Brexpiprazol

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Afecta a la capacidad de conducir Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

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Mecanismo de acción
Brexpiprazol

Antipsicótico atípico. Se cree que su farmacología está mediada por una actividad agonista parcial de los receptores serotonérgicos 5-HT1A y dopaminérgicos D2 y actividad antagonista de los receptores serotonérgicos 5-HT2A y noradrenérgicos alfa 1B/2C.

Indicaciones terapéuticas
Brexpiprazol

Oral.
- tto. adyuvante del trastorno depresivo mayor
- tto. De la esquizofrenia

Posología
Brexpiprazol

Modo de administración
Brexpiprazol

Vía oral. Con o sin alimentos

Contraindicaciones
Brexpiprazol

Hipersensibilidad al brexpiprazol

Advertencias y precauciones
Brexpiprazol

>= 65 años, <18 años: precaución por ausencia de datos; I.R. e I.H. moderada a grave: ajuste de dosis requerido; mujer en edad fértil: brexpiprazol no recomendado durante embarazo/lactancia; pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con demencia: no utilizar brexpiprazol (aumento de la mortalidad general y de las reacciones adversas cerebrovasculares); control más estrecho al principio del tto.

Comportamiento e ideas de suicidio; trastornos cardiovasculares; prolongación del intervalo QT; tromboembolia venosa (identificar factores de riesgo, adoptar medidas preventivas); hipotensión ortostática y síncope (valorar dosis de inicio más baja y ajuste de la dosis más lento en pacientes con mayor riesgo); síndrome neuroléptico maligno (SNM) (interrumpir inmediatamente tto. Con brexpiprazol en caso de signos/síntomas de SNM: hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental, evidencia de inestabilidad autonómica -pulso o presión arterial irregulares, taquicardia, diaforesis y arritmia cardíaca-, aumento de la creatina fosfocinasa, mioglobinuria -rabdomiólisis-, I.R. aguda); síntomas extrapiramidales (SEP) (precaución si antecedentes de SEP); discinesia tardía (valorar reducción de dosis o interrupción de tto. Si aparición de signos/síntomas; puede desarrollarse tras suspensión del tto.); hiperglucemia y diabetes mellitus (factores de riesgo: obesidad y antecedentes familiares de diabetes; glucosa plasmática en ayunas al inicio del tto. Y vigilar signos/síntomas de hiperglucemia); aumento de peso y dislipidemia (perfil lipídico al inicio del tto. Y seguimiento); convulsiones; interrupción de la capacidad del organismo para reducir la temperatura corporal central; disfagia (precaución si riesgo de neumonía por aspiración); trastornos del control de impulsos (supervisar pacientes con antecedentes; valorar reducción de dosis o suspensión del tto. Si se desarrollan); leucopenia, neutropenia y agranulocitosis (neutropenia grave: interrumpir tto. Con brexpiprazol; pacientes con antecedentes: supervisar durante primeros meses de tto. Y valorar interrupción si empeoramiento, vigilar aparición de signos/síntomas de infección); elevación de la concentración de prolactina; deterioro cognitivo y motor

Insuficiencia hepática
Brexpiprazol

Dosis máxima recomendada en I.H. moderada a grave (puntuación de Child-Pugh >= 7):
- trastorno depresivo mayor: 2 mg una vez al día.
- esquizofrenia: 3 mg una vez al día

Insuficiencia renal
Brexpiprazol

Dosis máxima recomendada en I.R. moderada a grave (CLcr < 60 ml/min):
- trastorno depresivo mayor: 2 mg una vez al día.
- esquizofrenia: 3 mg una vez al día.

Interacciones
Brexpiprazol

Metabolismo predominante por CYP3A4 y CYP2D6. Ajustar posología en caso de administración concomitante de:
- inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, ritonavir y claritromicina) o del CYP2D6 (quinidina, paroxetina y fluoxetina):/2 de la dosis de brexpiprazol recomendada. En metabolizadores lentos del CYP2D6 en tto. con inhibidores del CYP3A4: 1/4 de la dosis recomendada.
- inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina): tras estabilizar al paciente con brexipiprazol, aumentar la dosis diaria de brexipiprazol al doble durante 1 ó 2 semanas, con otro ajuste de hasta 3 veces la dosis diaria recomendada en función de la respuesta clínica. Dividir la dosis en dos tomas diarias para minimizar la fluctuación entre la concentración máxima y la mínima. Después de la inducción, se pueden necesitar al menos 2 semanas para alcanzar el efecto máx. y, al suspender el tto., la inducción de CYP3A4 puede tardar al menos 2 semanas en disminuir.
- inhibidores moderados/fuertes del CYP3A4 + inhibidores moderados/fuertes del CYP2D6: /44 de la dosis de brexpiprazol recomendada. También en en metabolizadores rápidos de CYP2D6.

Si se suspende el fármaco coadministrado, ajustar la dosis de brexpiprazol a su nivel original.

Precaución con: medicamentos que causan prolongación del intervalo QT o desequilibrio electrolítico; medicamentos que aumentan la creatina fosfocinasa (CFC) (posible efecto aditivo con el aumento de CFC inducido por el brexpiprazol); combinación con alcohol/medicamentos del SNC con reacciones adversas superpuestas (sedación); prescripción concomitante de otros medicamentos.

Embarazo
Brexpiprazol

No existen datos o hay una cantidad limitada de datos sobre el uso del brexpiprazol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. El brexpiprazol no se recomienda durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén usando anticonceptivos.
Los neonatos expuestos a antipsicóticos, incluido el brexpiprazol, durante el tercer trimestre del embarazo corren el riesgo de sufrir reacciones adversas que incluyen síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración después del parto. Ha habido informes de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria y trastorno de la alimentación. En consecuencia, se debe supervisar cuidadosamente a los recién nacidos

Lactancia
Brexpiprazol

Se desconoce si el brexpiprazol/sus metabolitos se excretan en la leche humana. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han demostrado la excreción de metabolitos de brexpiprazol en la leche de ratas. No se puede descartar un riesgo para los recién nacidos/lactantes. Debe tomarse una decisión sobre si interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con brexpiprazol, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Brexpiprazol

El brexpiprazol influye poco o moderadamente sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas debido a los posibles efectos en el sistema nervioso, como la sedación y el mareo, que son reacciones adversas medicamentosas frecuentes.

Reacciones adversas
Brexpiprazol

Prolactina elevada en sangre, creatinfosfocinasa (CFC) en sangre elevada, disminución de cortisol sanguíneo; erupción; peso aumentado, aumento del apetito; ansiedad, inquietud, sueños anormales, insomnio; acatisia, mareo, temblor, sedación, cefalea; diarrea, náuseas, dolor en la zona superior del abdomen, estreñimiento, dispepsia, boca seca, hipersecreción salival, flatulencia; dolor de espalda, dolor en una extremidad, mialgia; fatiga; nasofaringitis; visión borrosa; infección de vías urinarias; hiperhidrosis.

Monografías Principio Activo: 27/01/2021

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