Este medicamento está sujeto a seguimiento adicional PIQRAY 50 MG y 200 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA


  • Datos generales
  • Prospecto
  • Equivalencias internacionales




MARC Medicamento Alto Riesgo
MARC Medicamento Alto Riesgo en Pacientes Crónicos
ATC: Alpelisib
PA: Alpelisib, Alpelisib

Envases

  • Env. con 56 (28 x 50 mg + 28 x 200 mg)
  • DH: Medicamento de diagnóstico hospitalario
  • Dispensación sujeta a prescripción médica
  • Fi: Medicamento financiado sólo para determinadas indicaciones
  • Facturable SNS: NO
  • Comercializado:  Si
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  729126
  • EAN13:  8470007291268
  • Conservar en frío: No
 

Alpelisib

Contraindicado Embarazo
Contraindicado
lactancia: evitar Lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Antineoplásicos  >  Inhibidores de la proteinquinasa  >  Inhibidores de la fosfatidilinositol-3-quinasa (Pi3K)


Mecanismo de acción
Alpelisib

Alpelisib es un inhibidor de fosfatidilinositol 3 cinasa, alfa-específico, de clase I (PI3Kalfa). Las mutaciones de ganancia funcional en la codificación genética de la subunidad catalítica alfa de PI3K producen la activación de la señal de PI3K alfa y de AKT, la transformación celular y la generación de tumores en modelos in vitro e in vivo. En líneas celulares de cáncer de mama, alpelisib inhibió la fosforilación de las dianas de la cascada de PI3K incluyendo AKT, y mostraron actividad en las líneas celulares portadoras de una mutación PIK3CA.
In vivo, alpelisib inhibió la vía de señalización PI3K/AKT y redujo el crecimiento tumoral en modelos xenográficos, incluyendo modelos de cáncer de mama.

Indicaciones terapéuticas
Alpelisib

En combinación con fulvestrant para el tratamiento del cáncer de mama localmente avanzado o metastásico en mujeres posmenopáusicas y hombres, con receptor hormonal (HR) positivo, receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) negativo, con una mutación PIK3CA, tras progresión de la enfermedad después de terapia endocrina en monoterapia.

Posología
Alpelisib

Modo de administración
Alpelisib

Vía oral. Los comprimidos se deben tragar enteros. No se deben masticar, triturar o partir antes de tragar. No se deben tomar los comprimidos que estén rotos, agrietados o que no estén intactos.

Contraindicaciones
Alpelisib

Hipersensibilidad a alpelisib.

Advertencias y precauciones
Alpelisib

Hipersensibilidad (incluyendo reacción anafiláctica). En pacientes con reacciones de hipersensibilidad graves se debe interrumpir el tratamiento de forma permanente y no se debe reintroducir. Se debe iniciar rápidamente el tratamiento adecuado.
Reacciones cutáneas graves. No se debe iniciar el tratamiento en pacientes con antecedentes de reacciones cutáneas graves. Si se presentan signos y síntomas de reacciones cutáneas graves, interrumpir el tratamiento hasta que se determine la etiología de la reacción. Se recomienda consultar a un dermatólogo. Si se confirma que se trata de una reacción cutánea grave, interrumpir de forma permanente. No se debe reintroducir en pacientes que han experimentado reacciones cutáneas graves previas.
Hiperglucemia, como se puede presentar con un inicio rápido después de empezar el tratamiento, se recomienda un autocontrol frecuente las primeras 4 semanas y especialmente las 2 primeras semanas de tratamiento, según esté clínicamente indicado. Se debe informar a todos los pacientes sobre los cambios en el estilo de vida que pueden reducir la hiperglucemia (p.ej. restricciones en la dieta).
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Según la gravedad de la hiperglucemia, se puede necesitar interrumpir la dosis, reducirla o suspender el tratamiento.
Neumonitis/enfermedad pulmonar intersticial. En pacientes que presentan síntomas respiratorios nuevos o empeoramiento de los mismos o que se sospecha que han desarrollado neumonitis, interrumpir el tratamiento inmediatamente y evaluar la presencia de neumonitis en el paciente. Interrumpir el tratamiento de forma permanente en todos los pacientes con neumonitis confirmada.
Diarrea, según la gravedad de la diarrea puede ser necesario interrumpir, reducir la dosis o suspender el tratamiento. Iniciar tratamiento antidiarreico, aumento de los líquidos orales y notificar si aparece diarrea mientras el tratamiento.
Osteonecrosis de la mandíbula. Precaución cuando se utiliza alpelisib de forma simultánea o secuencial con bisfosfonatos o denosumab. No iniciar tratamiento en pacientes con osteonecrosis de mandíbula por un tratamiento previo o concurrente con bisfosfonatos/denosumab. Notificar durante el tratamiento cualquier síntoma bucal nuevo o un empeoramiento del mismo (tales como movilidad de las piezas dentales, dolor o hinchazón, falta de cicatrización de las llagas en la boca, o secreción). En pacientes de desarrollan osteonecrosis de la mandíbula, se debe iniciar un manejo médico estándar.
Enfermedad visceral sintomática, no hay estudios de la eficacia y seguridad en pacientes con enfermedad visceral sintomática.

Insuficiencia hepática
Alpelisib

No es necesario ajustar la dosis en I.H. leve, moderada o grave (clase Child-Pugh A, B o C, respectivamente).

Insuficiencia renal
Alpelisib

Precaución en I.R.l grave pues no se dispone de experiencia en esta población. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con I.R. leve o moderada.

Interacciones
Alpelisib

Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibores de BCRP (p.ej. eltrombopag, lapatinib, pantoprazol).
Se recomienda precaución cuando se usa en combinación con sustratos de CYP3A4 que también poseen un potencial adicional de inducción y de inhibición dependiente del tiempo sobre CYP3A4 que afecta su propio metabolismo (p.ej. rifampicina, ribociclib, encorafenib).
Puede reducir la actividad farmacológica de: sustratos de CYP2C9 con un estrecho margen terapéutico como warfarina por los efectos de inducción de CYP2C9 de alpelisib.
Puede reducir la actividad clínica de: sustratos sensibles de CYP2B6 (p.ej. bupropion) o sustratos de CYP2B6 con un estrecho margen terapéutico.
Las evaluaciones in vitro indican que alpelisib (y/o su metabolito BZG791) tiene un potencial de inhibir las actividades de los transportadores de fármaco OAT3 y de BCRP intestinal y P-gp. Alpelisib se debe usar con precaución en combinación con sustratos sensibles de estos transportadores que presentan un estrecho margen terapéutico porque alpelisib puede aumentar la exposición sistémica a estos sustratos.

Embarazo
Alpelisib

No está indicado y no se debe utilizar en mujeres que están o pueden estar embarazadas. No hay datos relativos al uso de alpelisib en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos. Antes de iniciar el tratamiento se debe verificar la ausencia de embarazo en mujeres con potencial reproductivo. Mujeres en edad fértil, deben utilizar medidas anticonceptivas eficaces (p.ej. método de doble barrera) cuando toman alpelisib y durante al menos 1 semana después de finalizar el tratamiento con alpelisib. Los pacientes varones con parejas sexuales que están embarazadas, que es posible que estén embarazadas o que pueden quedarse embarazadas, deben utilizar preservativos durante las relaciones sexuales mientras estén tomando alpelisib y durante al menos 1 semana después de finalizar el tratamiento con alpelisib.

Lactancia
Alpelisib

Se desconoce si alpelisib se excreta en la leche materna o animal. Debido al potencial de reacciones adversas graves en el lactante, se recomienda que las mujeres no den lactancia materna durante el tratamiento y durante al menos 1 semana después de la última dosis de alpelisib.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Alpelisib

La influencia de alpelisib sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Se debe advertir a los pacientes que tengan precaución cuando conduzcan o utilicen máquinas en caso que presenten fatiga o visión borrosa durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Alpelisib

Infección del tracto urinario; anemia, disminución del recuento de linfocitos, disminución del recuento de plaquetas; hipersensibilidad; aumento de la glucosa plasmática, disminución de la glucosa plasmática, disminución del apetito, hipopotasemia, hipocalcemia, disminución de magnesio, deshidratación; insomnio; cefalea, disgeusia; visión borrosa, ojo seco, trastornos vasculares, linfoedema; neumonitis; diarrea, vómitos, estomatitis, náusea, dolor abdominal, dispepsia, dolor dental, gingivitis, dolor gingival, queilitis; erupción, alopecia, prurito, sequedad de la piel, eritema, dermatitis, síndrome eritrodistesia palmo-plantar, eritema multiforme; espasmos musculares, osteonecrosis de mandíbula; lesión renal aguda; fatiga, inflamación de las mucosas, edema periférico, pirexia, sequedad de mucosas, edema; pérdida de peso, aumento de creatinina en sangre, aumento de gamma-glutamiltransferas; aumento de alanina aminotransferasa, aumento de lipasa, prolongación del tiempo de tromboplastina parcial activado, disminución de albumina, aumento de hemoglobina glicosilada.
Otras reacciones adversas identificadas después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia: colitis; angioedema.

Monografías Principio Activo: 02/08/2022

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