Este medicamento está sujeto a seguimiento adicional RINVOQ Comp. de liberación prolongada 15 mg






ATC: Upadacitinib
PA: Upadacitinib hemihidrato

Envases

  • Env. con 28
  • DHSC: Medicamento de diagnóstico hospitalario sin cupón precinto
  • Dispensación sujeta a prescripción médica
  • Fi: Medicamento incluido en la financiación del SNS
  • Facturable SNS: NO
  • Comercializado:  Si
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  727711
  • EAN13:  8470007277118
  • Conservar en frío: No
 

Upadacitinib

lactancia: evitar Lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores selectivos


Mecanismo de acción
Upadacitinib

Upadacitinib es un inhibidor selectivo y reversible de las Janus quinasas (JAK). Son enzimas intracelulares que transmiten las señales de las citoquinas o de los factores de crecimiento implicados en una amplia variedad de procesos celulares, incluyendo las respuestas inflamatorias, la hematopoyesis y el control inmunitario. En ensayos celulares en seres humanos, upadacitinib inhibe preferentemente la transmisión de señales mediante JAK1 o JAK1/3 con selectividad funcional sobre los receptores de citoquinas que transmiten las señales a través de pares de JAK2.

Indicaciones terapéuticas
Upadacitinib

Tratamiento de la artritis reumatoide activa de moderada a grave en adultos con respuesta inadecuada o intolerancia a uno o más fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAMEs).Se puede utilizar en monoterapia o en combinación con metotrexato.

Posología
Upadacitinib

Modo de administración
Upadacitinib

Vía oral, se puede tomar con o sin alimentos, y en cualquier momento del día. Los comprimidos se deben tragar enteros y no se deben partir, triturar ni masticar.

Contraindicaciones
Upadacitinib

Hipersensibilidad a upadacitinib. Tuberculosis (TB) activa o infecciones graves activas. I.H. grave. Embarazo.

Advertencias y precauciones
Upadacitinib

I.R. grave. No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia en niños y adolescentes de 0 a 18 años. No se dispone de datos. La combinación con otros inmunosupresores potentes, como azatioprina, ciclosporina, tacrolimus y FAMEs biológicos u otros inhibidores de la Janus quinasa (JAK) no se ha evaluado en estudios clínicos y no se recomienda, ya que no se puede excluir un riesgo de inmunosupresión adicional. Riesgo de infecciones graves, más frecuentes notificadas fueron neumonía y celulitis. Se han notificado casos de meningitis bacteriana en pacientes en tratamiento con upadacitinib. Entre las infecciones oportunistas, se notificaron tuberculosis, herpes zóster multidermatómico, candidiasis oral/esofágica y criptococosis. No se debe iniciar el tratamiento en pacientes con infección grave activa, incluyendo las infecciones localizadas.
Se debe evaluar los riesgos y beneficios antes de iniciar el tratamiento con upadacitinib en: infecciones crónicas o recurrentes, que hayan estado expuestos a tuberculosis, con antecedentes de infección grave u oportunista, que han residido o viajado a regiones endémicas de tuberculosis o micosis; o con enfermedades subyacentes que puedan predisponerles a padecer una infección.
Vigilar estrechamente por la aparición de signos y síntomas de infección durante y después del tratamiento con upadacitinib. Se debe interrumpir si el paciente presenta una infección grave u oportunista. Si se presenta una nueva infección durante el tratamiento someter a una prueba de diagnóstico completa y adecuada para pacientes inmunodeprimidos; iniciar una terapia antimicrobiana apropiada, vigilar cuidadosamente al paciente e interrumpir el tratamiento si el paciente no responde a la terapia antimicrobiana. Se puede reanudar el tratamiento con upadacitinib una vez que la infección esté controlada.
Debido a que hay una mayor incidencia de infecciones en ancianos de igual o más de 75 años de edad, se debe tener precaución al tratar a esta población.
Antes de iniciar tratamiento con upadacitinib, realizar pruebas de detección de tuberculosis (TB). No administrar upadacitinib a pacientes con TB activa. Considerar la administración de tratamiento antituberculoso antes de iniciar el tratamiento con upadacitinib en pacientes con TB previa latente no tratada o en pacientes con factores
de riesgo de infección por tuberculosis. Antes de iniciar el tratamiento vigilar a los pacientes por si presentan signos y síntomas de TB, incluidos los pacientes con resultados negativos de infección por TB latent.
Riesgo de reactivación viral, incluyendo casos de reactivación del virus herpes (p. ej. herpes zóster). Si un paciente desarrolla herpes zóster, considerar la interrupción del tratamiento hasta que el episodio se resuelva. Realizar pruebas de detección de hepatitis vírica y hacer seguimiento para detectar reactivación antes del inicio y durante el tratamiento. Si se detecta ADN del virus de la hepatitis B mientras se está en tratamiento con upadacitinib, se debe consultar con un hepatólogo.
No se dispone de datos sobre la respuesta a la vacunación con vacunas vivas o inactivadas en pacientes en tratamiento con upadacitinib. No se recomienda el uso de vacunas vivas atenuadas durante el tratamiento o inmediatamente antes de comenzar el mismo. Antes de iniciar el tratamiento recomendable que tengan actualizadas todas las vacunas, incluidas las vacunas profilácticas frente al virus del herpes zóster, de acuerdo con las recomendaciones de vacunación vigentes.
Los medicamentos inmunomoduladores pueden aumentar el riesgo de neoplasias malignas, incluyendo linfoma. Se observaron neoplasias malignas en los estudios clínicos de upadacitinib. Se observaron neoplasias malignas en los estudios clínicos de upadacitinib. Se deben considerar los riesgos y beneficios del tratamiento con upadacitinib antes de iniciar el tratamiento en pacientes con una neoplasia maligna conocida distinta a un cáncer de piel no melanoma (CPNM) tratado con éxito o cuando se considere continuar el tratamiento con upadacitinib en pacientes que desarrollen una neoplasia maligna. Se ha notificado CPNM en pacientes tratados con upadacitinib. Se recomienda el análisis periódico de la piel en pacientes con un mayor riesgo de cáncer de piel.
El tratamiento no se debe iniciar, o bien se debe interrumpir temporalmente, en pacientes con un RAN < 1 x 10<exp>9<\exp> células/l, RAL < 0,5 x 10<exp>9<\exp> células/l o una hemoglobina < 8 g/dl observados durante el tratamiento habitual.
Riesgo cardiovascular: los pacientes con artritis reumatoide tienen un mayor riesgo de padecer trastornos cardiovasculares. En pacientes tratados con upadacitinib, los factores de riesgo (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia) se deben tratar como parte de la práctica clínica habitual.
El tratamiento con upadacitinib se asoció con un aumento en los parámetros lipídicos, incluyendo colesterol total, colesterol asociado a lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol asociado a lipoproteínas de alta densidad (HDL). Los aumentos en el nivel de colesterol LDL disminuyeron a niveles pretratamiento en respuesta al tratamiento con estatinas, aunque los datos son limitados. No se ha determinado el efecto de estas elevaciones en los niveles de lípidos sobre la morbilidad cardiovascular y la mortalidad.
Riesgo de aumento de elevación de las enzimas hepáticas. Se recomienda estudiar de forma inmediata la causa del aumento de las enzimas hepáticas para identificar posibles casos de daño hepático inducido por medicamentos. Si se observan aumentos de ALT o AST durante el control rutinario del paciente y se sospecha daño hepático inducido por medicamentos, se debe interrumpir el tratamiento con upadacitinib hasta que este diagnóstico se excluya.
Se han notificado acontecimientos de trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar (EP) en pacientes tratados con inhibidores de la JAK, incluyendo upadacitinib. Precaución en pacientes con riesgo elevado de TVP/EP. Los factores de riesgo a tener en cuenta para determinar el riesgo de TVP/EP incluyen edad avanzada, obesidad, antecedentes de TVP/EP, pacientes sometidos a cirugía mayor, e inmovilización prolongada. Si se presentan manifestaciones clínicas de TVP/EP, discontinuar el tratamiento con upadacitinib y los pacientes deben ser evaluados inmediatamente y administrarles el tratamiento adecuado.

Insuficiencia hepática
Upadacitinib

Contraindicado en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Upadacitinib

Precaución en I.H. garve. Los datos sobre el uso de upadacitinib en pacientes con insuficiencia renal grave son limitados. No se ha estudiado el uso de upadacitinib en enfermedad renal en fase terminal.

Interacciones
Upadacitinib

La exposición a upadacitinib aumenta cuando se administra de forma concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol y claritromicina). Upadacitinib se debe utilizar con precaución en pacientes que reciben tratamiento crónico con inhibidores potentes del CYP3A4. Se deben estudiar las alternativas a los inhibidores potentes del CYP3A4 si se utilizan a largo plazo.
La exposición a upadacitinib se reduce cuando se administra de forma concomitante con inductores potentes del CYP3A4 (como rifampicina y fenitoína), lo que puede disminuir el efecto terapéutico de upadacitinib. Se debe vigilar a los pacientes para detectar cambios en la actividad de la enfermedad si se administra upadacitinib de forma concomitante con inductores potentes del CYP3A4.

Embarazo
Upadacitinib

No hay datos o estos son limitados relativos al uso de upadacitinib en mujeres embarazadas. Los
estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Upadacitinib fue
teratogénico en ratas y conejos con efectos en los huesos de los fetos de rata y en el corazón de los
fetos de conejo en caso de exposición in utero. Upadacitinib está contraindicado durante el embarazo. Si una paciente se queda embarazada durante el tratamiento con upadacitinib se debe informar a los padres del riesgo potencial para el feto.

Lactancia
Upadacitinib

Se desconoce si upadacitinib/sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos
farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han mostrado excreción de upadacitinib en la leche. No se puede excluir un riesgo para los recién nacidos/lactantes.
Upadacitinib no se debe utilizar durante la lactancia. Se debe tomar una decisión sobre si interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con upadacitinib teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Upadacitinib

La influencia de upadacitinib sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Upadacitinib

Infecciones respiratorias de las vías altas (sinusitis aguda, laringitis, nasofaringitis, dolor orofaríngeo, faringitis, faringoamigdalitis, rinitis, sinusitis, amigdalitis, infección del tracto respiratorio superior causado por virus); neutropenia; hipercolesterolemia; tos; náuseas; pirexia; aumento de la CK sanguínea, aumento de la ALT, aumento de la AST, aumento de peso.

Monografías Principio Activo: 11/12/2020

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