Cobicistat

Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.
Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Cobicistat

Cobicistat es un inhibidor selectivo del mecanismo basado en los citocromos P450 de la subfamilia CYP3A. La inhibición del metabolismo mediado por el CYP3A por parte de cobicistat potencia la exposición sistémica a los substratos del CYP3A (como atazanavir o darunavir) que tienen un biodisponibilidad oral limitada y una semivida corta a causa del metabolismo dependiente del CYP3A.

Indicaciones terapéuticas
Cobicistat

Potenciador farmacocinético de atazanavir 300 mg una vez al día o de darunavir 800 mg una vez al día como parte del tto. antirretroviral combinado en los ads. infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana 1 (VIH-1).

Posología
Cobicistat

Modo de administración
Cobicistat

Vía oral, con alimentos. El comprimido recubierto con película no se debe masticar ni machacar.

Contraindicaciones
Cobicistat

Hipersensibilidad; tto. concomitante con: antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa 1 (alfuzosina), antiarrítmicos (amiodarona, quinidina), derivados ergóticos (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina), fármacos estimulantes de la motilidad gastrointestinal (cisaprida), inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatina, simvastatina), neurolépticos/antipsicóticos (pimozida, lurasidona), inhibidores de la PDE-5 (sildenafilo para el tto. de la HTA), sedantes/hipnóticos (midazolam administrado por vía oral, triazolam), antiepilépticos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína), antimicobacterianos (rifampicina), medicamentos a base de plantas hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Advertencias y precauciones
Cobicistat

No recomendado en pacientes > 65 años, pacientes con diálisis, I.H. grave, niños < 18 años; utilizar otros métodos anticonceptivos alternativos o adicionales en tto. concomitante con anticonceptivos que contengan estrógenos (drospirenona/etinilestradiol) con darunavir/cobicistat (monitorizar concentraciones plasmáticas por riesgo de hiperpotasemia); no recomendado con otros anticonceptivos orales que no sean drospirenona/etinilestradiol; no utilizar cobicistat con otro inhibidor de la proteasa del VIH-1, con ritonavir, con otros medicamentos que contengan cobicistat, con otros antirretrovirales distintos de atazanavir o darunavir ni de forma concomitante con atazanavir o darunavir en combinación con otro antirretroviral; no iniciar el tto. en pacientes con Clcr < 70 ml/min si algún medicamento administrado de forma concomitante requiere ajuste de la dosis en función del Clcr (p. ej. emtricitabina, lamivudina, tenofovir disoproxilo o adefovir).

Insuficiencia hepática
Cobicistat

No recomendado en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Cobicistat

No recomendado en pacientes que reciben diálisis. No iniciar el tto. en pacientes con Clcr < 70 ml/min si algún medicamento administrado de forma concomitante requiere ajuste de la dosis en función del Clcr.

Interacciones
Cobicistat

Contraindicado con: con: antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa 1 (alfuzosina), antiarrítmicos (amiodarona, quinidina), derivados ergóticos (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina), fármacos estimulantes de la motilidad gastrointestinal (cisaprida), inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatina, simvastatina), neurolépticos/antipsicóticos (pimozida, lurasidona), inhibidores de la PDE-5 (sildenafilo para el tto. de la HTA), sedantes/hipnóticos (midazolam administrado por vía oral, triazolam), antiepilépticos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína), antimicobacterianos (rifampicina), medicamentos a base de plantas hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
No se recomienda con: efavirenz, etravirina, nevirapina, boceprevir, rifabutina (si combinación es necesaria, ajustar dosis de rifabutina 150 mg 3 veces/sem en días establecidos), otros anticonceptivos orales que no sean drospirenona/etinilestradiol, bosentán, rivaroxabán (aumento del riesgo de hemorragia), salmeterol, atorvastatina (con atazanavir/cobicistat), colchicina en pacientes con I.R. o I.H.
Ajustar dosis de: maraviroc (150 mg 2 veces/día), ketoconazol e itraconazol (máx. 200 mg/día, monitorización clínica), metformina (monitorizar al paciente), metoprolol, timolol, sildenafilo para tto. de disfunción eréctil (25 mg/48 h), vardenafilo para tto. de disfunción eréctil (2,5 mg/72 h), tadalafilo para tto. de disfunción eréctil (10 mg/72 h), trazodona.
Valorar riesgo/beneficio con: voriconazol.
Aumenta las concentraciones de: posaconazol, fluconazol, claritromicina, dasatinib, nilotinib, vinblastina, vincristina, drospirenona tras administrar drospirenona/etinilestradiol con darunavir/cobicistat o atazanavir/cobicistat (monitorización clínica por riesgo de hiperpotasemia), pitavastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina (máx. 10 mg y monitorizar), atorvastatina + darunavir/cobicistat (comenzar con 10 mg de atorvastatina, ajustar dosis y monitorizar).
Precaución con: disopiramida, flecainida, lidocaína sistémica, mexiletina, propafenona, digoxina (dar dosis más bajas inicialmente y monitorizar concentraciones séricas), amlodipino, diltiazem, felodipino, nicardipino, nifedipino, verapamilo, warfarina (monitorizar el INR), dabigatrán, pitavastatina, tadalafilo para el tto. de HTA, ciclosporina, sirolimús, tacrolimús, perfenazina, risperidona, tioridazina, buspirona, clorazepato, diazepam, estazolam, flurazepam, zolpidem.
Riesgo de síndrome de Cushing y supresión suprarrenal con: corticosteroides que se metabolizan por CYP3A (p. ej., propionato de fluticasona u otros corticosteroides inhalados o nasales). Valorar riesgo/beneficio.
Disminuye concentración plasmática de: etinilestradiol tras la administración concomitante de drospirenona/etinilestradiol con darunavir/cobicistat (usar métodos anticonceptivos alternativos o adicionales).

Embarazo
Cobicistat

Valorar riesgo/beneficio. No hay datos clínicos o éstos son limitados. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos de cobicistat en términos de toxicidad para la reproducción.

Lactancia
Cobicistat

Se desconoce si cobicistat/metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran que cobicistat/metabolitos se excretan en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Por tanto, no debe utilizarse durante la lactancia. A fin de evitar la transmisión del VIH al niño, se recomienda que la madre infectada por el VIH no dé lactancia materna a sus hijos en ninguna circunstancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Cobicistat

No se han realizado estudios de los efectos de cobicistat sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Cobicistat

Hiperglucemia, aumento del apetito; insomnio, sueños anómalos; cefalea, mareos, somnolencia, disgeusia; ictericia ocular; náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor y distensión abdominal, flatulencias, sequedad de boca; ictericia, hiperbilirrubinemia; exantema; fatiga.

Monografías Principio Activo: 29/05/2018

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