Enzalutamida

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. Contraindicado en el embarazo. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Terapia endocrina  >  Antagonistas de hormonas y agentes relacionados  >  Antiandrógenos


Mecanismo de acción
Enzalutamida

Inhibidor potente de la señalización de los receptores androgénicos que bloquea varios pasos en la vía de señalización del receptor androgénico. Inhibe de manera competitiva la unión de los andrógenos a los receptores androgénicos, inhibe la translocación nuclear de los receptores activados e inhibe la asociación del receptor androgénico activado con el ADN, incluso en situación de sobreexpresión del receptor androgénico y de células de cáncer de próstata resistentes a los antiandrógenos.

Indicaciones terapéuticas
Enzalutamida

Tto. de hombres ads. con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración que sean asintomáticos o levemente sintomáticos tras el fracaso del tto. de deprivación de andrógenos en los cuales la quimioterapia no está aún clínicamente indicada. Tto. de hombres ads. con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración cuya enfermedad ha progresado durante o tras el tto. con docetaxel.

Posología
Enzalutamida

Oral. 160 mg/día en una solo toma. Se debe mantener la castración médica con un análogo de la LHRH durante el tto. en los pacientes no sometidos a castración quirúrgica Si aparece toxicidad de grado >= 3 o una reacción adversa intolerable, suspender durante una sem o hasta que los síntomas mejoren a grado <=2, restablecer la misma dosis o una dosis reducida (120 mg o 80 mg), siempre que esté justificado.
En caso de que deba administrarse simultáneamente con un inhibidor potente del CYP2C8, reducir a 80 mg una vez/día la dosis de enzalutamida.

Modo de administración
Enzalutamida

Se administra por vía oral. Las cápsulas se deben tragar enteras con agua y se pueden tomar con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Enzalutamida

Hipersensibilidad a enzalutamida; mujeres embarazadas o que puedan quedarse embarazadas.

Advertencias y precauciones
Enzalutamida

I.H., I.R., enf. cardiovascular reciente, antecedentes de crisis epilépticas u otros factores de predisposición, entre ellos, lesión cerebral subyacente, ictus, tumores cerebrales primarios o metástasis cerebrales, o alcoholismo (riesgo de crisis epilépticas). No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del uso concomitante de enzalutamida con quimioterapia citotóxica. Riesgo de s.de encefalopatía posterior reversible (SEPR), se recomienda interrumpir tto. si se desarrolla. Riesgo de prolongación del intervalo QT en pacientes con antecedentes o factores de riesgo de prolongación del intervalo QT, y tratados con medicación concomitante que pueda producir una prolongación del intervalo QT, se debe evaluar la relación roesgo/benefecio.

Insuficiencia hepática
Enzalutamida

No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave.Sin embargo, se ha observado un aumento de la semivida del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Insuficiencia renal
Enzalutamida

Precaución en I.R. grave.

Interacciones
Enzalutamida

Concentraciones plasmáticas aumentadas con inhibidores potentes del CYP2C8 como gemfibrozilo. Si se debe administrar simultáneamente a los pacientes un inhibidor potente del CYP2C8, la dosis de enzalutamida se debe reducir a 80 mg una vez al día.
Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores potentes del CYP2C8 como rifampicina.
Aumenta la eliminación de: fentanilo, tramadol, claritromicina, doxiciclina, cabazitaxel, acenocumarol, warfarina, carbamazepina, clonazepam, fenitoína, primidona, ácido valproico, haloperidol, bisoprolol, propranolol, diltiazem, felodipino, nicardipino, nifedipino, verapamilo, digoxina, dexametasona, prednisolona, indinavir, ritonavir, diazepam, midazolam, zolpidem, atorvastatina, simvastatina, levotiroxina.
Aumenta el risgo de torsades de pointes con: quinidina, disopiramida, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida, metadona, moxifloxacino, antipsicóticos.

Embarazo
Enzalutamida

Contraindicado.

Lactancia
Enzalutamida

Enzalutamida no está indicado en mujeres.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Enzalutamida

La influencia de enzalutamida sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede ser moderada, ya que se han notificado acontecimientos psiquiátricos y neurológicos, incluyendo crisis epilépticas. Los pacientes con antecedentes de crisis epilépticas u otros factores de predisposición deben ser advertidos del riesgo de conducir o utilizar máquinas. No se han realizado estudios para determinar los efectos de enzalutamida sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Enzalutamida

Astenia, fatiga; ansiedad; cefalea, alteración de la memoria, amnesia, alteración de la atención, s.de piernas inquietas; sofocos, HTA, piel seca, prurito; fracturas (incluyen todas las fracturas excepto las fracturas patológicas); caídas.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015