Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 6: Enfermedades infecciosas y parasitarias

RILPIVIRINA

Edición: 26/04/2021

Generalidades
Rilpivirina es un diarilpirimidino no nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa del VIH-1. La actividad de la rilpivirina es mediada por una inhibición no competitiva de la transcriptasa inversa del VIH-1. La rilpivirina no inhibe la polimerasa α, β o γ del ADN celular humano.

Riesgo en el Embarazo
B

Efectos Adversos
Depresión, insomnio, cefalea, erupción cutánea, sueños anormales, náuseas y mareos. Incremento de las transaminas, dolor abdominal, sarpullido, fatiga.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Rilpivirina no debe ser coadministrado con los siguientes productos farmacéuticos, ya que puede ocurrir un decremento significativo en las concentraciones de rilpivirina en plasma (asociado al incremento en el pH inducido por la enzima CYP3A), lo cual puede resultar en la pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina: Los anticonvulsivantes carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital y fenitoína; los agentes antimicobacterias, rifabutina, rifampicina y rifapentina; Inhibidores de la bomba de protones como omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol y rabeprazol; los glucocorticoides sistémicos, dexametasona; excepto dosis únicas de tratamiento y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Precauciones: Los pacientes deben ser advertidos que la terapia antirretroviral actual no cura el VIH y no se ha probado que prevenga la transmisión de VIH a otros a través de sangre o contacto sexual. Se debe continuar empleando las precauciones apropiadas para prevenir la transmisión del VIH.

Interacciones
Rilpivirina se metaboliza, en primer lugar, por el citocromo P450 (CYP) 3A y los medicamentos que inducen o inhiben CYP3A pueden por lo tanto afectar el aclaramiento de rilpivirina. La co-administración de rilpivirina y los productos medicinales que inducen CYP3A puede producir la disminución de las concentraciones en plasma de rilpivirina lo que podría reducir, de manera potencial, el efecto terapéutico de rilpivirina. La co-administración de rilpivirina y medicamentos que inhiben CYP3A puede producir un incremento en las concentraciones plasmáticas de rilpivirina.
La co-administración de rilpivirina con medicamentos que incrementan el pH gástrico puede producir una disminución en las concentraciones plasmáticas de rilpivirina lo que podría reducir, de manera potencial, su efecto terapéutico. No es probable que rilpivirina a una dosis de 25 mg diarios tenga efectos clínicamente relevantes sobre la exposición de medicamentos metabolizados por las enzimas CYP.