Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 8: Gastroenterología

ESOMEPRAZOL

Edición: 26/04/2021

Generalidades
El esomeprazol, un inhibidor de la bomba de protones (IBP), es el isómero S del omeprazol. El esomeprazol es estructuralmente similar a otros IBP, pero es el primer IBP que incluye solo el isómero activo, lo que puede conducir a mejores características farmacocinéticas y farmacodinámicas. El esomeprazol mantiene el pH intragástrico a un nivel más alto y por encima de 4 durante un período más largo que otros IBP. Los estudios clínicos han demostrado que el esomeprazol es al menos equivalente en seguridad y eficacia a otros medicamentos de su clase.

Riesgo en el Embarazo
Existen datos clínicos limitados de esomeprazol en el embarazo. Estudios clínicos en animales con esomeprazol no indican efectos dañinos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto.
Los estudios en animales con la mezcla racémica no indican efectos dañinos directos o indirectos en el embarazo, parto o desarrollo postnatal.
Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo

Efectos Adversos
Se reportan dentro de los más comunes: cefalea, trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas/vómito, estreñimiento. Trastornos del metabolismo y nutrición: edema periférico. Trastornos psiquiátricos: insomnio. Trastornos del sistema nervioso: vértigo, parestesia, somnolencia. Trastornos gastrointestinales: boca seca. Trastornos hepático-biliares: aumento de enzimas hepáticas. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: dermatitis, prurito, urticaria, exantema.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a esomeprazol, benzomidazoles sustituidos, o cualquier otro componente de la fórmula.

Interacciones
La supresión de la acidez gástrica durante el tratamiento con esomeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones puede disminuir o incrementar la absorción de fármacos con una absorción dependiente del pH gástrico. Como otros fármacos que disminuyen la acidez intragástrica, la absorción de fármacos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir mientras la absorción de fármacos como digoxina puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol. El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en 10% (hasta 30% en dos de cada 10 sujetos).
Esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día) aumenta al doble el AUC de esomeprazol.
La administración concomitante de esomeprazol y voriconazol (inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4) puede aumentar en más del doble la exposición de esomeprazol. Sin embargo, no se requiere hacer ajustes a la dosis de esomeprazol en cualquiera de estas situaciones.
Los fármacos que inducen CYP2C19 o CYP3A4, o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan), pueden llevar a la disminución de los niveles séricos de esomeprazol al aumentar su metabolismo.