Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico (S01GA07)

Contraindicado Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar lactancia: evitar

Órganos de los sentidos  >  Oftalmológicos  >  Descongestivos y antialérgicos  >  Simpaticomiméticos usados como descongestivos


Mecanismo de acción
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Brimonidina es un agonista de los receptores alfa-2 adrenérgicos, que actúa sobre los nervios simpáticos causando vasoconstricción. Es 1000 veces más selectivo por los receptores alfa-2 adrenérgicos que por los receptores alfa-1 adrenérgicos. Los receptores alfa-2 adrenérgicos están presentes en tejidos vasculares a nivel presináptico y postsináptico. Los receptores ?2 adrenérgicos presinápticos actúan como mecanismo de feedback negativo; la activación de estos receptores inhibe la liberación de noradrenalina. La activación de los receptores ?2 adrenérgicos postsinápticos reduce el AMPc intracelular, dando lugar a efectos tisulares específicos, incluyendo efectos vasoactivos. Brimonidina ha demostrado acción sobre los receptores ?2 adrenérgicos pre y postsinápticos en el cuerpo ciliar, para regular la presión intraocular. La vasoconstricción mediada por el receptor ?2 adrenérgico parece ocurrir principalmente en el lado venoso.



A nivel ocular, el agonismo de los receptores ?2 adrenérgicos ha demostrado regular la presión intraocular al modular la liberación de neurotransmisores y la construcción de los vasos sanguíneos ciliares en el cuerpo ciliar, además de aumentar el flujo de salida uveoescleral.

Los receptores alfa-2 adrenérgicos se han identificado en muestras de biopsia de conjuntiva humana, lo que respalda el efecto vasoconstrictor (blanqueamiento) observado en la conjuntiva.

Indicaciones terapéuticas
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Brimonidina en forma de colirio está indicado para el tratamiento tópico de la hiperemia conjuntival aislada debida a irritación ocular leve en adultos.

Posología
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Modo de administración
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Vía oftálmica.

Contraindicaciones
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos. La brimonidina no se debe utilizar en las siguientes situaciones: hiperemia ocular prolongada, irritación ocular prolongada, infecciones oculares, dolor ocular, cambios / alteraciones de la visión.

Advertencias y precauciones
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Brimonidina 0,25 mg/ml colirio en solución solo debe utilizarse de forma intermitente u ocasional; si es posible determinar la causa subyacente de la hiperemia ocular, debe instaurarse su tratamiento; la reducción del enrojecimiento ocular debe producirse en un plazo de 5-15 minutos, si la situación empeora o persiste más de 72 horas, se debe interrumpir el uso y reevaluar al paciente; el enrojecimiento o la irritación ocular por una patología ocular grave requiere atención médica inmediata; en caso de absorción sistémica de brimonidina, pueden producirse alteraciones cardiovasculares, por lo que se debe tener especial precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave o inestable y no controlada, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante; en caso de absorción sistémica, brimonidina puede atravesar la barrera hematoencefálica y producir atenuación del sistema nervioso central, lo que puede aumentar los síntomas de la enfermedad, por lo que se debe tener especial precaución en estos pacientes; si se utiliza al mismo tiempo que otros fármacos oftálmicos tópicos, se debe hacer a intervalos de 15 minutos; brimonidina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática o renal, por lo que en estos pacientes debe utilizarse con precaución; brimonidina 0,25 mg/ml colirio en solución no debe utilizarse en pacientes pediátricos; el fármaco contiene cloruro de benzalconio y puede causar irritación ocular; el cloruro de benzalconio puede absorberse por las lentes de contacto blandas y alterar su color, por lo que se deben retirar antes de usar el medicamento y esperar 15 minutos antes de volver a colocarlas; el cloruro de benzalconio puede causar irritación ocular, síntomas de ojo seco y afectar a la película lacrimal y la superficie de la córnea, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con ojo seco y en aquellos en los que la córnea pueda estar afectada; se debe vigilar a los pacientes en caso de uso prolongado.

Insuficiencia hepática
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

La brimonidina 0,25 mg/ml colirio en solución no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Insuficiencia renal
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

La brimonidina 0,25 mg/ml colirio en solución no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Interacciones
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

No se han realizado estudios de interacción; actualmente no hay información sobre el uso de brimonidina 0,25 mg/ml colirio y la absorción de productos oculares administrados de forma concomitante, pero se debe esperar un intervalo de 15 minutos entre su aplicación y otros productos oculares; no hay información disponible sobre el uso de brimonidina 0,25 mg/ml colirio con otros fármacos oculares administrados por vía sistémica, aunque la absorción sistémica tras la aplicación oftálmica tópica es limitada y es poco probable que suponga un problema sistémico al utilizarse junto a otros fármacos sistémicos; para concentraciones de brimonidina superiores al 0,25 mg/ml, deben tenerse en cuenta las interacciones con ciertos medicamentos; los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) pueden interferir con el metabolismo de brimonidina, aumentando los efectos adversos sistémicos como la hipotensión, por lo que se recomienda precaución en los pacientes tratados con estos fármacos; se recomienda precaución en los pacientes tratados con antidepresivos tricíclicos o tetracíclicos que pueden afectar a la transmisión noradrenérgica; aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina, se debe considerar la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del sistema nervioso central como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos; la clase de los alfa-agonistas puede reducir el pulso y la presión arterial, por lo que se recomienda precaución al utilizar fármacos concomitantes como los betabloqueantes (oftálmicos y sistémicos), los antihipertensivos y/o los glucósidos cardiacos; es necesario tener precaución durante el uso concomitante inicial o con un cambio de dosis de un medicamento sistémico que pueda causar interacciones con los agonistas ?-adrenérgicos o afectar a su efectividad, como los agonistas o antagonistas de los receptores adrenérgicos (por ejemplo, isoprenalina, prazosina); se recomienda precaución al utilizar brimonidina 0,25 mg/ml colirio en pacientes tratados con medicamentos como clonidina, clorpromazina, metilfenidato y reserpina, que pueden afectar al metabolismo y la captación de las aminas circulantes.

Embarazo
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de brimonidina en mujeres embarazadas.
En conejos, en los que los niveles plasmáticos alcanzados con tartrato de brimonidina fueron superiores a los alcanzados durante la terapia en humanos, se observó un aumento de la pérdida preimplantación y una reducción del crecimiento posnatal. Como medida de precaución, debe evitarse el uso de brimonidina 0,25 mg/ml colirio durante el embarazo.
No hay datos en humanos que indiquen si la administración tópica de tartrato de brimonidina afecta a la fertilidad.

Lactancia
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Se desconoce en qué medida el tartrato de brimonidina administrado por vía ocular puede pasar a la leche materna. Los estudios en animales han mostrado que brimonidina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se puede excluir riesgo para los recién nacidos y niños. Por lo tanto, debe evitarse el uso de brimonidina 0,25 mg/ml colirio durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Brimonidina 0,25 mg/ml colirio tiene una influencia pequeña sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Como todos los productos administrados en el ojo, puede causar visión borrosa de forma transitoria, lo que puede alterar la capacidad para conducir o utilizar maquinaria, especialmente por la noche o en condiciones de poca luz. El paciente debe esperar a que estos síntomas desaparezcan antes de conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Brimonidina, descongestivo y antialérgico oftálmico

Hiperemia ocular; dolor en el lugar de la instilación.

Monografías Principio Activo: 30/01/2025

Ver listado de abreviaturas