DIARFIN 2 mg CAPSULAS DURAS   

ATC: Loperamida
PA: Loperamida hidrocloruro
EXC: Lactosa monohidrato
Amarillo naranja S (E-110) y otros.

Envases

  • Env. con 10
  • EFP: Medicamento publicitario
  • Exc.: Medicamento no incluido en la financiación del SNS
  • Facturable SNS: NO
  • Comercializado:  Si
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  652663
  • EAN13:  8470006526637
  • Conservar en frío: No
  • Env. con 20
  • EFP: Medicamento publicitario
  • Exc.: Medicamento no incluido en la financiación del SNS
  • Facturable SNS: NO
  • Comercializado:  Si
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  652664
  • EAN13:  8470006526644
  • Conservar en frío: No
 

1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3. - FORMA FARMACÉUTICA
4. - DATOS CLÍNICOS
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO


Menu  1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO

DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Menu  2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula dura contiene

Loperamida hidrocloruro ........................................................................ 2 mg

 

Excipientes con efecto conocido

Cada cápsula contiene 86 mg de lactosa y 0,3040 mg de colorante amarillo anaranjado S (E-110).

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

Menu  3. - FORMA FARMACÉUTICA

Cápsulas duras.

Diarfin se presenta en forma de cápsulas duras de gelatina dura con tapa naranja y cuerpo naranja.

Menu  4. - DATOS CLÍNICOS

Menu  4.1 - Indicaciones Terapéuticas de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Tratamiento sintomático de la diarrea aguda inespecífica en adultos y niños mayores de 12 años.

Menu  4.2 - Posología y administración de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

 

Menu  4.3 - Contraindicaciones de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

  • Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
    • Niños menores de 2 años de edad.
    • No debe utilizarse como tratamiento principal en pacientes con:
      • Disentería aguda, caracterizada por la presencia de sangre en heces y fiebre elevada (superior a 38ºC).
      • Colitis ulcerosa aguda.
      • Colitis pseudomembranosa asociada al tratamiento con antibióticos de amplio espectro.
      • Enterocolitis bacteriana, causada por organismos invasivos incluyendo Salmonella, Shigella y Campylobacter.
    • En general, Diarfin no debe administrarse cuando se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, debido a un posible riesgo de secuelas significativas, como íleo, megacolon y megacolon tóxico.

Menu  4.4 - Advertencias y Precauciones de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Si no se observa mejoría clínica en 48 horas o si aparece fiebre, se interrumpirá el tratamiento con Diarfin y se consultará con su médico.

 

En pacientes con diarrea, especialmente en personas de edad avanzada y en niños, se puede producir la depleción de fluidos y electrolitos. En tales casos, la medida terapéutica más importante es la administración de fluidos apropiados y la reposición de electrolitos. La deshidratación puede influir en la variabilidad de la respuesta a la loperamida. Los niños menores de 3 años, además, son especialmente sensibles a los efectos de tipo opiáceo sobre el SNC de la loperamida.

 

Puesto que el tratamiento de la diarrea con Diarfin es sólo sintomático, la diarrea se debe tratar a partir de su causa, cuando esto sea posible.

 

Debe discontinuarse rápidamente el tratamiento si se presentara estreñimiento, distensión abdominal o íleo paralítico.

 

Los pacientes con SIDA que son tratados con Diarfin para la diarrea deben suspender el tratamiento al primer signo de distensión abdominal. Se ha informado de casos aislados de estreñimiento con un aumento del riesgo de megacolon tóxico en pacientes con SIDA y colitis infecciosa tanto por patógenos virales como bacterianos que eran tratados con loperamida.

 

Aunque no se dispone de datos farmacocinéticas en pacientes con insuficiencia hepática, Diarfin debe ser utilizada con precaución en estos pacientes debido a una disminución del metabolismo de primer paso. Este tipo de pacientes deben ser vigilados estrechamente por si presentasen señales de toxicidad en el SNC.

 

A pesar de que la mayor parte del fármaco es metabolizado, y los metabolitos o el fármaco inalterado se excretan por heces, no es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

 

Se han notificado episodios cardiacos, como prolongación del intervalo QT y del complejo QRS y torsades de pointes, asociados a sobredosis. Algunos casos tuvieron un desenlace mortal (ver sección 4.9). Los pacientes no deben superar la dosis recomendada ni la duración recomendada del tratamiento. La sobredosis puede desenmascarar un síndrome de Brugada existente.

Población pediátrica

Loperamida no debe administrarse a niños menores de 6 años.

Loperamida no debe administrarse a niños entre 6 y 12 años sin prescripción y supervisión médica.

 

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

 

Este medicamento puede producir reacciones alérgicas porque contiene colorante Amarillo Anaranjado S (E-110). Puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.

Menu  4.5 - Interacciones con otros medicamentos de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Loperamida puede interaccionar con quinidina, ritonavir, gemfibrozilo, itraconazol, ketoconazol, desmopresina, saquinavir, hierba de San Juan y valeriana.

 

Los datos no clínicos han mostrado que loperamida es un sustrato de la P-glicoproteína. La administración concomitante de loperamida (16 mg a dosis única) con quinidina, o ritonavir, ambos inhibidores de la P-glicoproteína, dio lugar a un aumento de 2-3 veces de los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción farmacocinética con inhibidores de la P-glicoproteína, cuando loperamida se administra a la dosis recomendada (2 mg hasta un máximo de 16 mg al día).

 

La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de CYP3A4 y la glicoproteína P, provocó un incremento entre 3 y 4 veces las concentraciones plasmáticas de la loperamida. En el mismo estudio un inhibidor de CYP2C8, gemfibrozilo, incrementó la loperamida aproximadamente 2 veces. La combinación de itraconazol y gemfibrozilo causó un incremento de 4 veces los niveles plasmáticos máximos de loperamida y un incremento de 13 veces la exposición plasmática total. Estos aumentos no estuvieron asociados con los efectos en el sistema nervioso central (SNC) de acuerdo con lo medido por las pruebas psicomotrices (es decir, somnolencia subjetiva y Prueba de Sustitución del Símbolo Digital).

 

La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4 y glicoproteína P, provocó un aumento de 5 veces las concentraciones plasmáticas de la loperamida. Este aumento no estuvo relacionado con un incremento de los efectos farmacodinámicos de acuerdo con lo medido por la pupilometría.

 

El tratamiento concomitante con la desmopresina oral provocó un aumento de 3 veces las concentraciones plasmáticas de la desmopresina, presumiblemente debido a una motilidad gastrointestinal más lenta.

 

La administración concomitante de loperamida y saquinavir puede reducir significativamente la Cmáx y AUC de saquinavir, posiblemente por una reducción de la absorción de saquinavir por efecto de loperamida en el tracto gastrointestinal, por lo que debería evitarse su uso conjunto, especialmente durante periodos prolongados.

 

Se espera que los principios activos con propiedades farmacológicas similares puedan potenciar los efectos de la loperamida y que los medicamentos que aceleran el tránsito intestinal puedan disminuir su efecto (Por ej. puede potenciar la acción de los anticolinérgicos e inhibidores del peristaltismo intestinal).

 

El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede aumentar el riesgo de estreñimiento grave y de depresión del SNC.

 

La loperamida puede empeorar o prolongar la diarrea producida por antibióticos de amplio espectro.

Menu  4.6 - Embarazo y Lactancia de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Embarazo

Aunque no hay constancia de que la loperamida presente propiedades teratogénicas o embriotóxicas en animales, antes de administrarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, se deben considerar los beneficios terapéuticos descritos frente a los riesgos potenciales.

 

Lactancia

Hay poca información sobre la excreción de loperamida en leche materna, pero se han detectado pequeñas cantidades del medicamento en la leche de madres en período de lactancia, por lo que no se recomienda el uso de Diarfin durante la lactancia.

Menu  4.7 - Efectos sobre la capacidad de conducción de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Puede aparecer cansancio, mareo o somnolencia, durante el tratamiento de la diarrea con Diarfin, por lo que se aconseja que no se conduzca ni se maneje maquinaria peligrosa.

Menu  4.8 - Reacciones Adversas de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

A continuación se muestran las reacciones adversas que se han notificado relacionadas con el uso de hidrocloruro de loperamida tanto en ensayos clínicos como en la experiencia tras la comercialización.

El convenio utilizado para la definición de frecuencias es el siguiente: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100); raras (≥1/10.000 a <1/1.000); y muy raras (<1/10.000). Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Clasificación por Órganos y Sistemas

Frecuencias

Trastornos del sistema inmunológico

 

Reacciones de hipersensibilidad, reacciones

anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico),

reacciones anafilactoides

 

 

Raras

Trastornos del sistema nervioso

 

Cefalea

 

Mareos

 

Somnolencia

 

Pérdida de conciencia, , estupor, nivel de

conciencia disminuido, hipertonía coordinación

anormal

 

 

Frecuente

 

Frecuentes

 

Poco frecuentes

 

Raras

Trastornos oculares

 

Miosis

 

 

Raras

Trastornos gastrointestinales

 

Estreñimiento, náuseas, flatulencia

 

Dolor/malestar abdominal, sequedad de boca

 

Dolor en la zona superior del abdomen, vómitos

 

Dispepsia

 

Íleo (incluyendo íleo paralítico), megacolon

(incluyendo megacolon tóxico)

Distensión abdominal

 

Pancreatitis aguda

 

 

Frecuentes

 

Poco Frecuentes

 

Poco

 

Frecuentes

 

 

Raras

 

 

No conocida

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

 

Exantema

 

Erupciones bullosas (incluyendo Síndrome de

Stevens-Johnson, eritema multiforme y necrólisis

epidérmica tóxica), angioedema, urticaria, prurito

 

 

Poco frecuentes

 

Raras

Trastornos renales y urinarios

 

Retención urinaria

 

Raras

Trastornos generales y alteraciones en el lugar

de administración

 

Fatiga

 

 

 

Raras

 

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaram.es . Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

Menu  4.9 - Sobredosificación de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Se han observado episodios cardiacos, tales como prolongación del intervalo QT y del complejo QRS, torsades de pointes, otras arritmias ventriculares graves, parada cardiaca y síncope, en pacientes que ingirieron sobredosis de loperamida (ver sección 4.4). Se han notificado también casos mortales.

 

La sobredosis puede desenmascarar un síndrome de Brugada existente.

 

Síntomas

En caso de sobredosis (incluyendo sobredosis relacionada con disfunción hepática) se puede presentar: depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria), retención urinaria y atonía del íleo.

Los niños son más sensibles a los efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) que los adultos.

 

Tratamiento

Si se presentaran los síntomas por sobredosis, se puede administrar naloxona, como antídoto. Puesto que la duración de acción de la loperamida es mayor que la de la naloxona (1 a 3 horas) podría estar indicado un tratamiento repetitivo con naloxona. Por tanto, el paciente debe ser monitorizado atentamente durante al menos 48 horas para detectar posibles depresiones del SNC.

En caso de ingestión accidental: se debe administrar carbón activo lo antes posible después de la ingestión, seguido de lavado gástrico si no se ha producido el vómito.

Menu  5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Menu  5.1 - Propiedades farmacodinámicas de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Grupo farmacoterapéutico: antidiarreico; antipropulsivo. Código ATC: A07DA03

 

Mecanismo de acción

La loperamida se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal. Como consecuencia, inhibe la secreción de acetilcolina y prostaglandinas, por lo tanto reduce el peristaltismo propulsivo, incrementando el tiempo de tránsito en el intestino. Inhibe directamente la secreción de líquidos y electrolitos. La loperamida incrementa el tono del esfínter anal, y así reduce la incontinencia y urgencia.

Menu  5.2 - Propiedades farmacocinéticas de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Absorción

La loperamida es absorbida por el intestino (aproximadamente un 40%), pero es extraída y metabolizada por completo en el hígado, donde se conjuga y excreta vía biliar.

 

Biotransformación

Debido a su alta afinidad por la pared intestinal y a su elevado metabolismo del primer paso, apenas alcanza la circulación sistémica.

 

Eliminación

La vida media de loperamida es de 10,8 horas dentro de un rango de 9 a 14 horas. La eliminación se produce principalmente mediante N-desmetilación oxidativa, que es la principal vía metabólica de loperamida. La excreción de loperamida intacta y de los metabolitos se produce principalmente a través de las heces.

Menu  5.3 - Datos preclínicos sobre seguridad de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Loperamida no resultó genotóxica en estudios in vivo e in vitro. Tampoco se ha observado potencial carcinogénico.

 

Los estudios crónicos de toxicidad fueron realizados en ratas y perros, administrando loperamida durante 18 y 12 meses, respectivamente. Los efectos tóxicos observados se limitaron a pérdida de peso corporal y del consumo de alimentos a dosis de hasta 5mg/kg/día en perros (30 veces superior a la dosis máxima para uso en seres humano (MHUL)) y de hasta 40 mg/kg/día en ratas (240 veces superior a la MHUL). Las dosis sin efectos tóxicos fueron de 1,25 mg/kg/día en perros y de 10 mg/kg/día en ratas, 8 y 60 veces superior a la MHUL, respectivamente.

 

En cuanto a los estudios sobre la reproducción, se observaron alteraciones en la fertilidad y supervivencia del feto, siendo además tóxicas para las madres, en ratas a dosis de 40 mg/kg/día (240 veces superior a la MHUL). A dosis inferiores no se observaron efectos sobre la salud del feto o de las madres ni afectación del desarrollo perinatal o posnatal.

 

La evaluación preclínica de loperamida, tanto in vitro como in vivo, no ha mostrado efectos electrofisiológicos cardiacos importantes dentro del rango de concentraciones con interés terapéutico ni con múltiplos significativos de este rango (concentraciones hasta 47 veces mayores). Sin embargo, con concentraciones extremadamente altas asociadas a sobredosis (ver sección 4.4), la loperamida tiene efectos electrofisiológicos cardiacos consistentes en inhibición de las corrientes de potasio (hERG) y sodio, y en arritmias.

Menu  6. - DATOS FARMACÉUTICOS

Menu  6.1 - Lista de excipientes de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Contenido de la cápsula:

Almidón de maíz pregelatinizado

Lactosa monohidrato

Sílice coloidal anhidra

Estearato de magnesio

 

Cápsula dura de gelatina:

Gelatina

Colorante amarillo anaranjado S (E-110)

Dióxido de titanio (E-171).

Menu  6.2 - Incompatibilidades de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

No procede.

Menu  6.3 - Período de validez de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

2 años.

Menu  6.4 - Precauciones especiales de conservación de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

No requiere condiciones especiales de conservación.

Menu  6.5 - Naturaleza y contenido del recipiente de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Las cápsulas se acondicionan en blísteres PVC-PVDC/Aluminio.

Diarfin se presenta en envases de 10 o 20 cápsulas duras.

Menu  6.6 - Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de DIARFIN 2 mg Cáps. dura

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

 

Menu  7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Cinfa, S.A.

Carretera Olaz-Chipi, 10. Polígono Industrial Areta

31620 Huarte (Navarra) - España

Menu  8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

67.219

Menu  9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización:16/Noviembre /2005.

Fecha de la última renovación: 14/junio/2010

 

Menu  10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2022

 

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios http://www.aemps.gob.es

23/07/2022