Probenecid

lactancia: precaución

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Mecanismo de acción
Probenecid

Disminuye la reabsorción de ác. úrico en el túbulo renal, con lo cual aumenta la eliminación de ác. úrico, disminuyendo el depósito de uratos y promoviendo la reabsorción de los ya formados. También en el túbulo renal actúa disminuyendo la eliminación de las penicilinas, aumentando y prolongando el nivel plasmático de penicilina, ampicilina, metacilina, oxacilina, cloxacilina o nafcilina.

Indicaciones terapéuticas
Probenecid

Ayuda a mantener los niveles de penicilinemia en la terapia de la gonorrea. Disminuye los niveles elevados de ác. urico causados por el tto. de los diuréticos tiazídicos. Ayuda a prevenir la gota. Prevenir la toxicidad renal en la quimioterapia por cisplatino. En el tto. de la sífilis mantiene niveles efectivos del nivel de antibióticos. Disminuye el ác.úrico en pacientes gotosos. Su administración con colchicina es útil en el tto. agudo de gota.

Posología
Probenecid

Oral: la dosis debe ser individualizada para cada paciente. Se comienza paulatinamente: 250 mg una o dos veces en 24 h., durante una sem. Posteriormente se pasa a 500 mg dos veces en 24 h. Se debe regular la dosis según los reportes de uricemia; Cuando se administra el probenecid con objeto de aumentar el nivel de penicilina en la sangre, se recomienda según el caso: infección gonocócica en hombre o mujer (uretral, cervical, rectal) no complicada: 4.8 millones de unidades de penicilina G procaína acuosa I.M. repartidos en dos dosis inyectadas en diferente lugar en una sola visita y 1 g de probenecid inmediatamente antes de las iny.; Infección gonocócica faringea en hombre o mujer: 4.8 millones de unidades de penicilina G procaína acuosa I.M. repartidas en dos. Inyectadas en diferente lugar en una sola visita y 1 g de probenecid inmediatamente antes de las iny.; En mujeres embarazadas en que se compruebe la enf., se debe seguir el mismo tto. por vía I.M.(4.8 millones de unidades de penicilina G procaína acuosa, repartidas en dos lugares) en una visita ó 3.5 g de ampicilina oral más 1 g deprobenecid al mismo tiempo por vía oral en cualquiera de los dos casos; Salpingitis gonocócica aguda se recomienda el mismo tto. por vía I.M. o sea 4.8 millones de unidades de penicilina G procaína acuosa repartidas en dos iny. en distinto lugar más 1 g deprobenecid, tomado inmediatamente antes de las iny. Continuando por la toma de 500 mg de ampicilina cuatro veces al día durante 10 días; Infección gonocócica diseminada: se recomiendan 10 millones de penicilina G cristalina acuosa I.V. al día, durante 3 días. Continuando con la toma de 500 mg de ampicilina oral cuatro veces al día. Hasta completar 7 días de tto. total, o bien, 3.5 g de ampicilina oral más 1 g de probenecid continuando con 500 mg de ampicilina 4 veces al día durante 7 días; Infección gonocócica en niños: niños pasados la pubertad o con más de 45 kg de peso, mismo tto. que en adultos; En caso de vulvovaginitis y uretritis se recomienda penicilina G procaína acuosa 75,000 a 100,000 unidades/kg IM dos administraciones en distinto lugar, con administración simultanea de probenecid 23 mg/kg, oral.
Se puede llegar a la dosis de 2 g diarios. Normalmente tarda en normalizar la uricemia de 2 a 3 sem.
La supresión del tto. si se ha tomado durante varios meses, debe ser gradual. Bajando la administración oral, al ritmo que se fue aumentando o más lentamente si se considera necesario.
Si el paciente olvidara tomar una dosis, la tomara inmediatamente, si se hubiera atrasado doce horas o más, tomará la dosis siguiente. No duplicará la dosis.

Contraindicaciones
Probenecid

Niños menores de 2 años; enf. hepática activa; discrasia sanguínea; gota; enf. renal activa; litiasis úrica; si se ha padecido reacción alérgica a este medicamento; úlcera péptica activa.

Advertencias y precauciones
Probenecid

Se recomienda la ingestión de bastante agua (en las primeras sem. de 2 a 3 litros diarios). Así mismo y con el mismo objeto de disminuir la precipitación de uratos, se recomienda alcalinizar ligeramente la orina; ee debe tomar con los alimentos para reducir una posible irritación gástrica; Si aparece sangre en la orina o dolor en la región renal se debe investigar y en caso necesario interrumpir el tratamiento.

Insuficiencia hepática
Probenecid

Contraindicado en enf. hepática activa.

Insuficiencia renal
Probenecid

Contraindicado en enf. renal activa.

Interacciones
Probenecid

AAS, otros salicilatos y subsalicilatos como el de bismuto. Alopurinol. Naproxeno. Captopril. Anticoagulantes orales. Penicilinas. Cefalosporinas. Diclofenaco. Dapsone. Diphyllina. Hipoglucemiantes orales. Nitrofurantoinas. Ciprofloxacina. Indometacina. Hepatotrexato. Tiopental. Ketamina. Aciclovir. Clofibrato. Metotrexato. Paracetamol. Ketoprofeno. Midazolam. Valaciclovir. Zolcitabina. Zidovudina. Rifampicina. Ritonavir.
Lab: puede producirse anemia hemolítica, aplástica, depresión de la médula ósea, alteraciones de las pruebas hepáticas, alteraciones de las pruebas renales, hematuria, disminución de glucosa sanguínea, aumento del nitrógeno ureico, el test de azúcar minacio puede dar falsa positividad. Aumento del tiempo de protrombina, cuando se administra con warfarina.

Embarazo
Probenecid

Valorar riesgo/beneficio.

Lactancia
Probenecid

Precaución, ya que aunque no se ha reportado su presencia en leche materna, sí que atraviesa la barrera placentaria.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Probenecid

Puede producir mareos.

Reacciones adversas
Probenecid

Irritación gástrica, náuseas, , vómitos, mareos; aumento de la frecuencia urinaria; cefalalgia, fiebre; erupciones cutáneas, enrojecimiento; reacciones alérgicas fuertes: anemia hemolítica o depresión de la médula ósea.


Fuente: COFEPRIS

Monografías Principio Activo: 01/01/2015