Rolapitant

lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Rolapitant

El rolapitant es un antagonista selectivo de los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana.

Indicaciones terapéuticas
Rolapitant

Prevención de náuseas y vómitos tardíos relacionados con la quimioterapia antineoplásica muy o moderadamente emetógena en los adultos. Se administra como parte de un tto. asociado con dexametasona y un antagonista de los receptores de la 5-HT3.

Posología
Rolapitant

Modo de administración
Rolapitant

Via oral. Los comprimidos se deben tragar enteros, con un poco de agua y se pueden tomar con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Rolapitant

Hipersensibilidad al principio activo. En asociación con el hipérico.

Advertencias y precauciones
Rolapitant

Pacientes con disfunción hepática o renal grave; pacientes que precisan la administración crónica de inductores enzimáticos potentes (rifampicina, carbamacepina, fenobarbital, enzalutamida, fenitoína) o moderados (efavirenz, rifabutina). No recomendado uso concomitante de otro antagonista de los receptores del NK1 (aprepitant y una combinación de netupitant y clorhidrato de palonosetrón). Ancianos. No se han establecido todavía la seguridad y eficacia del rolapitant en los niños y adolescentes menores de 18 años: no se dispone de datos.

Insuficiencia hepática
Rolapitant

No hay información sobre los pacientes con disfunción hepática grave. Usar rolapitant con precaución en estos pacientes. Ajuste de dosis no necesario en pacientes con disfunción hepática leve o moderada.

Insuficiencia renal
Rolapitant

Información limitada sobre pacientes con disfunción renal grave y pacientes con nefropatía terminal que reciben hemodiálisis. Usar rolapitant con precaución en estos pacientes. Ajuste de dosis no necesario en pacientes con disfunción renal leve o moderada.

Interacciones
Rolapitant

Aumento de las concentraciones plasmáticas de: sustratos del CYP2D6 (dextrometorfano, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado en la insuficiencia cardíaca, tioridacina, pimocida), sustratos de la proteína de resistencia al cáncer de mama (metotrexato, irinotecán, topotecán, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfasalacina, doxorubicina, bendamustina), sustratos de la P-gp (digoxina, dabigatrán, colchicina).
Precaución en asociación de rolapitant con un sustrato del OATP1B3 (estatinas, bosentán,fexofenadina).
No recomendado en caso de: administración crónica de inductores enzimáticos potentes (rifampicina, carbamacepina, fenobarbital, enzalutamida, fenitoína) ni moderados (efavirenz, rifabutina) por disminución de la exposición sistémica al rolapitant y a su metabolito activo; uso concomitante de otro antagonista de los receptores del NK1 (aprepitant y una combinación de netupitant y clorhidrato de palonosetrón).
Hipérico: efecto inductor (controindicado).

Embarazo
Rolapitant

No hay datos relativos al uso del rolapitant en mujeres embarazadas. No debe utilizarse rolapitant durante el embarazo, a no ser que sea claramente necesario.

Lactancia
Rolapitant

No hay datos sobre la presencia de rolapitant en la leche humana. El rolapitant, administrado por vía oral a ratas hembras lactantes, estaba presente en la leche. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con rolapitant.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Rolapitant

La influencia de rolapitant sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Pueden producirse mareos y fatiga después de la administración de rolapitant.

Reacciones adversas
Rolapitant

Cefalea; estreñimiento; fatiga.

Monografías Principio Activo: 07/11/2018

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