Metoxaleno (L03AX M8)

Contraindicado Embarazo
Contraindicado
lactancia: evitar Lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Metoxaleno

Metoxalenoo es un agente fotosensibilizante. Aunque la fotoquimioterapia se ha utilizado clínicamente durante muchos años, el mecanismo por el cual la terapia es eficaz sigue sin dilucidarse. La suposición general es que los procesos moleculares que conducen a la muerte celular apoptótica implican la intercalación del metoxaleno en la molécula de ADN de doble cadena dentro del núcleo. Los complejos de ácido nucleico-furocumarina formados en este proceso de intercalación implican fuerzas de unión débiles tales como las fuerzas de van der Waals, el enlace de hidrógeno y las fuerzas hidrófilas. Estas fuerzas de unión son fácilmente reversibles y, en ausencia de fotoactivación, carecen de consecuencia farmacológica. Sin embargo, al activarse por absorción de luz UVA, metoxaleno se une a las bases pirimidínicas del ácido nucleico (timina, citosina y uracilo) y forma enlaces cruzados covalentes entre las dos cadenas de ADN. La reacción se produce en pocos microsegundos, y cuando la radiación se apaga, el principio activo vuelve a su forma inerte inmediatamente.

Indicaciones terapéuticas
Metoxaleno

Indicado en adultos para uso extracorporal en el tratamiento paliativo del linfoma cutáneo de células T en estadío avanzado, en pacientes que no han respondido a otras formas de tratamiento.

Posología
Metoxaleno

Modo de administración
Metoxaleno

Uso extracorporal. La fotoquimioterapia extracorpórea debe ser realizada únicamente por personas con formación especial y en instituciones que dispongan del equipo adecuado para este tratamiento. El contenido de la ampolla no debe ser inyectado directamente en el paciente.

Contraindicaciones
Metoxaleno

Hipersensibilidad a metoxaleno, a otros compuestos de psoraleno. Tumor cutáneo maligno coexistente (por ejemplo, melanoma, basalioma). Enfermedad fotosensible (por ejemplo, porfiria, lupus eritematoso sistémico o albinismo). Uso por hombres sexualmente activos y mujeres en edad fértil, a menos que se usen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento. Afaquia. Embarazo y lactancia.
En cuanto al procedimiento de fotoféresis: incapacidad para tolerar la pérdida transitoria de volumen sanguíneo (por ejemplo, debido a una enfermedad cardíaca grave, anemia grave, etc.). Esplenectomía previa. Trastornos de la coagulación. Recuento de leucocitos superior a 25.000 por mm<exp>3<\exp>.

Advertencias y precauciones
Metoxaleno

Hipotensión, generalmente asintomática y desaparece después de la reinfusión de la sangre. Si estan tomando antihipertensivos deben de dejar de tomarlos hasta después del procedimiento de fotoféresis.
Hipertrigliceridemia, si hay niveles altos de triglicéridos, la eficacia del procedimiento puede ser limitada. Los pacientes deben de estar en ayunas antes de la terapia, Los niveles de trigliceridos debe ser inferior a 300 mg/dl al inicio del tratamiento.
Formación de cataratas, , si el cristalino se expone a rayos UVA mientras hay metoxsaleno en el cristalino, la acción fotoquímica puede provocar la unión irreversible del metoxsaleno a componentes proteicos y del ADN del cristalino. Por esta razón, se debe proteger los ojos de los rayos UVA con unas gafas de sol envolventes que impidan el paso de los rayos UVA durante el tratamiento y las 24 horas siguientes.
Efectos adversos en la piel, se deben evita la exposición a la luz solar en las 24 horas siguientes al tratamiento con fotoféresis.

Insuficiencia hepática
Metoxaleno

No ha sido probado clínicamente en pacientes con I.H. Las enzimas hepáticas deben ser monitorizadas regularmente antes y durante el tratamiento,

Insuficiencia renal
Metoxaleno

No ha sido probado clínicamente en pacientes con I.R.

Interacciones
Metoxaleno

Metabolismo inducido por: fenitoína.
El uso concomitante de metoxaleno y tolbutamida puede conducir a fotosensibilidad prolongada.
Vida media prolongada y producir una fotosensibilidad prolongada con: medicamentos que son metabolizados predominantemente por CYP1A2 (melatonina, xantinas como
cafeína, teofilina).
Se requiere precaución con citotóxicos u otros agentes fotosensibilizantes concomitantemente: fluoroquinolonas, furosemida, retinoides, sulfonilureas, antralina, alquitrán de hulla, griseofulvina, ácido nalidíxico, sulfonamidas, tetraciclinas, derivados de salicilanilina halogenados, tiazidas, fenotiazinas, azul de metileno, cloruro de tolonio, rosa de bengala, naranja de metilo y anticoagulantes orales de cumarina.

Embarazo
Metoxaleno

Hasta el momento, no hay datos o éstos son limitados, sobre el uso de metoxaleno en mujeres embarazadas. Por lo tanto, metoxaleno está contraindicado durante el embarazo. Los datos preclínicos indican que metoxaleno puede dañar el feto cuando se usa en animales durante el
embarazo.

Lactancia
Metoxaleno

No se sabe si metoxaleno se excreta en la leche humana, por lo tanto, está contraindicado durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Metoxaleno

Debido a la especial forma de administración (uso extracorporal), puede producirse inestabilidad cardiovascular transitoria. Además, los pacientes deben usar gafas de sol después del tratamiento con fotoféresis. Por lo tanto, los pacientes no deben conducir o utilizar máquinas inmediatamente después del tratamiento con fotoféresis.

Reacciones adversas
Metoxaleno

Reacciones fototóxicas, náuseas, vómitos, insuficiencia cardíaca congestiva e hipotensión; infecciones; mareos; complicación del acceso venoso después de venopunción repetida.

Monografías Principio Activo: 10/02/2022

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