Fingolimod

Alerta farmacéutica y notas informativas
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores selectivos


Mecanismo de acción
Fingolimod

Se une al receptor 1 de la esfingosina 1-fosfato (S1P) localizado en los linfocitos, y fácilmente atraviesa la barrera hematoencefálica para unirse al receptor S1P1 localizado en las células neurales del SNC. Al actuar como un antagonista funcional del receptor S1P, bloquea la capacidad de los linfocitos de salir de los ganglios linfáticos, causando una redistribución y no una disminución de los linfocitos.

Indicaciones terapéuticas
Fingolimod

Tto. en monoterapia en esclerosis múltiple remitente recurrente muy activa para:
- Pacientes con enf. muy activa a pesar de un curso de tto. completo y adecuado con al menos una terapia modificadora de la enf.
- Pacientes con esclerosis múltiple remitente recidivante grave de evolución rápida definida por 2 o más brotes discapacitantes en 1 año, y con 1 o más lesiones realzadas con gadolinio en la RM craneal o un incremento significativo de la carga lesional en T2 en comparación con una RM anterior reciente.

Posología
Fingolimod

 

Modo de administración
Fingolimod


Tomar con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Fingolimod

Hipersensibilidad a fingolimob, síndrome inmunodeficiencia conocida, riesgo elevado de infecciones oportunistas, infecciones activas graves o crónicas (hepatitis, tuberculosis), proceso cancerígeno activo conocido, I.H. grave (Child-Pugh clase C).

Advertencias y precauciones
Fingolimod

Pacientes >= 65 años, I.H. leve-moderada, diabetes mellitus, niños < 18 años (falta de seguridad y eficacia), HTA no controlada, enf. respiratoria grave, fibrosis pulmonar, EPOC, tto. previo inmunosupresor. Riesgo de bradicardia. Evaluar riesgo/beneficio en: bloqueo AV de 2º grado o superior, síndrome del seno enfermo, cardiopatía isquémica, ICC o enf. cardiovascular significativa. Se recomienda monitorización al administrar la 1ª dosis de fingolimod: realizar ECG basal; monitorización electrocardiográfica continúa, mediciones presión arterial y frecuencia cardiaca cada h; si durante las 6 primeras h postratamiento presenta algún signo o síntoma de alteración cardiaca, prolongar tiempo de monitorización. Aplicar mismo esquema de monitorización: si aparece bradiarritmia (monitorizar al menos durante toda la noche) o si se interrumpe tto. No coadministrar con antiarrítmicos clase Ia (quinidina, disopiramida) o clase III (amiodarona, sotalol). Precaución con betabloqueantes, verapamilo, digoxina, agentes anticolinesterásicos o pilocarpina. Concomitancia con inductores potentes de CYP450. Evitar concomitancia con medicamentos que prolonguen el intervalo QT en pacientes con factores de riesgo. Riesgo de infecciones, posponer tto. en infección activa grave hasta su resolución y valorar la suspensión del mismo en caso de aparición de infección grave; vigilar la posible aparición de infecciones una vez suspendido el tto. Evaluar la inmunidad frente a varicela antes de iniciar el tto. Sin antecedentes de varicela o no hayan completado la vacunación antivaricela, someter a una prueba de anticuerpos frente al virus varicela-zóster (VZV) antes de comenzar el tto. Si no hay anticuerpos, seguir un ciclo de vacunación completo antes de ser tratados. Posponer el tto. 1 mes para permitir que la vacunación alcance su efecto máximo. Riesgo de edema macular, > en diabéticos o antecedente de uveítis (evaluación oftalmológica). Utilizar métodos anticonceptivos durante y hasta 2 meses después de tto. Vigilar el posible riesgo de desarrollo de leucoencefalopatía multifocal progresiva (LMP), si apareciera suspender tto. Antes de iniciar tto. realizar una resonancia magnética cerebral de referencia (de menos de 3 meses) y vigilar la posible aparición de lesiones que sugieran LMP con resonancias rutinarias. Si se sospecha la existencia de LMP, realizar una RM inmediatamente con fines de diagnóstico e interrumpir el tto. con fingolimod hasta que se haya descartado una LMP.Si aparecen signos y síntomas consistentes con una meningitis criptocócica, someter a una evaluación diagnóstica. Si se diagnostica meningitis criptocócica, suspender tto. con fingolimod e iniciar tto. adecuado. Riesgo de carcinoma cutáneo de células basales y linfoma, vigilar la aparición de lesiones cutáneas, al inicio del tto. y durante el mismo.

Insuficiencia hepática
Fingolimod

Contraindicado en I.H. grave (Child-Pugh clase C). Precaución en I.H. leve a moderada

Interacciones
Fingolimod

Véase Contr. y Prec. Además:
Precaución con: inhibidores de proteasa, antifúngicos azoles, claritromicina, telitromicina.
Evitar con: vacunas de virus vivos.

Embarazo
Fingolimod

Se dispone de datos limitados. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, incluyendo pérdida fetal y defecto de órganos.

Lactancia
Fingolimod

Durante la lactancia fingolimod se excreta en la leche de los animales tratados, a una concentración 2-3 veces mayor que el observado en el plasma materno. Fingolimod y sus
metabolitos atraviesan la barrera placentaria en las conejas preñadas. Debido a la posibilidad de que fingolimod pueda causar reacciones adversas graves en los lactantes, las mujeres que reciben fingolimod deben interrumpir la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Fingolimod

Al iniciar el tratamiento con fingolimod ocasionalmente puede aparecer mareo o somnolencia. Se recomienda observar a los pacientes durante un periodo de 6 horas.

Reacciones adversas
Fingolimod

Infección por virus influenza o virus herpes, bronquitis, sinusitis, gastroenteritis, infección por tiña; carcinoma de células basales; linfopenia, leucopenia; depresión; dolor de cabeza, mareo, migraña; visión borrosa; bradicardia, bloqueo AV; HTA; tos, disnea; diarrea; eccema, alopecia, prurito; dolor de espalda; astenia; incremento de ALT, GGT y triglicéridos.

Monografías Principio Activo: 04/01/2016

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