Nevirapina

Estudios en animales no han revelado daño fetal, sin embargo no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. O bien, estudios en animales han mostrado efectos adversos fetales, pero estudios en mujeres embarazadas no han mostrado riesgo fetal. Sólo debe utilizarse en el embarazo si es claramente necesario.
lactancia: evitar

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa


Mecanismo de acción
Nevirapina

Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH-1. Se une directamente a la transcriptasa inversa y bloquea las actividades ARN y ADN-dependientes de la ADN-polimerasa.

Indicaciones terapéuticas
Nevirapina

Infección por VIH-1 en ads., adolescentes y niños, asociado con otros antirretrovirales.

Posología
Nevirapina

Oral. Pacientes > 16 años y niños mayores < 16 años con p.c. >= 50 kg o superficie corporal > 1,25 m<exp>2<\exp> (según fórmula de Mosteller): inicial, 200 mg/día 2 sem, seguido de 200 mg 2 veces/día asociado con mín. 2 antirretrovirales. Pacientes pediátricos con p.c. < 50 kg o superficie corporal <= 1,25 m<exp>2<\exp>: según superficie, inicial de 150 mg/m<exp>2<\exp> 1 vez/día 2 sem, seguido de 150 mg/m<exp>2<\exp> 2 veces/día; según p.c., niños < 8 años, inicial de 4 mg/kg 1 vez/día 2 sem, seguido de 7 mg/kg 2 veces/día y niños >= 8 años, inicial de 4 mg/kg/día 2 sem, seguido de 4 mg/kg 2 veces/día. Dosis máx.: 400 mg/día. No administrar 200 mg 1 vez/día más de 28 días, riesgo de infraexposición y resistencia. Tras interrupción > 7 días reiniciar con pauta inicial 2 sem.
I.R. que requiera diálisis: 200 mg adicional tras diálisis.

Modo de administración
Nevirapina

Puede tomarse con o sin alimentos. Si olvida una dosis y han transcurrido menos de 8 horas desde la hora habitual programada, tomarla lo antes posible y si han pasado más de 8 horas, debe tomar la siguiente dosis en su horario habitual.

Contraindicaciones
Nevirapina

Hipersensibilidad; readministración a pacientes que hayan requerido una interrupción permanente por exantema grave, exantema acompañado de sintomatología general, reacciones de hipersensibilidad o hepatitis clínica debida a nevirapina; pacientes con daño hepático grave (Child-Pugh clase C) o con valores de SGOT o SGPT > 5 veces el LSN antes del tto. hasta que los valores basales de SGOT/SGPT se estabilicen < 5 veces el LSN; readministración a pacientes que hayan presentado anteriormente valores de SGOT o SGPT > 5 veces el LSN durante el tto. con nevirapina y tuvieran una recurrencia de las anomalías de la función hepática durante la readministración de nevirapina; administración concomitante con preparados a base de plantas medicinales que contengan hipérico debido al riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas y del efecto clínico de la nevirapina.

Advertencias y precauciones
Nevirapina

No en monoterapia, riesgo de resistencia vírica. I.H. moderada, disfunción hepática preexistente, hepatitis crónica activa; vigilar y suspender si hay empeoramiento. Monitorizar al paciente 1<exp>as<\exp> 18 sem, 1<exp>as<\exp> 6 sem mayor riesgo de reacciones hepáticas y cutáneas graves. Si aparece exantema aislado, control estrecho; en caso de exantema en periodo inicial de 2 sem, monitorizar y no aumentar dosis hasta su resolución. Vigilar signos prodrómicos de hepatitis y controlar función hepática antes y durante el tto. Suspender si SGPT o SGOT > 5 x LSN, reiniciar si se estabilizan a < 5 x LSN y no hay signos de hepatitis, exantema, síntomas generales u otros que sugieran disfunción de un órgano. Suspender y no reiniciar, si aparece exantema grave o acompañado de síntomas generales, reacciones de hipersensibilidad o hepatitis clínica; si se sospecha de exantema asociado a nevirapina y tras realizar PFH SGPT o SGOT > 5 x LSN; o si reaparece disfunción hepática tras la suspensión del tto. Mayor riesgo de reacción hepática, en mujeres y en sujetos con recuento de células CD4 altos (no iniciar salvo beneficio > riesgo en mujeres con CD4 > 250 células/mm<exp>3<\exp> ni en hombres > 400 células/mm<exp>3<\exp> con ARN de VIH-1 detectable en plasma), o si al iniciar tto. SGOT o SGPT >= 2,5 x LSN y/o hepatitis B y/o C crónica. Riesgo de: infecciones oportunistas, lipodistrofia; s. de reconstitución inmune en sujetos con deficiencia inmune grave; osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de movimiento); rabdomiólisis en aquellos que desarrollan reacción cutánea y/o hepática. A excepción de acetato de medroxiprogesterona depot, posible reducción de efecto de terapia hormonal anticonceptiva y posmenopáusica, usar métodos barrera y monitorizar respectivamente. Concomitancia con: zidovudina, control cuidadoso de parámetros hematológicos por mayor riesgo de granulocitopenia especialmente niños, dosis altas zidovudina y reserva pobre de médula ósea, en especial con infección VIH avanzada; no recomendado con: rifampicina, efavirenz, ketoconazol, delavirdina, etravirina, rilpivirina, elvitegravir (en combinación con cobicistat), atazanavir (en combinación con ritonavir), boceprevir, fosamprenavir (si no se administra conjuntamente con ritonavir a dosis bajas). No se recomienda en profilaxis post-exposición.

Insuficiencia hepática
Nevirapina

Contraindicado con I.H. grave. Precaución con I.H. moderada. Monitorizar antes y durante el tto.

Insuficiencia renal
Nevirapina

Precaución. Administrar dosis adicional de 200 mg tras diálisis.

Interacciones
Nevirapina

Véase Contr. y Prec. Además:
Exposición aumentada por: fluconazol (precaución y control).
Disminuye exposición de: fármacos metabolizados por P450 (monitorizar eficacia terapéutica); lopinavir/ritonavir (en ads. se recomienda aumentar dosis a 533/133 mg cáps. o 500/125 mg compr. y en niños hasta 300/75 mg/m<exp>2<\exp>, 2 veces/día con alimento); itraconazol (considerar aumento de dosis); metadona (monitorizar s. abstinencia y ajustar dosis).
Considerar alternativas a: claritromicina (metabolito activo con menor actividad frente a Mycobacterium avium-intracellulare complex) y monitorización hepática.
Precaución con: rifabutina (riesgo de aumento de exposición y toxicidad); telaprevir (ajuste de dosis).
Monitorización estrecha del tiempo de coagulación con: warfarina.

Embarazo
Nevirapina

Datos disponibles en embarazadas no indican toxicidad malformativa ni fetal/neonatal. Precaución, tener presente mayor frecuencia de hepatotoxicidad en mujeres con recuentos de células CD4 > 250 células/mm<exp>3<\exp> con ARN de VIH-1 detectable en plasma (>= 50 copias/ml).

Lactancia
Nevirapina

La nevirapina atraviesa fácilmente la placenta y aparece en la leche materna. Se recomienda que madres con infección por VIH no den el pecho a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión postnatal del VIH y que interrumpan la lactancia si reciben tratamiento con nevirapina.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Nevirapina

No hay estudios específicos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas. Sin embargo, durante el tratamiento pueden experimentar reacciones adversas tales como fatiga. Se recomienda precaución para conducir o utilizar máquinas, y si aparece fatiga, los pacientes deben evitar realizar tareas potencialmente peligrosas tales como conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Nevirapina

Granulocitopenia; hipersensibilidad (incluyendo reacción anafiláctica, angioedema, urticaria); cefalea; náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea; hepatitis (incluyendo hepatotoxicidad grave y potencialmente mortal); exantema; fiebre, fatiga; anomalías en PFH (aumento de: ALT, AST, transaminasas, GGT; enzimas hepáticas; hipertransaminasemia).

Monografías Principio Activo: 15/07/2016