EBASTINA KERN PHARMA 10 MG COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES EFG
| ATC: Ebastina |
| PA: Ebastina |
Envases
- Env. con 20
- EFG: Medicamento genérico
Dispensación sujeta a prescripción médica- Fi: Medicamento incluido en la financiación del SNS
- Facturable SNS: SI
- Comercializado: Si
- Situación: Alta
- Código Nacional: 693091
- EAN13: 8470006930915
- Conservar en frío: No
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
3. - FORMA FARMACÉUTICA
4. - DATOS CLÍNICOS
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO
EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
2. - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido de Ebastina Kern Pharma 10 mg contiene 10 mg de ebastina.
Cada comprimido de Ebastina Kern Pharma 20 mg contiene 20 mg de ebastina.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. - FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos bucodispersables.
Ebastina Kern Pharma 10 mg: comprimidos de color blanco o casi blanco, redondos y planos.
Ebastina Kern Pharma 20 mg: comprimidos de color blanco o casi blanco, redondos y planos.
4. - DATOS CLÍNICOS
4.1 - Indicaciones Terapéuticas de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Ebastina está indicada en el tratamiento sintomático de:
- rinitis alérgica (estacional y perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica
- urticaria crónica idiopática
- dermatitis alérgica.
4.2 - Posología y administración de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
4.3 - Contraindicaciones de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4 - Advertencias y Precauciones de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos como ketoconazol e itraconazol y antibióticos macrólidos como eritromicina (ver sección 4.5.)
Pueden producirse interacciones farmacocinéticas al administrar ebastina con rifampicina (ver sección 4.5.)
Ebastina debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.2)
Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de su administración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.
En pacientes con insuficiencia hepática grave, no debe excederse la dosis de 10 mg de ebastina al día.
4.5 - Interacciones con otros medicamentos de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina y, en menor medida, de carebastina, sin consecuencias farmacodinámicas clínicamente significativas. El incremento de QTc sólo fue aproximadamente 10 ms superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. No obstante, se recomienda administrar ebastina con precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante con antifúngicos azólicos, tales como ketoconazol o itraconazol y antibióticos macrólidos como eritromicina.
Se han observado interacciones farmacocinéticas al administar ebastina son rifampicina.
Estas interacciones pueden dar lugar a una disminución de las concentraciones plasmáticas y a una reducción de los efectos antihistamínicos.
No se han descrito interacciones entre ebastina y teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam y alcohol.
Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces. Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica su efecto clínico.
Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento.
Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.
4.6 - Embarazo y Lactancia de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Embarazo
Se dispone de datos limitados relativos al uso de ebastina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad de la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante el embarazo.
Lactancia
Se desconoce si ebastina se excreta en la leche materna. El alto grado de unión a propteínas (>97%) de la ebastina y su metabolito principal, carebastina, sugiere que no se preoduce excreción del medicamento en la leche materna. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante la lactancia.
Fertilidad
No se dispone de datos de fertilidad con ebastina en humanos..
4.7 - Efectos sobre la capacidad de conducción de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en humanos, sin que se haya observado ningún efecto. A las dosis terapéuticas recomendadas ebastina no afecta a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
No obstante, en individuos sensibles que reaccionan de forma inusual a la ebastina, se recomienda conocer las reacciones individuales antes de que el paciente conduzca o realice actividades complejas: puede aparecer somnolencia o mareo (ver sección 4.8).
4.8 - Reacciones Adversas de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
En un análisis conjunto de ensayos clínicos controlados con placebo realizados en 5.708 pacientes tratados con ebastina, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron boca seca y somnolencia.
Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos en niños (n = 460) fueron similares a las observadas en adultos.
En la tabla siguiente se incluyen las reacciones adversas reportadas en los ensayos clínicos y durante la experiencia postcomercialización, utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras ( <1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
| SOC | Muy frecuentes (?1/10) | Frecuentes (?1/100 a <1/10) | Raras (?1/10.000 a <1/1.000) | Frecuencia no conocida |
| Trastornos del sistema inmunológico |
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| Reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxis y angioedema) |
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| Trastornos del metabolismo y de la nutrición |
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| Aumento del apetito |
| Trastornos psiquiátricos |
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| Nerviosismo, insomnio |
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| Trastornos del sistema nervioso | Dolor de cabeza | Somnolencia | Mareo, hipoestesia, disgeusia |
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| Trastornos cardiacos |
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| Palpitaciones, taquicardia |
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| Trastornos gastrointestinales |
| Boca seca | Dolor abdominal, vómitos, náuseas, dispepsia |
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| Trastornos hepatobiliares |
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| Hepatitis, colestasis, pruebas analíticas de función hepática anómalas (aumento de transaminasas, gamma-GT, fosfatasa alcalina y bilirrubina) |
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| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
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| Urticaria, erupción cutánea, dermatitis |
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| Trastornos del aparato reproductor y de la mama |
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| Trastornos menstruales |
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| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
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| Edema, astenia |
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| Exploraciones complementarias |
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| Aumento de peso |
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamentos tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 - Sobredosificación de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.
5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 - Propiedades farmacodinámicas de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Grupo farmacoterapéutico: Otros antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC: R06A X22.
Mecanismo de acción
Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.
Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.
Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.
Efectos farmacodinámicos
Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un efecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo de 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la administración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico se mantuvo aparente durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal metabolito ácido activo, carebastina.
Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastina a una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los receptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administración diaria. Una dosisdiaria de 20 mg muestra una actividad superior a otros antihistamínicos durante 24 horas.
En un estudio de dosis única realizado en 36 voluntarios sanos en el que se comparó la formulación de ebastina en comprimidos con la formulación en liofilizado, con o sin agua, ambas formulaciones resultaron ser bioequivalentes. La administración del liofilizado con o sin agua no modificó la biodisponibilidad de ebastina.
La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función cognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis recomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos resultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la incidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina.
Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100 mg diarios (diez veces la dosis diaria recomendada).
5.2 - Propiedades farmacocinéticas de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Tras su administración por vía oral, ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo un importante efecto de metabolismo de primer paso hepático que da lugar a la aparición de su metabolito ácido activo, carebastina.
Después de una dosis oral única de 10 mg, los niveles plasmáticos máximos del metabolito se obtienen entre las 2,6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80 a 100 ng/ml. La vida media del metabolito ácido se sitúa entre 15 y 19 horas, siendo un 66% del fármaco excretado en orina, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Tras la administración reiterada de 10 mg una vez al día, el estado estacionario fue alcanzado en 3 a 5 días con unos niveles plasmáticos máximos entre 130 y 160 ng/ml.
Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de 20 mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un valor medio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito carebastina alcanzan un valor medio de 157 ng/ml.
La farmacocinética de ebastina y la de su metabolito activo carebastina es lineal dentro del rango de dosis terapéuticas recomendadas de 10 a 20 mg.
Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol (ver sección 4.5).
Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, > 97%.
No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil farmacocinético de ancianos en comparación con adultos jóvenes.
Las concentraciones plasmáticas de ebastina y de carebastina obtenidas durante el primer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renal leve, moderada o grave (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepática leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o grave (dosis de 10 mg/día) fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambios significativos en pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal.
5.3 - Datos preclínicos sobre seguridad de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.
6. - DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 - Lista de excipientes de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Pearlitol flash (contiene manitol, almidón de maíz), celulosa microcristalina (E-460), almidón de patata, hidroxipropilcelulosa (E-463), macrogol 6000, sílice coloidal, monoestearato de glicerol, esencia de tutti frutti, sacarina sódica (E-954) y estearato de magnesio (E-572).
6.2 - Incompatibilidades de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
No procede.
6.3 - Período de validez de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
3 años.
6.4 - Precauciones especiales de conservación de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 - Naturaleza y contenido del recipiente de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Ebastina Kern Pharma 10 mg comprimidos bucodispersables: Envase tipo blister de aluminio/aluminio-poliamida-PVC, conteniendo 20 comprimidos.
Ebastina Kern Pharma 20 mg comprimidos bucodispersables: Envase tipo blister de aluminio/aluminio-poliamida-PVC, conteniendo 20 comprimidos.
6.6 - Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones de EBASTINA KERN PHARMA 10 mg Comp. bucodispersable
Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa legal.
7. - TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Kern Pharma, S.L.
Venus, 72 – Pol. Ind. Colón II
08228 Terrasa - Barcelona
España
8. - NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Ebastina Kern Pharma 10 mg comprimidos bucodispersables EFG, nº de registro: 76.458
Ebastina Kern Pharma 20 mg comprimidos bucodispersables EFG, nº de registro: 76.459
9. - FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Primera autorización: 11 de septiembre de 2012
Renovación de la autorización: 11 de septiembre de 2017
10. - FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Julio 2023
