SARIDON^®

Paracetamol
Cafeína

Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.

SARIDON^® está indicado en padecimientos que cursan con dolor tales como: cefalea, migraña, mialgias, reumatismo, odontalgias y como antipirético.

Paracetamol
El mecanismo de acción del paracetamol es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en encéfalo al inhibir a la enzima ciclooxigenasa y en menor medida por acción periférica bloqueando la generación del impulso del dolor. También se debe a una inhibición de la síntesis o acción de sustancias que sensibilizan a los receptores del dolor a través de un estímulo mecánico o químico. El efecto antipirético del paracetamol se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico para producir vasodilatación periférica, dando como resultado el incremento del flujo sanguíneo en la piel, sudoración y pérdida del calor. La acción central involucra la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas en el hipotálamo.

Absorción
Después de su administración oral el paracetamol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal.

Distribución
Su concentración plasmática llega a un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media en plasma es de unas dos horas posterior al consumo de dosis terapéuticas. Se distribuye de manera uniforme en casi todos los líquidos corporales.

Metabolismo
Su ligadura proteica es variable. Posterior a conjugación hepática con ácido glucurónico, ácido sulfúrico o cisteína, es posible identificar 90 a 100% del fármaco en orina en las primeras 24 horas.

Eliminación
Después de su transformación enzimática en el hígado, el paracetamol es eliminado exclusivamente por los riñones, principalmente en la forma de conjugados de ácido glucorónico y ácido sulfúrico. Solamente de 1 a 3 % es eliminado en su forma no conjugada. La eliminación se ve retardada en pacientes con alteraciones en la función renal o hepática.

Cafeína
La cafeína es un derivado de las xantinas el cual en dosis terapéuticas actúa principalmente como un antagonista de los receptores de adenosina. De tal forma que la acción inhibitoria de la adenosina sobre el SNC se reduce y con ello se obtiene el alivio de los síntomas de la fatiga y el mejoramiento de la capacidad psicológica para el trabajo.

Absorción
Posterior a su administración por vía oral la cafeína es absorbida casi completamente. La vida media de absorción de la cafeína varía entre 2 y 13 minutos.

Distribución
Después de la administración de una dosis de 5 mg/kg de peso corporal, los valores de concentración sérica máxima se alcanzan en 30 a 40 minutos y llegan a 9-10 mcg/ml. La biodisponibilidad de la cafeína administrada por vía oral es casi completa La ligadura proteica plasmática varía entre 30 y 40% y el volumen de distribución es de 0.52 a 1.06 l/kg. La cafeína se distribuye en todos los compartimentos corporales, atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica así como la barrera placentaria y pasa a la leche materna.

Metabolismo
La vida media plasmática de la cafeína varía entre 4.1 y 5.7 horas ocurriendo variaciones inter e intraindividuales de hasta 9 o 10 horas.

Eliminación
La cafeína y sus metabolitos son eliminados principalmente por vía renal; En 48 horas se puede encontrar el 86% de la dosis administrada. Solo el 1.8% se encuentra como cafeína sin cambios, el ácido metilúrico, la 1-metilxantina, el 5- acetilamino-6-amino-3-metiluracilo y el ácido 1,7-dimetilúrico son los principales metabolitos. Las heces contienen del 2 al 5% de la dosis.

SARIDON^® está contraindicado en presencia de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en hepatopatías tales como cirrosis o hepatitis e insuficiencia hepática severa y en menores de 12 años de edad.

En dosis mayores a las recomendadas, este producto puede provocar lesiones hepáticas, renales o sanguíneas.

Debido a la hepatotoxicidad, el paracetamol no debe tomarse en dosis mayores o prolongadas a la recomendada. El uso por más tiempo del recomendado puede llevar a tener secuelas hepáticas severas como cirrosis hepática.

Los pacientes que sufren de enfermedades hepáticas, insuficiencia hepática o infecciones que afecten el hígado como la hepatitis viral deben consultar a su médico antes de tomar paracetamol.
Para aquellos pacientes que requieran dosis elevadas o terapia prolongada se requieren determinaciones hepáticas a intervalos periódicos especialmente en pacientes con enfermedades hepáticas preexistentes.

En condiciones que incrementan el estrés oxidativo hepático y disminuyen la reserva de glutatión hepático como el uso concomitante con varios medicamentos, alcoholismo, sepsis o diabetes mellitus, pueden poner al paciente en un riesgo aumentado de toxicidad hepática a dosis terapéuticas.
El uso del paracetamol en pacientes que sufren del síndrome de Gilbert, puede provocar hiperbilirrubinemia y síntomas clínicos como ictericia, por lo cual estos pacientes deben usar el paracetamol con precaución.

El continuo uso de paracetamol puede traer daño renal permanente y el riesgo de falla renal (nefropatía analgésica).

Los pacientes que sufren de enfermedades renales deben consultar a su médico antes de tomar paracetamol ya que se podría necesitar de algún ajuste de dosis. En el caso de insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <10ml/min) el médico debe evaluar críticamente el riesgo/beneficio del uso de paracetamol. Se debe asegurar el ajuste de dosis y continuo monitoreo.

No se requiere un ajuste dosis en pacientes geriátricos.

Los pacientes con deficiencia hereditaria de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa deben consultar a su médico antes de tomar paracetamol (riesgo de anemia hemolítica).

No administrar este medicamento por más de 5 días.

No se use durante el embarazo ni la lactancia.
La combinación de paracetamol y cafeína no deberá utilizarse durante el embarazo a menos que el médico realice una valoración adecuada de la relación riesgo-beneficio.
La cafeína pasa a la leche materna, por ello no deberán utilizarse durante este periodo.

Trastornos sanguíneos y linfáticos
Cambios en el hemograma incluyendo trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, leucopenia y pancitopenia.

Trastornos gastrointestinales
Náusea, gastritis, vómito, malestar estomacal, diarrea, dolor abdominal y anorexia, resequedad de la boca.

Trastornos hepatobiliares
Insuficiencia hepática, hepatitis, falla hepática dosis-dependiente, necrosis hepática (incluyendo desenlace mortal). El uso no aprobado de manera crónica puede provocar fibrosis hepática, cirrosis hepática incluyendo un desenlace fatal.

Trastornos del sistema inmune
Reacciones alérgicas, reacción anafiláctica y shock anafiláctico, escalofríos.

Trastornos del sistema nervioso
Mareo, somnolencia, nerviosismo y debilidad.

Trastornos renales y urinarios
Daño renal (especialmente en caso de sobredosis), retención y dificultad urinaria.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales
Disnea, broncoespasmo y asma incluyendo síndrome asmático analgésico.

Trastornos de piel y tejido subcutáneo
Rara vez se han reportado casos de reacciones serias en la piel.
Rash cutáneo, prurito, urticaria, edema alérgico y angioedema, pustulosis exantémica generalizada aguda, erupción fija medicamentosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (incluso con desenlace fatal).

Trastornos cardiacos
Palpitaciones, taquicardia y bradicardia refleja.

Trastornos de la vista
Fotosensibilidad.

Trastornos psiquiátricos
Ansiedad, insomnio, confusión.

Trastornos vasculares
Hipertensión arterial, cefalea, hipotensión.

El uso concomitante con medicamentos que retarden el vaciado gástrico (Ej. Propantelina) o que lo aceleren (Ej. Metoclopramida) puede retardar o acelerar, respectivamente, la absorción del paracetamol y por ende afectar su acción.

El uso concomitante de medicamentos que causan inducción enzimática en el hígado, como ciertos hipnóticos y antiepilépticos (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) o con rifampicina, pueden provocar daño hepático aun cuando las dosis de paracetamol sean inofensivas.
El abuso del alcohol en el tratamiento con paracetamol, aún en dosis terapéuticas, puede provocar daño hepático.

El uso concomitante de paracetamol con cloranfenicol puede prolongar su vida media y por ende incrementar su toxicidad.

El paracetamol (o sus metabolitos) interfieren con las enzimas involucradas en la síntesis del factor de coagulación dependiente de la vitamina K. La interacción entre el paracetamol y la warfarina o derivados de la cumarina, puede provocar la elevación del índice internacional normalizado (INR, por sus siglas en inglés) y un incremento en el riesgo de sangrado. Los pacientes en tratamiento con anticoagulantes orales no deberán tomar paracetamol por periodos prolongados sin supervisión médica.

Los antagonistas tipo 3 de la 5-hidroxitriptamina, Tropisetron y Granisetron, pueden inhibir totalmente el efecto analgésico del paracetamol a través de una interacción farmacodinámica.

El uso simultáneo de paracetamol y AZT (zidovudina) incrementa la tendencia a una reducción en el conteo de glóbulos blancos (neutropenia), por lo cual el uso concomitante se debe efectuar únicamente por indicación del médico.

El paracetamol disminuye la depuración de busulfan. El empleo concomitante con colestiramina disminuye la efectividad del paracetamol.

Es mejor evitar la terapia continua de combinación con uno o más analgésicos ya que hay poca evidencia del beneficio extra que brinda al paciente y la incidencia de los efectos secundarios es generalmente aditiva.

Se debe evitar el uso concomitante con otros medicamentos que contengan paracetamol.

La cafeína antagoniza los efectos sedantes de algunas sustancias tales como los barbituratos, antihistamínicos y disminuye la absorción del hierro. La cafeína actúa sinérgicamente con los efectos taquicárdicos de los simpaticomiméticos. La cafeína disminuye la excreción de teofilina e incrementa la dependencia potencial de sustancias semejantes a la efedrina.

El uso simultáneo de inhibidores de la girasa, como las quinolonas, puede retrasar la eliminación de la cafeína y su metabolito paraxantina.

El paracetamol puede interferir con la determinación del ácido úrico y de glucosa.
Puede ocurrir una elevación sérica de la alanino-aminotransferasa (ALT) durante la administración de dosis terapéuticas de paracetamol.

La cafeína puede interferir con la determinación de bilirrubinas.

No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis y sobre la fertilidad con el uso de la combinación cafeína y paracetamol.

La vía de administración de SARIDON^® es oral.

Dosis: De 12 a 16 años de edad tomar un comprimido cada 8 horas.
Adultos: Dos comprimidos cada 6 u 8 horas, sin exceder de 8 comprimidos al día.

La sobredosificación puede manifestarse con la presentación de náuseas, vómitos, sudoración, dolor abdominal, malestar general, disnea e insomnio.

La condición del paciente puede mejorar de 24 a 48 horas, aunque los síntomas pueden no desaparecer completamente.

El tamaño del hígado incrementa rápidamente, se elevan las transaminasas y la bilirrubina, el tiempo de protrombina se torna patológico, la cantidad de orina decrece y puede desarrollarse ligera azotemia. Se puede desarrollar hipocalemia y acidosis metabólica (incluyendo acidosis láctica) en una sobredosis aguda y/o crónica.
Las manifestaciones clínicas más frecuentes después de 3 a 5 días son ictericia, fiebre, hedor hepático, diátesis hemorrágica, hipoglicemia y falla hepática. La falla hepática puede progresar a todas las etapas de encefalopatía hepática, edema cerebral y muerte.

Se puede desarrollar falla renal con necrosis tubular aguda sugerida por un dolor lumbar, hematuria y proteinuria aún en ausencia de daño hepático.

Tratamiento: Se debe iniciar cuidado médico intensivo con monitoreo estricto de signos vitales, pruebas de laboratorio y estatus circulatorio. Si se sospecha una intoxicación con paracetamol, la administración intravenosa de donadores de grupo-SH (metionina, cisteamina o N­ acetilcisteína) es útil dentro de las primeras 1O horas a la ingestión, ya que se conjugan con los metabolitos reactivos y ayudan a la desintoxicación normal. La N-acetilcisteína puede proveer protección en cierto grado hasta las 48 horas después de la ingestión. El lavado gástrico es útil dentro de las primeras 6 horas. La hemodiálisis y la hemoperfusión ayudan a la eliminación del fármaco. Es recomendado controlar los niveles de paracetamol en el plasma.

Caja con 10, 20, 40, 60 o 100 comprimidos.
Caja expendedora con 25 o 50 cajas individuales con 4 comprimidos cada una.

Consérvese a no más de 25°C.
Protéjase de la luz.

No se deje al alcance de los niños.
Si persisten las molestias consulte a su médico.
No se utilice en el embarazo ni en la lactancia.
No se use en menores de 12 años.
Literatura exclusiva para el médico.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]

Bayer de México, S.A. de C.V.
Carr. México-Toluca Km. 52.5, C.P. 52000, Lerma, México, México.

Reg. No. 16260 SSA VI