Embarazo
Lactancia: evitarMecanismo de acciónDolutegravir
Dolutegravir inhibe la integrasa del VIH uniéndose al sitio activo de la integrasa y bloqueando la transferencia de la cadena durante la integración del ácido desoxirribonucléico (ADN) retroviral, que es esencial para el ciclo de replicación del VIH.
Indicaciones terapéuticasDolutegravir
Indicado en combinación con otros antirretrovirales para el tratamiento de adultos, adolescentes y niños >= 6 años y que pesen al menos 14 kg infectados por VIH.
PosologíaDolutegravir
Modo de administraciónDolutegravir
Vía oral. Puede tomarse con o sin alimentos. En presencia de resistencia a los inhibidores de la integrasa, debe ser tomado preferiblemente con alimentos para mejorar la exposición (particularmente en los pacientes con mutaciones Q148). Para reducir el riesgo de atragantamiento, los pacientes no deben tragar más de un comprimido a la vez.
ContraindicacionesDolutegravir
Hipersensibilidad; tratamiento concomitante con medicamentos de estrecho margen terapéutico y sustratos del transportador 2 de cationes orgánicos (OCT2) incluyendo, pero no limitado a fampridina (también conocido como dalfampridina).
Advertencias y precaucionesDolutegravir
I.H. grave; ancianos (>= 65 años); sin datos en pacientes con diálisis; sin datos de seguridad y eficacia en niños < 6 años o con p.c. < 14 kg y no hay datos suficientes para recomendar una pauta posológica de dolutegravir en niños y adolescentes, en presencia de resistencia a un inhibidor de la integrasa; tomar precauciones necesarias para prevenir la transmisión, conforme a directrices nacionales; precaución en caso de resistencia a los inhibidores de la integrasa (actividad de dolutegravir está comprometida en cepas virales con las mutaciones Q148 + >= 2 mutaciones 2<exp>arias<\exp> de G140A/C/S, E138A/K/T, L74I); interrumpir el tratamiento si aparecen signos/síntomas de reacciones de hipersensibilidad y vigilar el estado clínico del paciente incluyendo aminotransferasas hepáticas y bilirrubina (la demora en el cese del tratamiento puede ocasionar una reacción alérgica potencialmente mortal); evaluar cualquier síntoma inflamatorio e instaurar un tratamiento cuando sea necesario; posible aparición de: retinitis por citomegalovirus, infecciones generalizadas y/o localizadas por micobacterias, neumonía por Pneumocystis jirovecii y de trastornos autoinmunitarios (enf. de Graves y hepatis autoinmune) durante la reconstitución inmune; vigilar la bioquímica hepática en pacientes coinfectados con hepatitis B y/o C; riesgo de: desarrollar infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por el VIH y de aumento en el peso y en niveles de glucosa y lípidos en sangre (monitorizar niveles); evitar concomitancia con medicamentos que reducen la exposición a dolutegravir (antiácidos que contengan Mg/Al, suplementos de Fe y Ca, preparados multivitamínicos y agentes inductores, etravirina (sin inhibidores de la proteasa potenciados), tipranavir/ritonavir, rifampicina, hierba de San Juan y ciertos medicamentos antiepilépticos); en concomitancia con metformina vigilar al paciente y ajustar dosis del antidiabético (aumenta el riesgo de acidosis láctica en I.R. moderada); riesgo de osteonecrosis (vigilar si aparecen molestias, dolor o rigidez articular o dificulatd para moverse); advertir a mujeres en edad fértil que dolutegravir puede causar defectos del tubo neural y considerar tomar medidas anticonceptivas efectivas (valorar riesgo/beneficio si una mujer en edad fértil planea quedarse embarazada).
Insuficiencia hepáticaDolutegravir
Precaución en I.H. grave.
Insuficiencia renalDolutegravir
Precuación en pacientes con diálisis (no se dispone de datos).
InteraccionesDolutegravir
Contraindicado con: medicamentos de estrecho margen terapéutico y sustratos del transportador 2 de cationes orgánicos (OCT2) incluyendo, pero no limitado a fampridina (también conocido como dalfampridina).
Concentración plasmática disminuida con: etravirina (sin inhibidores de la proteasa potenciados), efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, oxcarbazepina, hierba de San Juan. Ajustar dosis de dolutegravir a 50 mg 2 veces/día.
Considerar otras alternativas a: fosamprenavir/ritonavir.
No administrar a dosis > 50 mg 2 veces/día con: atazanavir.
Espaciar dosis con: antiácidos que contengan Mg/Al, suplementos de Fe y Ca y multivitamínicos (administrar mín. 2 h después o 6 h antes).
Ajuste de dosis de: metformina.
EmbarazoDolutegravir
Valorar riesgo/beneficio. No se debe utilizar durante el primer trimestre ya que los defectos del tubo neural tienen lugar en las 4 primeras semanas del desarrollo fetal. Solo utilizar durante el segundo y tercer trimestre cuando el beneficio esperado justifique el posible riesgo para el feto.
LactanciaDolutegravir
Dolutegravir se excreta en la leche materna en pequeña cantidad. No hay datos suficientes sobre los efectos de dolutegravir en recién nacidos/lactantes.
Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus bebés bajo ninguna circunstancia, con el fin de evitar la transmisión del VIH.
Efectos sobre la capacidad de conducirDolutegravir
Se debe informar a los pacientes de que se ha notificado mareo durante el tratamiento con dolutegravir. Al valorar la capacidad de los pacientes para conducir o manejar maquinaria, se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de dolutegravir.
Reacciones adversasDolutegravir
Insomnio, sueños anormales, depresión, ansiedad; cefalea, mareo; náuseas, diarrea, vómitos, flatulencia, molestia y dolor abdominal; erupción, prurito; fatiga; aumento de ALT, AST y CPK.
Otras reacciones adversas identificadas después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia: crisis de angustia.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 17/12/2021
