Telotristat

lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Telotristat

El profármaco (telotristat de etilo) y su metabolito activo (telotristat) son inhibidores de las L-triptófano hidroxilasas (TPH1 y TPH2, los pasos limitantes de la velocidad en la biosíntesis de serotonina). La serotonina tiene un papel fundamental en la regulación de diversos procesos fisiológicos mayores, como secreción, motilidad, inflamación y sensibilidad del tubo digestivo, con una hipersecreción en pacientes con síndrome carcinoide. Telotristat reduce la producción de serotonina por inhibición de la TPH1 periférica y, por tanto, alivia los síntomas asociados al síndrome carcinoide.

Indicaciones terapéuticas
Telotristat

Tto. de la diarrea del síndrome carcinoide en combinación con análogos de la somatostatina (ASS) en ads. no controlados adecuadamente con el tto. con ASS.

Posología
Telotristat

Oral. Ads.: 250 mg 3 veces/día. Reevaluar el tto. a las 12 sem.
I.H. leve: 250 mg 2 veces/día; I.H. moderada: 250 mg/día.

Modo de administración
Telotristat

Vía oral. Tomar con alimentos.

Contraindicaciones
Telotristat

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Telotristat

No recomendado en niños, I.R. grave, pacientes con enf. terminal que precisan diálisis, I.H. grave (Child Pugh C); precaución en I.R. leve-moderada; ajustar dosis en I.H. leve-moderada; monitorizar enzimas hepáticas antes y durante el tto. (sobre todo si se desarrollan síntomas de disfunción hepática); interrumpir el tto. si hay daño hepático; riesgo de: aumento de enzimas hepáticas, trastornos depresivos (depresión, estado de ánimo deprimido o pérdida de interés), estreñimiento.

Insuficiencia hepática
Telotristat

No recomendado en I.H. grave (Child Pugh C). Ajustar dosis en I.H. leve-mdoerada: I.H. leve: 250 mg 2 veces/día; I.H. moderada: 250 mg/día.

Insuficiencia renal
Telotristat

No recomendado en I.R. grave ni en pacientes con enf. terminal que precisan diálisis. Precaución en I.R. leve-moderada.

Interacciones
Telotristat

Exposición sistémica reducida con: octreotida de acción corta (administrar mín. 30 min después).
Disminuye la eficacia de: sustratos de CYP2B6 (p. ej., ácido valproico, bupropión, sertralina) y de sustratos de CYP3A4 (p. ej., midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatina, etinilestradiol, amlodipino, ciclosporina). Monitorizar.

Embarazo
Telotristat

No recomendado en embarazadas ni en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo. Sin datos en mujeres embarazadas. Estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción.

Lactancia
Telotristat

Se desconoce si telotristat de etilo o sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/lactantes. Las pacientes no deben dar lactancia materna durante el tratamiento con telotristat.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Telotristat

La influencia de telotristat sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Se puede producir cansancio después de la administración de telotristat.

Reacciones adversas
Telotristat

Disminución del apetito; cefalea; dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento, flatulencia; aumento de GGT, de ALT, de AST y de fosfatasa alcalina en sangre; fatiga, edema periférico, fiebre.

Monografías Principio Activo: 30/04/2018