1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3. - FORMA FARMACÉUTICA
4. - DATOS CLÍNICOS
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

---

  1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO

DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

  2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Desloratadina Flas Combix 5 mg comprimidos bucodispersables contiene 5 mg de desloratadina.

Excipientes con efecto conocido:

Cada comprimido de 5 mg contiene 24 mg de lactosa monohidrato y 5 mg de aspartamo.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

  3. - FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido bucodispersable.
Comprimidos de color rosa claro a marrón claro, moteados, redondos, planos y lisos en ambas caras.

  4. - DATOS CLÍNICOS

  4.1 - Indicaciones Terapéuticas de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Desloratadina está indicada para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica (ver sección 5.1)
- urticaria (ver sección 5.1)

  4.2 - Posología y administración de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

 

  4.3 - Contraindicaciones de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 o a loratadina.

  4.4 - Advertencias y Precauciones de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Desloratadina se debe administrar·con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de crisis convulsivas y, principalmente en niños pequeños, que son más susceptibles de desarrollar nuevas crisis cuando están en tratamiento con desloratatadina. Los profesionales sanitarios pueden considerar la suspensión de desloratadina en pacientes que experimenten una crisis durante el tratamiento.

Población pediátrica

No se ha establecido la eficacia y seguridad de este medicamento en niños menores de 12 años de edad.

Insuficiencia renal

En caso de insuficiencia renal severa, desloratadina deberá utilizarse con precaución.

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria porque contiene aspartamo que es una fuente de fenilalanina. Los pacientes con fenilcetonuria deben tener en cuenta que cada comprimido bucodispersable de 5 mg contiene fenilalanina en una cantidad equivalente a 2,8 mg de fenilalanina.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malaabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

  4.5 - Interacciones con otros medicamentos de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos con desloratadina comprimidos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol (ver sección 5.1).
En un ensayo de farmacología clínica, desloratadina comprimidos tomado de forma concomitante con alcohol no potenció los efectos deteriorantes del alcohol sobre el comportamiento (ver sección 5.1).

  4.6 - Embarazo y Lactancia de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Desloratadina no fue teratogénica en estudios con animales. No se ha establecido la seguridad del medicamento durante el embarazo. Por lo tanto no se recomienda la administración de este medicamento durante el embarazo.
La desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que el empleo de desloratadina no se recomienda en mujeres en periodo de lactancia.

  4.7 - Efectos sobre la capacidad de conducción de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

En ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no se produjo disminución de la misma en los pacientes que recibieron desloratadina. No obstante, se deberá informar a los pacientes que muy

raramente, algunas personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su capacidad para conducir o utilizar máquinas.

  4.8 - Reacciones Adversas de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

En ensayos clínicos en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, se notificaron reacciones adversas con desloratadina comprimidos en un 3 % de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes, notificadas con una incidencia superior al grupo placebo, fueron cansancio (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, la reacción adversa más frecuente fue la cefalea; que se produjo en el 5,9 % de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo. En la siguiente tabla se presentan otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el periodo de postcomercialización.
*Fre cuen cia: No cono
cida
Pobl ación pediá trica Otras reacc iones adve
rsas notifi cada
s en pacie

ntes pediátricos después de la comercialización, con una frecuencia no conocida, incluyeron QT

prolongado, arritmia, bradicardia, comportamiento anormal y agresión.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https:// www.notificaram.es.

  4.9 - Sobredosificación de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

En caso de producirse sobredosis, se deberán considerar las medidas habituales para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
En base a un ensayo clínico con dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina
(nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.

La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; se desconoce si puede ser eliminada por diálisis peritoneal.

  5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

  5.1 - Propiedades farmacodinámicas de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos – antagonista H1, código ATC: R06A X27
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central.
La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Estas incluyen la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de las células cebadas/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Todavía está por confirmar la relevancia clínica de estas observaciones.
En dos ensayos de dosis única, desloratadina liofilizado oral fue bien tolerado tal y como se documentó mediante los hallazgos del laboratorio clínico, exámenes físicos, signos vitales y datos de intervalos del ECG. Además, desloratadina comprimidos bucodispersables fueron bien tolerados en un ensayo con dosis múltiple.
A la dosis recomendada, desloratadina 5 mg comprimidos bucodispersables resultó ser bioequivalente a las formulaciones de desloratadina 5 mg comprimido convencional y de desloratadina 5 mg liofilizado oral. Por lo tanto, se espera que la eficacia de desloratadina comprimidos bucodispersables sea la misma que con la formulación de desloratadina comprimido.
En un ensayo clínico con dosis múltiple, en el cual se administraron hasta 20 mg de desloratadina al día durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes.
En un ensayo de farmacología clínica, en el cual desloratadina se administró a una dosis de 45 mg al día
(nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
En ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina en dosis múltiple, no se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.
La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día, no hubo aumento de la incidencia de somnolencia en comparación con placebo. En ensayos clínicos, desloratadina comprimidos administrados a una dosis diaria única de 7,5 mg no afectó a la actividad psicomotriz. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar relativas a la capacidad de realización del vuelo incluyendo la exacerbación de la somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo.
En ensayos de farmacología clínica, la coadministración con alcohol no aumentó el deterioro inducido por el alcohol en el comportamiento, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraba sola o con alcohol.

En pacientes con rinitis alérgica, desloratadina comprimidos fue eficaz en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y picor nasal, así como escozor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor de paladar. Desloratadina comprimidos controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de desloratadina comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a
17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante más de 4 semanas.
Desloratadina fue eficaz en aliviar la carga de rinitis alérgica estacional tal y como muestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida en rino-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de los problemas prácticos y en las actividades diarias limitadas por los síntomas.
Se estudió la urticaria idiopática crónica como modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria, ya que la patofisiología subyacente es similar, con independencia de su etiología, y porque se puede reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que desloratadina sea eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria
idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria idiopática crónica, desloratadina fue eficaz en el alivio del prurito y en la disminución del tamaño y número de ronchas cutáneas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosis de 24 horas. Como en el caso de ensayos con otros antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron identificados como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del 50 % en el 55 % de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19 % de
los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente la interferencia con la relación entre el sueño y la vigilia, medida mediante una escala de cuatro valores utilizada para valorar estas variables.

  5.2 - Propiedades farmacocinéticas de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de transcurridos 30 minutos de su administración.
Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas; la semivida de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina se correspondió con su semivida (aproximadamente 27 horas) y con una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En una serie de ensayos clínicos y farmacocinéticos, el 6 % de los pacientes alcanzó una concentración mayor de desloratadina. La prevalencia de este fenotipo de metabolizador pobre fue superior entre los
5 de 8

adultos de raza negra que en los adultos Caucásicos (18 % frente a 2 %), no obstante el perfil de seguridad de estos pacientes no fue diferente al de la población general.
En un estudio farmacocinético de dosis múltiple realizado con la formulación en comprimidos en sujetos adultos sanos, se detectó que cuatro sujetos eran metabolizadores pobres de desloratadina.
Estos sujetos tenían una Cmax unas 3 veces superior a las 7 horas aproximadamente con una semivida en la fase terminal de aproximadamente 89 horas.
Desloratadina se une moderadamente (83 % - 87 %) a proteínas plasmáticas. Después de la dosificación una vez al día de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días, no existe evidencia clínicamente relevante de acumulación del medicamento.
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina, y por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. In vivo desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y que no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.
En estudios cruzados de dosis única con desloratadina 5 mg comprimidos bucodispersables y los comprimidos convencionales de 5 mg de desloratadina o desloratadina 5 mg liofilizado oral, las formulaciones fueron bioequivalentes.
La presencia de alimentos no influyó de forma relevante en la AUC y Cmax de desloratadina liofilizado oral, mientras que se prolongó el Tmax para desloratadina de 2,5 a 4 horas y el Tmax para 3-OH-desloratadina de
4 a 6 horas. En otro estudio, el zumo de pomelo no afectó la disponibilidad de la desloratadina. El agua no afectó la biodisponibilidad de desloratadina comprimidos bucodispersables.

  5.3 - Datos preclínicos sobre seguridad de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.
Los datos de los estudios no clínicos con desloratadina, no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, y toxicidad para la reproducción. El análisis conjunto de los estudios clínicos y preclínicos sobre irritación para el comprimido bucodispersable indican que es improbable que esta formulación plantee algún riesgo en cuanto a irritación local con el uso clínico. Se demostró la ausencia de potencial carcinogénico en estudios llevados a cabo con desloratadina y loratadina.

  6. - DATOS FARMACÉUTICOS

  6.1 - Lista de excipientes de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Polacrilina potásica
Ácido cítrico anhidro (E330) Gelatina
Celulosa microcristalina
6 de 8

Óxido de hierro rojo (E172) Sílice coloidal anhidra Aspartamo (E951)
Sabor a Tutti-Frutti Manitol (E421) Crospovidona Lactosa monohidrato
Estearato de magnesio
Estearil fumarato de sodio

  6.2 - Incompatibilidades de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

No procede.

  6.3 - Período de validez de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

2 años.

  6.4 - Precauciones especiales de conservación de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

No requiere condiciones especiales de conservación.

  6.5 - Naturaleza y contenido del recipiente de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Blísteres de Aluminio-Aluminio con desecante y blísteres de OPA/Aluminio/PVC/Aluminio. Envases de 20 comprimidos bucodispersables.

  6.6 - Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de DESLORATADINA FLAS COMBIX 5 mg Comp. bucodispersable

Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.

  7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Combix, S.L.U. C/ Badajoz, 2. Edificio 2
28223 Pozuelo de Alarcón (Madrid) España

  8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

76.037

  9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Junio 2012/Septiembre 2016
7 de 8

  10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2022
8 de 8