MONTELUKAST PENSA 5 MG COMPRIMIDOS MASTICABLES EFG   






ATC: Montelukast
PA: Montelukast
EXC: Aspartamo (E-951) y otros.

Envases

  • Env. con 28
  • EFG: Medicamento genérico
  • Dispensación sujeta a prescripción médica
  • Aportación reducida por el beneficiario
  • Fi: Medicamento incluido en la financiación del SNS
  • Facturable SNS: SI
  • Comercializado:  Si
  • Situación:  Alta
  • Código Nacional:  699733
  • EAN13:  8470006997338
  • Conservar en frío: No
 

1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3. - FORMA FARMACÉUTICA
4. - DATOS CLÍNICOS
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO


Menu  1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO

MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Menu  2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido masticable contiene 5,20 mg de Montelukast sódico, equivalente a 5 mg de Montelukast.

 

Excipiente con efecto conocido:

Cada comprimido masticables contiene 3,00 mg de aspartamo.

 

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

 

Menu  3. - FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido masticable.

 

Los comprimidos masticables de 5 mg son de color rosa y biconvexos marcados con el código M5 en una cara.

Menu  4. - DATOS CLÍNICOS

Menu  4.1 - Indicaciones Terapéuticas de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Montelukast Pensa 5 mg está indicado en niños y adolescentes de 6 a 14 años de edad en el tratamiento del asma como terapia adicional en aquellos pacientes con asma persistente de leve a moderado, no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los ß-agonistas de acción corta ¿a demanda¿ no permiten un control clínico adecuado del asma. Montelukast Pensa 5 mg también puede ser una opción de tratamiento alternativa a los corticoides inhalados a dosis bajas para pacientes de 6 a 14 años de edad con asma persistente leve, que no tiene un historial reciente de ataques de asma graves que haya requerido el uso de corticosteroides orales y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados (ver sección 4.2). Montelukast Pensa 5 mg comprimidos masticables también está indicado en la profilaxis del asma para pacientes de 6 a 14 años de edad cuando el componente principal sea la broncoconstricción inducida por el ejercicio.

 

 

 

Menu  4.2 - Posología y administración de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

 

Menu  4.3 - Contraindicaciones de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

Menu  4.4 - Advertencias y Precauciones de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Debe indicarse a los pacientes que no utilicen nunca montelukast oral para tratar las crisis agudas de asma y que mantengan disponible su medicación de rescate apropiada habitual. Si se presenta una crisis aguda, se deberá usar un ß-agonista inhalado de acción corta. Los pacientes deben pedir consejo médico lo antes posible si precisan más inhalaciones de las habituales de un ß-agonista de acción corta.

 

No deben sustituirse de forma brusca los corticosteroides inhalados u orales por montelukast. No existen datos que demuestren que se puedan reducir los corticosteroides orales cuando se administra montelukast de forma conjunta.

 

En raras ocasiones, los pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos, incluyendo montelukast pueden presentar eosinofilia sistémica, que algunas veces presenta síntomas clínicos de vasculitis, consistentes con el síndrome de Churg-Strauss, que es una condición que es frecuentemente tratada con corticosteroides sistémicos. Estos casos generalmente, pero no siempre, se han asociado con la reducción o el abandono del tratamiento con corticosteroides orales. No puede ni excluirse ni establecerse la posibilidad de que los antagonistas de los receptores de leucotrienos puedan asociarse a la aparición de la enfermedad de Churg-Strauss. Los médicos deben estar atentos a si sus pacientes presentan eosinofilia, rash vasculítico, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas, y/o neuropatía. Los pacientes que desarrollan estos síntomas deben ser examinados de nuevo y se deben evaluar sus regímenes de tratamiento.

 

Se han notificado acontecimientos neuropsiquiátricos en adultos, adolescentes y niños que toman montelukast (ver sección 4.8). los pacientes y los médicos deben estar atentos por si aparecen acontecimientos neuropsiquiátricos. Se deben dar instrucciones a los pacientes y/o cuidadores para que se notifiquen a su médico si se producen estos cambios. Los médicos deben evaluar cuidadosamente los risgos y beneficios de continuar con el tratamiento con montelukast si se producen tales acontecimientos.

 

Montelukast Pensa contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria.

Menu  4.5 - Interacciones con otros medicamentos de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Montelukast Pensa puede administrarse junto con otros tratamientos utilizados sistemáticamente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. En estudios de interacciones farmacológicas, la dosis clínica recomendada de montelukast no produjo efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinil estradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.

 

El área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) de montelukast disminuyó aproximadamente en un 40 % en pacientes que recibían simultáneamente fenobarbital. Puesto que montelukast se metaboliza por CYP 3A4, debe tenerse cuidado, sobre todo en niños, cuando montelukast se administre de forma conjunta con inductores de CYP 3A4, tales como fenitoína, fenobarbital y rifampicina.

 

Estudios in vitro han demostrado que montelukast es un inhibidor potente de CYP 2C8. Sin embargo, datos procedentes de un ensayo clínico de interacción farmacológica que incluía a montelukast y rosiglitazona (un sustrato de prueba representativo de medicamentos metabolizados principalmente por CYP 2C8), demostró que montelukast no inhibe CYP 2C8 in vivo. Por tanto, no se prevé que montelukast altere notablemente el metabolismo de medicamentos metabolizados por esta enzima (p. ej. paclitaxel, rosiglitazona, y repaglinida).

Menu  4.6 - Embarazo y Lactancia de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales con respecto a los efectos sobre el embarazo o el desarrollo embriofetal. Los limitados datos procedentes de las bases de datos en embarazos que hay disponibles, no sugieren que exista una relación causal entre la administración de montelukast y la aparición de malformaciones (p. ej. defectos en las extremidades), las cuales han sido raramente notificadas durante la experiencia post-comercialización a nivel mundial. Montelukast Pensa puede usarse durante el embarazo sólo si se considera claramente necesario.

Lactancia

Los estudios en ratas han demostrado que montelukast se excreta en la leche (ver sección 5.3). Se desconoce si montelukast se excreta en la leche humana. Montelukast Pensa puede usarse durante la lactancia materna sólo si se considera claramente necesario.

Menu  4.7 - Efectos sobre la capacidad de conducción de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

No se espera que Montelukast Pensa afecte a la capacidad del paciente para conducir un coche o utilizar máquinas. Sin embargo, en casos muy raros, los individuos han notificado casos de somnolencia o mareo.

Menu  4.8 - Reacciones Adversas de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Montelukast ha sido evaluado en ensayos clínicos tal y como se detalla a continuación:

  • Los comprimidos recubiertos con película de 10 mg en aproximadamente 4.000 pacientes adultos asmáticos de 15 años de edad o mayores.
  • Los comprimidos masticables de 5 mg en aproximadamente 1.750 pacientes pediátricos asmáticos de entre 6 y 14 años de edad.

 

En ensayos clínicos, se notificaron frecuentemente (>1/100 a <1/10) las siguientes reacciones adversas relacionadas con el fármaco en pacientes tratados con montelukast y con una incidencia mayor que en pacientes tratados con placebo:

 

Sistema de clasificación de órganos

Pacientes adultos de 15 años de edad y mayores (dos ensayos de 12 semanas; n=795)

Pacientes pediátricos de entre 6 y 14 años de edad (un ensayo de 8 semanas; n=201)

(dos ensayos de 56 semanas; n=615)

Trastornos del sistema nervioso

Cefalea

Cefalea

Trastornos gastrointestinales

Dolor abdominal

 

 

El perfil de seguridad con tratamientos prolongados de asma en ensayos clínicos con un número limitado de pacientes, hasta 2 años en adultos y hasta 12 meses en pacientes pediátricos de entre 6 y 14 años de edad, no cambió.

Experiencia tras la comercialización

 

Las reacciones adversas notificadas en el uso tras la comercialización se enumeran en la siguiente tabla, por Sistema de clasificación de órganos y por término específico de la reacción adversa. Las categorías de frecuencia se estimaron en base a los ensayos clínicos relevantes.  

 

Sistema de clasificación de órganos

Término de la reacción adversa

Categoría de frecuencia *

Infecciones e infestaciones

infección respiratoria alta

Muy frecuentes

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

diátesis hemorrágica incrementada

Raras

Trastornos del sistema inmunológico

reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia

Poco frecuentes

infiltración eosinofílica hepática

Muy raras

Trastornos psiquiátricos

 

sueños anormales incluyendo pesadillas, insomnio, sonambulismo, irritabilidad, ansiedad, inquietud, agitación incluyendo comportamiento agresivo u hostilidad, depresión, tartamudeo

Poco frecuentes

temblor

Raras

alucinaciones, desorientación, pensamiento y comportamiento suicida (ideas de suicidio)

Muy raras

Trastornos del sistema nervioso

mareo, adormecimiento, parestesias/hipoestesia, crisis

Poco frecuentes

Trastornos cardiacos

palpitaciones

Raras

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

epistaxis

Poco frecuentes

síndrome de Churg-Strauss (SCS) (ver sección  4.4)

Muy raras

Trastornos gastrointestinales

diarrea, náuseas, vómitos

Frecuentes

boca seca, dispepsia

Poco frecuentes

Trastornos hepatobiliares

niveles elevados de transaminasas en suero (ALT, AST)

Frecuentes

hepatitis (incluyendo hepatitis colestásica, hepatocelular y lesión hepática de patrón mixto)

Muy raras

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

erupción

Frecuentes

Cardenales, urticaria, prurito

Poco frecuentes

angioedema

Raras

eritema nodoso, eritema multiforme

Muy raras

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseo

Artralgia, mialgia incluyendo calambre musculares

Poco frecuentes

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

pirexia

Frecuentes

Astenia/fatiga, malestar general, edema

Poco frecuentes

*Categoría de frecuencia: Definida para cada término de reacción adversa por la incidencia notificada en la base de datos de los ensayos clínicos: Muy frecuentes (>1/10), Frecuentes (>1/100 a <1/10), Poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), Raras (>1/10.000 a <1/1.000), Muy raras (<1/10.000).

 

Esta reacción adversa, notificada como Muy frecuentes en los pacientes que recibieron montelukast, se notificó también como Muy frecuente en los pacientes que recibieron placebo en los ensayos clínicos.

 

Estas reacciones adversas, notificadas como Frecuentes en los pacientes que recibieron montelukast, se notificaron también como Frecuentes en los pacientes que recibieron placebo en los ensayos clínicos.

 

Notificación de sospechas de reaciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es

Menu  4.9 - Sobredosificación de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

No se dispone de información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de montelukast. En ensayos en asma crónica, se ha administrado montelukast a dosis de hasta 200 mg/día a pacientes adultos durante 22 semanas, y en ensayos a corto plazo a dosis de hasta 900 mg/día a pacientes durante aproximadamente una semana, sin que se detectaran reacciones adversas clínicamente relevantes.

 

Se han notificado casos de sobredosis aguda durante la experiencia post-comercialización y en ensayos clínicos con montelukast. Estos incluyen notificaciones en adultos y niños con una dosis tan alta como 1.000 mg (aproximadamente 61 mg/Kg en un niño de 42 meses de edad). Los hallazgos clínicos y de laboratorio observados fueron coherentes con el perfil de seguridad observado en pacientes adultos y pediátricos. En la mayoría de los casos de sobredosis no se produjeron reacciones adversas. Las reacciones adversas que se producen con más frecuencia fueron coherentes con el perfil de seguridad de montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómitos e hiperactividad psicomotora.

 

Se desconoce si montelukast se puede eliminar mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.

 

Menu  5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Menu  5.1 - Propiedades farmacodinámicas de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Grupo farmacoterapéutico: Antagonista de los receptores de leucotrienos.

Código ATC: R03D C03

 

Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos. Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores de los leucotrienos cisteinílicos (CysLT) que se encuentran en las vías respiratorias humanas y producen diversos efectos sobre ellas, incluidos broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos.

 

Montelukast es un compuesto activo por vía oral que se une con una gran afinidad y selectividad al receptor CysLT1. En ensayos clínicos, montelukast inhibió la broncoconstricción inducida por LTD4 inhalada a dosis tan bajas como 5 mg. Se observó broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. El efecto de broncodilatación causado por un ß-agonista fue aditivo al producido por montelukast. El tratamiento con montelukast inhibió la broncoconstricción de la fase temprana y la tardía debida al contacto con antígenos.

 

Montelukast, en comparación con placebo, redujo los eosinófilos de la sangre periférica en pacientes adultos y pediátricos. En un ensayo distinto, el tratamiento con montelukast redujo significativamente los eosinófilos en las vías aéreas (determinados en el esputo). En pacientes adultos y pediátricos de entre 2 y 14 años de edad, montelukast, comparado con placebo, redujo los eosinófilos en la sangre periférica, al tiempo que mejoraba el control clínico del asma.

 

En ensayos en adultos, al administrar 10 mg de montelukast una vez al día, en comparación con placebo, se observaron mejoras significativas del FEV1 a primera hora de la mañana (cambios respecto a los valores basales del 10,4 y del 2,7 %, respectivamente) y del flujo espiratorio máximo (PEFR) matinal (cambios respecto a los valores basales de 24,5 y 3,3 l/min, respectivamente), así como una reducción significativa del uso total de ß-agonistas (cambios respecto a los valores basales de -26,1 y   -4,6 %, respectivamente). La mejora observada en las puntuaciones de los síntomas de asma diurnos y nocturnos notificados por los pacientes fue significativamente superior a la observada con placebo.

 

Ensayos realizados en adultos demostraron la capacidad de montelukast para completar el efecto clínico de los corticosteroides inhalados (% de cambio del FEV1 respecto a los valores basales con beclometasona inhalada más montelukast y beclometasona sola, respectivamente: 5,43 y 1,04 %; uso de ß-agonistas: - 8,70 % frente a 2,64 %). En comparación con la beclometasona inhalada (200 µg dos veces al día con un dispositivo espaciador), montelukast mostró una respuesta inicial más rápida, aunque durante el ensayo de 12 semanas, beclometasona proporcionó un mayor efecto promedio del tratamiento (% de cambio del FEV1 respecto a los valores basales con montelukast y beclometasona, respectivamente: 7,49 y 13,3 %; uso de ß-agonistas: -28,28 % y -43,89 %). Sin embargo, en comparación con beclometasona, un elevado porcentaje de pacientes tratados con montelukast obtuvieron respuestas clínicas similares (p. ej., el 50 % de los pacientes tratados con beclometasona lograron una mejoría del FEV1 de alrededor del 11 % o más respecto al valor basal, mientras que aproximadamente el 42 % de los tratados con montelukast consiguieron la misma respuesta).

 

En un ensayo de 8 semanas en pacientes pediátricos de entre 6 y 14 años de edad, la administración de montelukast 5 mg una vez al día, en comparación con placebo, mejoraron significativamente la función respiratoria (cambios del 8,71 y 4,16 % del FEV1 respecto a los valores basales; cambios de 27,9 y 17,8 l/min del PEFR matinal respecto a los valores basales) y disminuyó el uso de ß-agonistas ¿a demanda¿ (cambios de -11,7 % y + 8,2 % respecto a los valores basales).

 

En un ensayo de 12 meses de duración en el que se comparó la eficacia de montelukast con la de fluticasona inhalada sobre el control del asma en pacientes pediátricos de entre 6 y 14 años con asma persistente leve, montelukast no fue inferior a fluticasona en relación con el porcentaje de días sin necesidad de medicación de rescate (DSR) para el asma, la variable principal. En promedio durante el periodo de tratamiento de 12 meses, el porcentaje de DSR para el asma aumentó de 61,6 a 84,0 en el grupo de montelukast y de 60,9 a 86,7 en el grupo de fluticasona. La diferencia entre grupos en el aumento de la media de mínimos cuadrados en el porcentaje de DSR para el asma fue estadísticamente significativa (de -2,8 con un IC del 95% de -4,7, -0,9), pero dentro del límite predefinido para ser clínicamente no inferior. Tanto montelukast como fluticasona mejoraron también el control del asma en las variables secundarias evaluadas durante el periodo de tratamiento de 12 meses:

  • El FEV1 aumentó de 1,83 l a 2,09 l en el grupo de montelukast y de 1,85 l a 2,14 l en el grupo de fluticasona. La diferencia entre grupos en el aumento de la media de mínimos cuadrados en el FEV1 fue de -0,02 l con un IC del 95% de -0,06, 0,02. El aumento medio desde el valor inicial en el porcentaje de FEV1 previsto fue del 0,6% en el grupo de tratamiento de montelukast, y del 2,7% en el grupo de tratamiento de fluticasona. La diferencia en las medias de mínimos cuadrados para el cambio desde el valor inicial en el porcentaje de FEV1 previsto fue significativa: de -2,2% con un IC del 95% de -3,6, -0,7.
  • El porcentaje de días con uso de ß-agonistas descendió de 38,0 a 15,4 en el grupo de montelukast y de 38,5 a 12,8 en el grupo de fluticasona. La diferencia entre grupos en las medias de mínimos cuadrados para el porcentaje de días con uso de ß-agonistas fue significativa: de 2,7 con un IC del 95% de 0,9, 4,5
  • El porcentaje de pacientes con una crisis asmática (una crisis asmática definida como un periodo de empeoramiento del asma que requiere tratamiento con esteroides orales, una visita no programada a la consulta del médico, una visita al servició de urgencias u hospitalización) fue de 32,2 en el grupo de montelukast y de 25,6 en el grupo de fluticasona; el odds ratio (IC del 95%) fue significativo: igual a 1,38 (1,04, 1,84).
  • El porcentaje de pacientes con uso de corticosteroides sistémicos (principalmente orales) durante el periodo del ensayo fue del 17,8% en el grupo de montelukast y del 10,5% en el grupo de fluticasona. La diferencia entre grupos en las medias de mínimos cuadrados fue significativa. Del 7,3% con un IC del 95% de 2,9, 11,7.

 

En un ensayo en adultos de 12 semanas de duración se demostró una reducción significativa de la broncoconstricción inducida por el ejercicio (BIE) (descenso máximo del FEV1, 22,33 % con montelukast y 32,40 % con placebo; tiempo hasta la recuperación a un valor diferente en menos del 5 % del FEV1 basal, 44,22 y 60,64 min, respectivamente). Este efecto fue constante durante la totalidad del período de estudio de 12 semanas. También se demostró la reducción de la BIE en un ensayo a corto plazo en pacientes pediátricos de 6 a 14 años de edad (descensos máximos del FEV1, 18,27 y 26,11 %; tiempo hasta la recuperación a un valor diferente en menos del 5% del FEV1 basal, 17,76 y 27,98 min). El efecto de ambos ensayos se demostró al final del intervalo de dosificación de una vez al día.

 

En pacientes asmáticos sensibles a la aspirina que recibían simultáneamente corticosteroides inhalados, orales o de ambos tipos, el tratamiento con montelukast, comparado con placebo, produjo una mejora significativa del control del asma (cambios del FEV1 respecto a los valores basales del 8,55
% y -1,74 % y disminución del uso de ß-agonistas de -27,78 % en comparación con un 2,09 % de cambio respecto al valor basal).

Menu  5.2 - Propiedades farmacocinéticas de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Montelukast se absorbe de forma rápida tras su administración oral. Con el comprimido recubierto con película de 10 mg, la concentración plasmática máxima media (Cmáx) se obtiene en 3 horas (Tmáx) tras la administración a adultos en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 64 %. La biodisponibilidad oral y la Cmáx no se ven afectadas por una comida estándar. La seguridad y la eficacia se demostraron en ensayos clínicos en los que se administró un comprimido recubierto con película de 10 mg, independientemente del momento de la ingestión de alimentos.

Con el comprimido masticable de 5 mg, la Cmáx se alcanzó a las 2 horas de la administración a adultos en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 73 % y disminuye al 63 % con una comida estándar.

Distribución

Montelukast se une en más de un 99 % a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en estado de equilibrio de montelukast es en promedio de 8-11 litros. Los estudios en ratas con montelukast radiomarcado indican una distribución mínima a través de la barrera hematoencefálica. Además, las concentraciones de material radiomarcado 24 horas después de la dosis fueron mínimas en todos los demás tejidos.

Metabolismo o Biotransformación

Montelukast se metaboliza ampliamente. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de montelukast son indetectables en estado de equilibrio en adultos y niños. Estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos indican que las enzimas del citocromo P450 3A4, 2A6 y 2C9 participan en el metabolismo de montelukast. Sobre la base de otros resultados in vitro en microsomas hepáticos humanos, las concentraciones plasmáticas terapéuticas de montelukast no inhiben los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ó 2D6. La aportación de los metabolitos al efecto terapéutico de montelukast es mínima.

Eliminación

El aclaramiento plasmático promedio de montelukast es de 45 ml/min en adultos sanos. Tras una dosis oral de montelukast radiomarcado, el 86 % de la radiactividad se recuperó en recogidas fecales de 5 días y < 0,2 % se recuperó en orina. Este dato, unido a las estimaciones de la biodisponibilidad oral de montelukast, indica que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente por vía biliar.

 

Características en los pacientes:

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática leve a moderada. No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Dado que montelukast y sus metabolitos se eliminan por la vía biliar, no es de esperar que sea necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay datos sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh > 9).

 

Con dosis elevadas de montelukast (20 y 60 veces la dosis recomendada en adultos), se observó una disminución de la concentración plasmática de teofilina. Este efecto no se observó a la dosis recomendada de 10 mg una vez al día.

Menu  5.3 - Datos preclínicos sobre seguridad de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

En estudios de toxicidad animal, se observaron alteraciones menores de la bioquímica sérica de la ALT, glucosa, fósforo y triglicéridos, que fueron de carácter transitorio. Los signos de toxicidad observados en animales fueron el aumento de excreción de saliva, síntomas gastrointestinales, deposiciones sueltas y desequilibrio de iones. Estos se produjeron con dosis que originaban >17 veces la exposición sistémica observada con la dosis terapéutica. En monos, los efectos adversos aparecieron con dosis a partir de 150 mg/kg/día (>232 veces la exposición sistémica observada con la dosis clínica). En estudios en animales, montelukast no influyó en la fertilidad ni en la capacidad reproductora con una exposición sistémica que superaba en más de 24 veces la exposición clínica sistémica. En el estudio de fertilidad en ratas hembra con 200 mg/kg/día (> 69 veces la exposición clínica sistémica), se observó un ligero descenso del peso corporal de las crías. En estudios en conejos, se observó una incidencia más alta de osificación incompleta en comparación con animales de control con una exposición sistémica >24 veces superior a la exposición clínica sistémica observada con la dosis terapéutica. No se observaron anomalías en ratas.

 

Se ha demostrado que montelukast cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna de animales.

 

No se produjeron muertes tras la administración oral única de montelukast sódico a dosis de hasta 5.000 mg/kg en ratones y ratas (15.000 mg/m2 y 30.000 mg/m2 en ratones y ratas, respectivamente), la dosis máxima probada. Esta dosis es equivalente a 25.000 veces la dosis diaria recomendada en adultos humanos (basado en un paciente adulto de 50 kg de peso).

 

Se determinó que montelukast no era fototóxico en ratones para espectros de luz UVA, UVB ni visible a dosis de hasta 500 mg/kg/día (alrededor de >200 veces basándose en la exposición sistémica).

 

Montelukast no fue mutagénico en las pruebas in vitro e in vivo ni tumorigénico en especies de roedores.

Menu  6. - DATOS FARMACÉUTICOS

Menu  6.1 - Lista de excipientes de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Celulosa microcristalina

Manitol

Croscarmelosa sódica

Aspartamo

Óxido de hierro rojo (E-172)

Estearato magnésico

Aroma de cereza (maltodextrina, almidón alimentario modificado (maíz ceroso), aromas artificiales, triacetina, alcohol bencílico).

Menu  6.2 - Incompatibilidades de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

No procede.

Menu  6.3 - Período de validez de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

24 meses

Menu  6.4 - Precauciones especiales de conservación de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Este medicamento no requiere ninguna temperatura especial de conservación.

Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz y humedad.

Menu  6.5 - Naturaleza y contenido del recipiente de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Blísters de Aluminio-Aluminio en envases de 14, 28 y 98 comprimidos masticables.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Menu  6.6 - Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de MONTELUKAST PENSA 5 mg Comp. masticable

Ninguna especial.

Menu  7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Towa Pharmaceutical, S.A.

C/ de Sant Martí, 75-97

08107 Martorelles (Barcelona)

España

Menu  8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

78.003

Menu  9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Octubre de 2013

Menu  10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Agosto 2019

14/01/2023