Abiraterona

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. Contraindicado en el embarazo. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. Contraindicado en el embarazo. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Terapia endocrina  >  Antagonistas de hormonas y agentes relacionados  >  Otros antagonistas hormonales y agentes relacionados


Mecanismo de acción
Abiraterona

Inhibidor selectivo de la enzima 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17). El CYP17 cataliza la conversión de pregnenolona y progesterona a los precursores de la testosterona, DHEA y androstenediona, respectivamente, por 17 alfa-hidroxilación y rotura del enlace C17,20. La inhibición del CYP17 produce también un aumento de la producción de mineralocorticoides por las glándulas suprarrenales.

Indicaciones terapéuticas
Abiraterona

Con prednisona o prednisolona en:
- tto. del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración en hombres ads. cuya enf. ha progresado durante o tras un régimen de quimioterapia basado en docetaxel
- tto. del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración en hombres ads. que sean asintomáticos o levemente sintomáticos tras el fracaso del tto. de deprivación de andrógenos en los cuales la quimioterapia no está aún clínicamente indicada.

Posología
Abiraterona

 

Modo de administración
Abiraterona

Vía oral. Administrar por lo menos 2 horas después de las comidas y no ingerir ningún alimento hasta por lo menos 1 hora después. Los comprimidos se deben tragar enteros con agua. Si se olvida una dosis diaria, se debe reanudar el tto. al día siguiente con las dosis diarias habituales.

Contraindicaciones
Abiraterona

Hipersensibilidad a abiraterona; mujeres embarazadas o que puedan estarlo; I.H. grave.

Advertencias y precauciones
Abiraterona

I.H. moderada, antecedentes de enf. cardiovascular, en pacientes tratados simultáneamente con sustancias asociadas con casos de miopatía/rabdomiólisis. Riesgo de HTA, hipopotasemia y retención de líquidos (pacientes con enf. subyacentes agravadas por elevaciones de la presión arterial, hipopotasemia, o retención de líquidos, angina de pecho grave o inestable, IAM reciente o arritmia ventricular y pacientes con I.R. grave). Monitorizar 1 vez al mes presión arterial, K sérico y retención de líquidos y con riesgo significativo de ICC monitorizar cada 2 sem durante los primeros 3 meses de tto. y posteriormente 1 vez al mes. Monitorizar transaminasas séricas antes de iniciar tto., cada 2 sem durante 3 meses y, posteriormente, 1 vez al mes. Monitorizar insuf. adrenocortical si se suspende la prednisona o prednisolona. La densidad ósea puede estar reducida en pacientes con cáncer de próstata metastásico avanzado. Evitar concomitancia con inhibidores e inductores potentes del CYP3A4 y con quimioterapia citotóxica no se ha establecido ni la eficacia ni la seguridad. Uso previo con ketoconazol: menos tasas de respuesta. Precaución uso concomitante con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6 con un índice terapéutico estrecho (reducir dosis de dichos medicamentos). Recomendable medir la glucemia: uso de glucocorticoides puede aumentar la hiperglucemia. Anemia, disfunción sexual (en cáncer de próstata metastásico resistente a la castración).

Insuficiencia hepática
Abiraterona

Contraindicado en I.H. grave; precaución en I.H. moderada.

Insuficiencia renal
Abiraterona

Precaución en I.R. grave.

Interacciones
Abiraterona

Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inductores potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, Hierba de San Juan).
Aumenta concentraciones plasmáticas de: sustancias activadas o metabolizadas por el CYP2D6, en especial con un índice terapéutico estrecho (metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona y tramadol).
Debido a que el tto. de deprivación de angrógenos puede prolongar el intervalo QT, precaución con sustancias que prolongan el intervalo QT o capaces de inducir torsades de pointes tales como antiarrítmicos de clase IA (p.ej. quinidina, disopiramida) o de clase III (p.ej. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona,
moxifloxacino, antipsicóticos, etc.
Espironolactona se une al receptor androgénico y puede elevar los niveles del antígeno prostático específico (PSA). No está recomendado el uso concomitante.

Embarazo
Abiraterona

Contraindicado.

Lactancia
Abiraterona

No está indicado en mujeres. Se desconoce si el acetato de abiraterona o sus metabolitos se excretan en la leche materna.

Reacciones adversas
Abiraterona

Infección urinaria; hipopotasemia, hipertrigliceridemia; insuf. cardíaca, angina de pecho, arritmia, fibrilación auricular, taquicardia; HTA; diarrea, dispepsia; elevación de ALT y AST; fracturas; exantema; hematuria.

Monografías Principio Activo: 06/07/2017

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