Sofosbuvir

Alerta farmacéutica y notas informativas
lactancia: evitar
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Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

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Mecanismo de acción
Sofosbuvir

Sofosbuvir es un inhibidor pangenotípico de la polimerasa de ARN dependiente del ARN NS5B del VHC, que es esencial para la replicación viral. Sofosbuvir es un profármaco nucleotídico que sufre metabolismo intracelular para formar el trifosfato análogo de la uridina farmacológicamente activo (GS-461203), que puede ser incorporado al ARN del VHC por la polimerasa NS5B y actúa como terminador de cadena.

Indicaciones terapéuticas
Sofosbuvir

Indicado en combinación con otros medicamentos para el tto. de la hepatitis C crónica (HCC) en ads. y adolescentes de 12 a < 18 años.

Posología
Sofosbuvir

Modo de administración
Sofosbuvir

Vía oral. Tragar el comprimido (no debe masticarse ni machacarse).Tomar con alimentos.

Contraindicaciones
Sofosbuvir

Hipersensibilidad; tto. concomitante con inductores potentes de la glucoproteína P intestinal (rifampicina, rifabutina, hierba de San Juan, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína).

Advertencias y precauciones
Sofosbuvir

No administrar en monoterapia; niños y adolescentes < 12 años (sin datos de seguridad y eficacia); no estudiado en I.R. grave o nefropatía terminal que precisa hemodiálisis ni en cirrosis descompensada; evaluar riesgo/beneficio en pacientes en espera de trasplante hepático; en infectados por VHC de genotipos 1, 4, 5 y 6 con tto. previo no se ha establecido la dosis óptima; datos limitados en infectados por VHC de genotipo 5 ó 6; en tto. sin interferón para genotipos 1, 4, 5 y 6 no se ha establecido la pauta ni la duración óptima del tto. (sólo debe emplearse para pacientes que no toleran o no son candidatos para el tto. con interferón y tienen necesidad urgente de tto.); valorar riesgo/beneficio en tto. concomitante con: otros antivirales de acción directa; no recomendado con: boceprevir, telaprevir, inductores moderados de la glucoproteína P intestinal (oxcarbamazepina, modafinilo); recomendar usar método anticonceptivo eficaz para evitar el embarazo; coinfección por VHC/VHB; riesgo de bradicardia severa y bloqueo cardiaco en tto. concomitante con amiodarona + otro antiviral de acción directa como daclatasvir, simeprevir y ledipasvir (monitorizar a pacientes con alto riesgo de bradiarritmia en tto. concomitante sobre todo las 1<exp>eras<\exp> 48 h de forma continua y en entorno clínico adecuado o si han suspendido el tto. con amiodarona en meses previos e inician terapia antiviral), sólo administrar amiodarona si otros antiarrítmicos están contraindicados o no son tolerados; realizar serología frente a VHB antes del inicio del tto.; monitorizar ecográficamente cada 6 meses en pacientes con carcinoma hepatocelular previo, fibrosis avanzada (F3) y cirrosis, con respuesta viral sostenida tras tto. antiviral, para vigilar la aparición de carcinoma hepatocelular; valorar riesgo/beneficio en infectados por VHC con carcinoma hepatocelular que hayan alcanzado respuesta radiológica completa y sean candidatos al tto. antiviral.

Insuficiencia hepática
Sofosbuvir

Precaución en cirrosis descompensada.

Insuficiencia renal
Sofosbuvir

Precaución en I.R. grave o nefropatía terminal que precisa hemodiálisis.

Interacciones
Sofosbuvir

Véase Prec.:
contraindicado con: tto. concomitante con inductores potentes de la glucoproteína P intestinal (rifampicina, rifabutina, hierba de San Juan, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína).
Concentración disminuida por: rifapentina (no se recomienda).
Monitorizar INR con: antagonistas de la vit. K.

Embarazo
Sofosbuvir

Evitar. No hay datos o éstos son limitados (datos en menos de 300 embarazos). Si se administra junto con ribavirina aplicar sus contraindicaciones relativas al uso durante el embarazo.

Lactancia
Sofosbuvir

Se desconoce si sofosbuvir y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacocinéticos disponibles en animales muestran que los metabolitos se excretan en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Por tanto,sofosbuvir no debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Sofosbuvir

La influencia de sofosbuvir sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es moderada. Debe informarse a los pacientes de que se han notificado fatiga y alteraciones de la atención, mareo y visión borrosa durante el tratamiento con sofosbuvir en combinación con peginterferón alfa y ribavirina.

Reacciones adversas
Sofosbuvir

Anemia; insomnio, depresión; cefalea, alteraciones de la atención; disnea, tos, disnea de esfuerzo; náuseas, estreñimiento; aumento de bilirrubina en sangre; alopecia, sequedad cutánea, prurito; artralgias, mialgias, dolor de espalda, espasmos musculares; fatiga, irritabilidad, pirexia, astenia. Además sólo con ribavirina: nasofaringitis; disminución de la Hb; molestias abdominales, dispepsia. Además con peginterferón alfa y ribavirina: neutropenia, disminución del recuento de linfocitos y plaquetas; disminución del apetito, pérdida de peso; ansiedad, agitación; mareo, migraña, deterioro de la memoria; visión borrosa; diarrea, vómitos, sequedad de boca, reflujo gastroesofágico; exantema; dolor, escalofríos, síndrome pseudogripal, dolor torácico.

Monografías Principio Activo: 29/09/2017

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