precaución para los pacientes con experiencia previa a INSTI con ciertas sustituciones de resistencia asociadas a INSTI o sospecha clínica de resistencia a INSTI con I.R. severa; no se estudió dolutegravir en pacientes con requerimiento de diálisis; no se recomienda en pacientes con I.H. severa; no se ha estudiado completamente la Infección concomitante por el virus de la hepatitis B y/o de la hepatitis C; precaución en pacientes mayores de 65 años; no se puede excluir un riesgo residual de transmisión sexual por lo que se deben tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenirlo; la decisión de usar dolutegravir en pacientes con resistencia a los inhibidores de la integrasa debe considerar que su efectividad se ve reducida en cepas virales con mutaciones como Q148+ y al menos dos mutaciones secundarias (como G140A/C/S, E138A/K/T, L74I); riesgo de: reacciones de hipersensibilidad (suspender, monitorizar y administrar tratamiento adecuado), síndrome de reconstitución inmune (p. ej. retinitis por citomegalovirus, infecciones micobacterianas generalizadas y/o localizadas y neumonía por Pneumocystis jirovecii), trastornos autoinmunitarios (p. ej. enfermedad de Graves y la hepatitis autoinmune); pueden aparecer infecciones oportunistas así como exacerbación aguda grave de hepatitis B en personas con infección con VHB; no se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes coinfectados por el VIH-1 y el virus de la hepatitis C (VHC); se han notificado casos de toxicidad hepática (incluso valores séricos hepáticos elevados, hepatitis e insuficiencia hepática aguda en pacientes que reciben dolutegravir sin enfermedad hepática preexistente u otros factores de riesgo identificables), se ha informado lesión hepática inducida por fármacos (abacavir, dolutegravir y lamivudina) que condujeron a un trasplante de hígado (se debe monitorear la hepatoxicidad); se puede producir un aumento en el peso y en los niveles de glucosa y lípidos en la sangre (monitorizar); riesgo de disfunción mitocondrial después de la exposición in útero; se debe evitar en pacientes con VIH-1 previamente tratados con antirretrovirales que albergan la mutación K65R; puede aparecer fracaso virológico si se administra con un tercer análogo de nucleósidos; notificados casos de osteonecrosis (sobre todo en pacientes con infección avanzada por VIH y/o exposición prolongada); se han notificado casos de insuficiencia renal durante la poscomercialización, incluyendo fallo renal agudo y tubulopatía renal proximal; evaluar la función renal antes de iniciar el tratamiento y cuando esté clínicamente indicado; riesgo de acidosis láctica y hepatomegalia grave con esteatosis; realizar test de embarazo en adolescentes y adultos en edad reproductiva antes de iniciar el tratamiento; advertir a los adolescentes y adultos en edad reproductiva que toman dolutegravir que deben usar en forma habitual un método anticonceptivo efectivo.
Insuficiencia hepáticaEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
No se recomienda en pacientes con I.H. severa.
Insuficiencia renalEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Sin datos en pacientes con Clcr < 15 ml/min y no se debe iniciar en pacientes con un ClCr estimado < 30 ml/min; suspender el tratamiento si el Clcr estimado desciende por debajo de 30 ml/min.
InteraccionesEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Contraindicado con: con dofetilida; medicamentos de estrecho margen terapéutico que sean sustratos del transportador 2 de cationes orgánicos (OCT2), incluyendo, pero no limitado a fampridina (también conocido como dalfampridina).
No recomendado con: ciertos anticonvulsivos (p. ej., carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital y fenitoína), antimicobacterianos (p. ej., rifampicina, rifabutina, rifapentina), boceprevir, hierba de San Juan e inhibidores de la proteasa del VIH distintos de atazanavir, lopinavir y darunavir.
No se debe administrar con tenofovir alafenamida, tenofovir disoproxil, emtricitabina, lamivudina o adefovir dipivoxil.
Se deben evitar los medicamentos que reducen la exposición a dolutegravir (antiácidos que contengan magnesio/aluminio, suplementos de hierro y calcio, preparados multivitamínicos y agentes inductores, etravirina (sin inhibidores de la proteasa potenciados), tipranavir/ritonavir, rifampicina, hierba de San Juan y ciertos antiepilépticos).
Ajuste de dosis y control glucémico con: metformina.
Ajustar dosis con: antifúngicos (ketoconazol, itraconazol), inhibidores de la proteasa del VIH (atazanavir/cobicistat, atazanavir/ritonavir, darunavir/cobicistat, darunavir/ritonavir, lopinavir/ritonavir), dolutegravir, efavirenz, maraviroc, nevirapina, raltegravir, ciclosporina.
EmbarazoEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Emtricitabina/Tenofovir alafenamida: No hay suficientes estudios controlados en mujeres embarazadas, pero los datos disponibles sugieren que emtricitabina no causa malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los datos sobre tenofovir alafenamida son limitados.
Dolutegravir: Se ha identificado un mayor riesgo de defectos del tubo neural si se toma en el momento de la concepción, especialmente entre las primeras 6 semanas de gestación.
Se debe advertir a las adolescentes y mujeres en edad fértil, incluidas aquellas que intentan concebir, sobre el riesgo potencial de defectos del tubo neural si se usa dolutegravir en el momento de la concepción. Se debe evaluar el riesgo-beneficio y considerar un tratamiento alternativo durante el primer trimestre del embarazo, teniendo en cuenta factores como la viabilidad de cambiar a otro tratamiento, la supresión viral y el riesgo de transmisión del VIH al bebé.
No hay suficientes datos para confirmar el riesgo de anomalías congénitas o abortos espontáneos con dolutegravir. Se recomienda que las mujeres en edad fértil se realicen una prueba de embarazo antes de comenzar el tratamiento.
Dolutegravir atraviesa la placenta, con concentraciones más altas en el cordón umbilical que en la sangre materna, pero no se dispone de suficiente información sobre sus efectos en los recién nacidos.
LactanciaEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Emtricitabina/Tenofovir alafenamida: Se desconoce si el tenofovir alafenamida se excreta en la leche materna, pero se sabe que emtricitabina sí lo hace. No hay datos suficientes sobre los efectos de estos fármacos en los recién nacidos o lactantes, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Además, para evitar la transmisión del VIH al bebé, las mujeres con VIH no deben amamantar.
Dolutegravir: Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero no hay datos suficientes sobre sus efectos en los recién nacidos. Se recomienda que las madres con VIH no amamanten a sus bebés, para evitar el riesgo de transmisión del VIH y posibles reacciones adversas en el lactante.
Es crucial evitar la lactancia materna en estas circunstancias para proteger la salud del bebé.
Efectos sobre la capacidad de conducirEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
La influencia de emtricitabina/tenofovir alafenamida sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede ser pequeña. Los pacientes deben saber que se ha notificado mareo durante el tratamiento con emtricitabina/tenofovir alafenamida. Se debe informar a los pacientes de que se ha notificado mareo durante el tratamiento con dolutegravir. Al valorar la capacidad de los pacientes para conducir o manejar maquinaria, se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de dolutegravir.
Reacciones adversasEmtricitabina, tenofobir alafenamida y dolutegravir
Insomnio, sueños anormales, depresión, ansiedad; cefalea, mareo; náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, flatulencias; erupción, prurito; fatiga; insuficiencia renal; miositis; aumento de ALT, AST, CPK.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Chile clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por ISP para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 03/03/2025
