Este medicamento está sujeto a seguimiento adicional NUBEQA 300 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA






ATC: Darolutamida
PA: Darolutamida
EXC: Lactosa monohidrato y otros.

Envases

  • Env. con 112
  • DH: Medicamento de diagnóstico hospitalario
  • Dispensación sujeta a prescripción médica
  • Fi: Medicamento financiado sólo para determinadas indicaciones
  • Facturable SNS: NO
  • Comercializado:  Si
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  728305
  • EAN13:  8470007283058
  • Conservar en frío: No
 



Datos generales de NUBEQA

Composición de NUBEQA

Principio Activo:

Darolutamida 300 mg/1 comprimido

Excipiente:

Lactosa monohidrato
Y otros.

Clasif. Terapéutica de NUBEQA

Cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico (CPRC-NM)

Fecha alta:  04/05/2020

Darolutamida


Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Terapia endocrina  >  Antagonistas de hormonas y agentes relacionados  >  Antiandrógenos


Mecanismo de acción
Darolutamida

Darolutamida es un inhibidor del receptor androgénico (RA) con una estructura flexible de pirazol sustituido polar, que se une con alta afinidad directamente al dominio de unión de ligando del receptor. Darolutamida inhibe competitivamente la unión de los andrógenos, la translocación nuclear del RA y la transcripción mediada por el RA. Keto darolutamida, un metabolito principal, exhibió una actividad in vitro similar a la de darolutamida. El tratamiento con darolutamida reduce la proliferación de las células tumorales de la próstata consiguiendo una potente actividad antitumoral.

Indicaciones terapéuticas
Darolutamida

Tratamiento de hombres adultos con cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico (CPRCnm) con alto riesgo de desarrollar cáncer con enfermedad metástasica

Posología
Darolutamida

Modo de administración
Darolutamida

Vía oral. Los comprimidos se deben tragar enteros con alimentos

Contraindicaciones
Darolutamida

Hipersensibilidad a darolutamida. Mujeres que estén o puedan quedarse embarazadas.

Advertencias y precauciones
Darolutamida

I.R. grave; I.H. moderada y grave.
Enfermedad cardiovascular reciente, se excluyó de los estudios a pacientes con enfermedad cardiovascular clínicamente significativa en los últimos 6 meses, incluido accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, angina de pecho grave/inestable, injerto anastomótico en arteria periférica/coronaria e insuficiencia cardíaca congestiva sintomática. Por lo que no se ha establecido la seguridad de darolutamida. Si se prescribe darolutamida, los pacientes con enfermedad cardiovascular clínicamente significativa se tratarán conforme a los protocolos establecidos.
Uso concomitante con inductores potentes del CYP3A4 y de la P-gp ya que puede disminuir la concentración plasmática de darolutamida y no se recomienda, a menos que no exista ninguna alternativa terapéutica. Se deben vigilar en los pacientes las reacciones adversas a los sustratos de la BCRP, el OATP1B1 y el OATP1B3, dado que la administración conjunta con darolutamida puede aumentar las concentraciones plasmáticas de estos sustratos. Evitar la administración conjunta con rosuvastatina, a menos que no exista ninguna alternativa terapéutica.
El tratamiento de deprivación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT. Se debe evaluar la relación beneficio/riesgo en pacientes con antecedentes de factores de riesgo de prolongación del intervalo QT y en los tratados de forma concomitante con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT, incluida la posibilidad de Torsade de pointes antes de iniciar el tratamiento.

Insuficiencia hepática
Darolutamida

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con I.H. leve. Se dispone de datos limitados sobre la farmacocinética de darolutamida en casos de I.H. Darolutamida no se ha estudiado en pacientes con I.H. grave. Para pacientes con I.H. moderada y grave (clases B y C de la escala Child-Pugh), la dosis inicial recomendada es de 300 mg dos veces al día. Se dispone de datos limitados en I.H. moderada; no se ha estudiado en I.H.ca grave. Dado que la exposición podría aumentar, vigilar reacciones adversas

Insuficiencia renal
Darolutamida

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con I.R. leve o moderada. Para pacientes con I.R. grave que no recibían hemodiálisis, la dosis inicial recomendada es de 300 mg dos veces al día. Se dispone de datos limitados en I.R. grave. Dado que la exposición podría aumentar, vigilar para detectar reacciones adversas

Interacciones
Darolutamida

Concentración plasmática disminuida por: inductores potentes y moderados del CYP3A4 y de inductores de la P-gp (por ejemplo, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan, fenitoína y rifampicina). No se recomienda su uso a menos que no exista ninguna alternativa terapéutica. Se debe considerar la elección de un medicamento concomitante alternativo, con un potencial escaso o nulo de inducción del CYP3A4 o la P-gp.
El uso concomitante de darolutamida con una combinación de un inhibidor de P-gp y un inhibidor potente del CYP3A4 aumenta la exposición de darolutamida, lo que puede aumentar el riesgo de reacciones adversas a darolutamida.
Sustratos de BCRP, OATP1B1 y OATP1B3, darolutamida es un inhibidor de la proteína de resistencia en cáncer de mama (BCRP) y de los polipéptidos transportadores de aniones orgánicos (OATP) 1B1 y 1B3. Se debe evitar la administración conjunta con rosuvastatina, a menos que no exista ninguna alternativa terapéutica. La administración conjunta de darolutamida puede aumentar las concentraciones plasmáticas de otros sustratos concomitantes de BCRP, OATP1B1 y OATP1B3 (por ejemplo, metotrexato, sulfasalazina, fluvastatina, atorvastatina y pitavastatina).
Evaluar la administración conjunta con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT o medicamentos capaces de inducir Torsade de pointes tales como los antiarrítmicos de clase IA (p. ej., quinidina, disopiramida) o de clase III (p. ej., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacino y antipsicóticos (p. ej., haloperidol).

Embarazo
Darolutamida

No está indicado en mujeres en edad fértil. No se debe usar en mujeres embarazadas, que puedan quedarse embarazadas. Por su mecanismo de acción, darolutamida puede provocar daños al feto. No se han realizado estudios preclínicos de toxicidad para la reproducción. Se desconoce si darolutamida o sus metabolitos están presentes en el semen. Si el paciente mantiene relaciones sexuales con una mujer embarazada, debe usar un preservativo durante el tratamiento y hasta 1 semana después de la finalización del tratamiento. Se debe evitar la exposición del feto a un inhibidor del receptor de andrógenos a través de la transferencia seminal a la mujer embarazada, dado que esto podría afectar al desarrollo del feto.

Lactancia
Darolutamida

Se desconoce si darolutamida o sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se han realizado estudios en animales para evaluar la excreción de darolutamida o sus metabolitos en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en lactantes.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Darolutamida

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Darolutamida

Cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca; erupción; dolor en las extremidades, dolor musculoesquelético, fracturas; fatiga/trastornos asténicos; disminución del recuento de neutrófilos, aumento de bilirrubina, aumento de la AST.

Monografías Principio Activo: 15/01/2021

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