Apixaban

lactancia: evitar
lactancia: evitar

Sangre y órganos hematopoyéticos  >  Agentes antitrombóticos  >  Agentes antitrombóticos  >  Inhibidores directos del Factor Xa


Mecanismo de acción
Apixaban

Potente inhibidor oral reversible, directo y altamente selectivo del factor Xa. Al inhibir el factor Xa, previene tanto la formación de trombina como la formación de trombos.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Apixaban

Modo de administración
Apixaban

Vía oral. Debe ingerirse con agua, con o sin alimentos. Para pacientes que no pueden tragar los comprimidos enteros, se pueden triturar y disolver con agua, o glucosa al 5% en agua (G5A), o zumo de manzana o mezclarse con puré de manzana y administrarse inmediatamente por vía oral. Como alternativa se pueden triturar y disolver en 60 ml de agua o G5A y administrarse inmediatamente a través de una sonda nasogástrica. Los comprimidos triturados de apixaban son estables en agua, G5A, zumo de manzana, y puré de manzana hasta 4 h.

Contraindicaciones
Apixaban

Hipersensibilidad; sangrado activo, clínicamente significativo; hepatopatía asociada a coagulopatía y a riesgo de sangrado clínicamente relevante; lesión o patología si se considera que supone un riesgo significativo de sangrado mayor (úlcera gastrointestinal existente o reciente, presencia de neoplasmas malignos con alto riesgo de sangrado, daño cerebral o espinal reciente, reciente cirugía cerebral, espinal u oftálmica, reciente hemorragia intracraneal, sospecha o conocimiento de varices esofágicas, malformaciones arteriovenosas, aneurismas vasculares o grandes anomalías vasculares intraespinales o intracerebrales); tto. concomitante con cualquier otro agente anticoagulante (HNF, heparinas de bajo peso molecular, derivados de heparinas, anticoagulantes orales) excepto en circunstancias específicas de cambio de tto. anticoagulante o cuando las HNF se administren a las dosis necesarias para mantener abierto un catéter central venoso o arterial.

Advertencias y precauciones
Apixaban

Situaciones clínicas con riesgo aumentado de hemorragia; interrumpir en caso de hemorragia grave; pacientes con fibrilación auricular cuando requieran mono o doble terapia con antiplaquetarios valorar riesgo/beneficio; interrumpir el tto. 48 h antes de una cirugía electiva o procedimientos invasivos con un riesgo moderado o elevado de sangrado y 24 h antes de cirugía electiva o procedimientos invasivos con un riesgo bajo de sangrado; anestesia espinal/epidural o punción lumbar, riesgo de hematomas y parálisis (dejar transcurrir 20-30 h entre última dosis de apixabán y retirada de catéteres intratecales o epidurales permanentes y dejar pasar 5 h para administrar la siguiente dosis desde la retirada del catéter); no recomendado si Clcr < 15 ml/min o diálisis; en I.R. grave (Clcr 15-29 ml/min) para prevención del ictus y la embolia sistémica en pacientes con FANV, reducir dosis y para el resto de indicaciones, usar con precaución; no recomendado en I.H. grave, precaución en I.H. leve a moderada y pacientes con enzimas hepáticas elevadas (GOT/GPT > 2 x LSN) o bilirrubina total > 1,5 x LSN; no recomendado en: cirugía de fractura de cadera, uso concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 y P-glicoproteína (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol) o con IP de VIH (ritonavir), pacientes con prótesis valvulares cardiacas con o sin fibrilación auricular, como alternativa a la HNF en pacientes con EP que estén hemodinámicamente inestables o que puedan ser sometidos a trombólisis o embolectomía pulmonar, pacientes con cáncer activo en tto. de TVP o EP o en prevención de recurrencias de TVP y de EP; precaución en: ancianos y bajo p.c. (< 60 kg) por aumento de riesgo de sangrado, uso concomitante con inductores potentes del CYP3A4 y P-glicoproteína (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan) en prevención del TEV, prevención del ictus y embolia sistémica en pacientes con FANV y prevención de las recurrencias de TVP y de EP (no utilizar para tto. de TVP y de EP); pruebas de coagulación (TP, INR, TTPa) afectadas.

Insuficiencia hepática
Apixaban

Contraindicado en pacientes con hepatopatía asociada a coagulopatía y a riesgo de hemorragia. No recomendado en I.H. grave, precaución en I.H. leve a moderada y pacientes con enzimas hepáticas elevadas o bilirrubina total > 1,5 x LSN.

Insuficiencia renal
Apixaban

No se recomienda en pacientes con Clcr < 15 ml/min o diálisis. I.R. grave (Clcr 15-29 ml/min): para prevención del ictus y la embolia sistémica en pacientes con FANV, reducir dosis; para el resto de indicaciones, usar con precaución.

Interacciones
Apixaban

Véase Prec. Además:
Aumento del riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, inhibidores de la agregación plaquetaria, AINE, AAS.
No recomendado con medicamentos asociados con sangrados graves: agentes trombolíticos, antagonistas de los receptores GPIIb/IIIa, tienopiridinas (por ejemplo, clopidogrel), dipiridamol, dextrano, y sulfinpirazona.
Exposición reducida con: carbón activado.

Embarazo
Apixaban

No se recomienda.

Lactancia
Apixaban

Se desconoce si apixaban o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos disponibles en los ensayos con animales han mostrado que apixaban se excreta en la leche. En la leche de ratas se observó una alta relación de leche/plasma materno (Cmax alrededor de 8, AUC alrededor de 30), posiblemente debido al transporte activo en la leche. No se puede excluir un riesgo en recién nacidos y lactantes. Se debe tomar una decisión sobre si interrumpir la lactancia o si interrumpir/suspender el tratamiento con apixaban.

Reacciones adversas
Apixaban

Hemorragias, hematomas. Además en prevención del TEV: anemia, náuseas. Además en FANV: hemorragia ocular (incluyendo hemorragia conjuntival), epistaxis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia rectal, sangrado gingival, hematuria. Además en tto. de TVP y de EP y prevención de recurrencias de TVP y EP: epistaxis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia rectal, sangrado gingival, hematuria.

Monografías Principio Activo: 15/02/2017

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