Eltrombopag

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Sangre y órganos hematopoyéticos  >  Antihemorrágicos  >  Vitamina K y otros hemostáticos  >  Otros hemostáticos sistémicos


Mecanismo de acción
Eltrombopag

La trombopoyetina (TPO) está involucrada en la regulación de la megacariopoyesis y en la producción de plaquetas, y es un ligando endógeno para el receptor de trombopoyetina (RTPO). Eltrombopag interactúa con el dominio transmembrana del R-TPO humano e inicia las cascadas de señalización similares pero no idénticas a las de la trombopoyetina endógena (TPO), induciendo la proliferación y diferenciación de los megacariocitos desde las células progenitoras de la médula ósea.

Indicaciones terapéuticas
Eltrombopag

Pacientes > 1 año con púrpura trombocitopénica inmune (idiopática) (PTI) crónica refractarios a otros tto. Tto. de trombocitopenia en ads. con infección crónica por VHC, cuando el grado de trombocitopenia es el principal factor que impide el inicio o limita la capacidad de mantener un tto. basado en interferón de forma óptima. En ads. con anemia aplásica grave (AAG) adquirida que han sido refractarios a un tto. inmunosupresor previo o muy pretratatados y que no son candidatos a un trasplante de progenitores hematopoyéticos.

Posología
Eltrombopag

Modo de administración
Eltrombopag

Se debe administrar oralmente. Se deben tomar al menos cuatro horas antes o después de cualquier producto como antiácidos, productos lácteos (u otros alimentos que contengan calcio), o suplementos minerales que contengan cationes polivalentes (por ej. hierro, calcio, magnesio, aluminio, selenio y zinc).

Contraindicaciones
Eltrombopag

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Eltrombopag

No recomendado en < 1 año con PTI crónica ni en < 18 años con trombocitopenia relacionada con VHC crónica o con AAG (datos de seguridad y eficacia insuficientes); I.R.; I.H. no utilizar en caso de PTI a menos que el beneficio esperado sea mayor que el riesgo esperado de trombosis venosa portal. Pacientes con factores de riesgo de tromboembolismo, incluyendo factores hereditarios (Factor V Leiden) como adquiridos (deficiencia ATIII, s. antifosfolípidico), ancianos, inmovilización, neoplasias, anticonceptivos y terapia hormonal sustitutiva, cirugía/traumatismo, obesidad, fumadores. Riesgo de formación de reticulina en médula ósea y fibrosis de la médula ósea; de sangrado tras interrupción del tto. (aumenta en presencia de anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios) así como de progresión de neoplasias hematopóyeticas existentes como los s. mielodisplásicos. Recomendable un seguimiento rutinario para detección de cataratas. Hacer un seguimiento semanal del recuento plaquetario durante 4 sem. Pacientes trombocitopénicos con VHC y enf. hepática avanzada existe un mayor riesgo de presentar reacciones adversas (descompensación hepática mortal y acontecimientos tromboembólicos) cuando reciben tto. concomitante con interferón. En los pacientes con AAG, refractarios a un tto. inmunosupresor previo o muy pretratatados, realizar aspirado de médula ósea para examen citogenético antes de empezar el tto., a los 3 meses y 6 meses después (si se detectara una nueva anormalidad citogenética, evaluar la continuidad del tto.).

Insuficiencia hepática
Eltrombopag

Precaución. No se debe utilizar con I.H. de moderada a grave (escala Child-Pugh>=5) en caso de PTI a menos que el beneficio sea mayor que el riesgo identificado de trombosis venosa portal. Si se considera necesario el uso de eltrombopag, la dosis inicial debe ser de 25 mg una vez al día.

Insuficiencia renal
Eltrombopag

Precaución. Se debe hacer un seguimiento estrecho aunque no se requiere ajuste de dosis.

Interacciones
Eltrombopag

Aumenta las concentraciones plasmáticas de: atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, rosuvastatina, simvastatina. Si se administran conjuntamente considerar administrar dosis reducidas de las estatinas.
Concentración plasmática disminuida por: cationes polivalentes como Fe, Ca, Mg, Al, Se y Zn (antiácidos, productos lácteos y suplementos minerales), tomar eltrombopag 2 h antes o 4 h después para evitar una reducción en la absorción debido a la quelación); lopinavir, ritonavir.
Precaución cuando se administre con: sustratos OATP1B1 (por ej. metotrexato) y BCRP (por ej. topotecán y metotrexato); boceprevir (monitorización clínica); otros medicamentos para el tto. de PTI como corticosteroides, danazol y/o azatioprina, inmunoglobulina intravenosa e inmunoglobulina anti-D (hacer seguimiento de los recuentos de plaquetas).

Embarazo
Eltrombopag

Se desconoce el riesgo potencial en humanos. No se recomienda su utilización durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Lactancia
Eltrombopag

Se desconoce si eltrombopag o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los estudios en animales han mostrado que es probable que eltrombopag se secrete en la leche; por tanto no se puede descartar el riesgo en niños a los que se le esté dando el pecho. Debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o continuar/abstenerse del tratamiento, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Eltrombopag

La influencia de eltrombopag sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante. Se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas, incluyendo mareo y falta de atención, cuando se evalúe la capacidad para realizar tareas que requieran juicio, habilidades motoras y cognitivas.

Reacciones adversas
Eltrombopag

Ojo seco; tos, dolor orofaríngeo; náuseas, diarrea, úlceras bucales; hiperbilirrubinemia; erupción; mialgia, espasmo muscular, dolor óseo y de espalda. Además en PTI: nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, rinitis; parestesia; rinorrea; odontalgia; ALT y AST elevadas, función hepática anormal; alopecia; dolor musculoesquelético; menorragia, fiebre. Además en VHC: infección en el tracto urinario y tracto respiratorio superior, bronquitis, nasofaringitis, gripe, herpes oral, gastroenteritis, faringitis; neoplasia hepática maligna; anemia, linfopenia, anemia hemolítica; disminución del apetito, hiperglicemia, pérdida anormal de peso; insomnio, depresión, ansiedad, trastornos del sueño, estado confusional, agitación; cefalea, mareos, trastornos de atención, disgeusia, encefalopatía hepática, letargia, trastornos de la memoria, parestesia; cataratas, exudado retinal, ictericia ocular, hemorragia retinal; vértigo; palpitaciones; disnea, disnea de esfuerzo, tos productiva; vómitos, ascitis, dolor abdominal y en la zona superior del abdomen, dispepsia, sequedad bucal, estreñimiento, distensión y molestia abdominal, dolor de dientes, estomatitis, reflujo gastroesofágico, hemorroides, gastritis, varices esofágicas, hemorragia de varices esofágicas; ictericia, trombosis venosa portal, fallo hepático; prurito, alopecia, piel seca, eczema, erupción prurítica, eritema, hiperhidrosis, prurito generalizado, sudoración nocturna, lesión en la piel; artralgia, dolor en las extremidades y musculoesquelético; pirexia, fatiga, malestar similar al que provoca la gripe, astenia, escalofríos, edema periférico, irritabilidad, dolor, malestar general, reacción, erupción y prurito en el lugar de la iny., dolor en el pecho no cardiaco, edema, malestar torácico; incremento de bilirrubina y glucosa en sangre, de prolongación del TTPA e INR, disminución de peso, descenso del recuento de glóbulos blancos, de Hb, del recuento de neutrófilos, descenso prolongación QT en el electrocardiograma. Además en AAG: neutropenia, infarto esplénico; sobrecarga de Fe, disminución y aumento del apetito, hipoglucemia; insomnio, ansiedad, depresión; cefalea, vértigos, síncope; picor de ojos, cataratas, coloración amarilla de los ojos, visión borrosa, discapacidad visual, cuerpos vítreos flotantes; disnea, rinorrea, epistaxis; sangrado gingival, dolor en la boca, vómitos, dolor, malestar y distensión abdominal, estreñimiento, disfagia, heces decoloradas, lengua inflamada, alteraciones en la motilidad gastrointestinal, flatulencia; aumento de las transaminasas, ictericia; equimosis, petequias, prurito, urticaria, lesiones en la piel, erupción macular; artralgia, dolor en las extremidades; cromaturia; fatiga, neutropenia febril, pirexia, astenia, edema periférico, escalofríos, malestar; incremento de la creatinina fosfoquinasa en sangre.

Sobredosificación
Eltrombopag

Considerar la administración oral de preparados que contengan cationes metálicos, como preparados de Ca, Al o Mg, para formar quelatos con eltrombopag y limitar su absorción. Se debe hacer un seguimiento estrecho de los recuentos de plaquetas.

Monografías Principio Activo: 14/04/2016

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