xeljanz film-coated tablet 5 mg ( Suiza Suiza)

Clase ATC: l04aa29 - tofacitinib

Tofacitinib

lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores selectivos


Mecanismo de acción
Tofacitinib

Inhibidor potente y selectivo de la familia de las JAK. En las células humanas, tofacitinib inhibe preferentemente las señales de transducción activadas por receptores de citoquinas heterodiméricos que se unen a JAK3 y/o JAK1, con una selectividad funcional superior a la de los receptores de citoquinas que activan señales de transducción a través de pares de JAK2. La inhibición de JAK1 y JAK3 por tofacitinib atenúa las señales de transducción activadas por las interleucinas (IL-2, -4, -6, -7, -9, -15 y -21) y los interferones de tipo I y II, lo que da lugar a la modulación de la respuesta inmune e inflamatoria

Indicaciones terapéuticas
Tofacitinib

Artritis reumatoide:
- en combinación con metotrexato está indicado para el tto. de la artritis reumatoide activa de moderada a grave en ads. que no han respondido de forma adecuada o que son intolerantes, a uno o más fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad.
- en monoterapia para el tto. de la artritis reumatoide activa de moderada a grave en ads. en caso de intolerancia a metotrexato o cuando el tto. con metotrexato no sea adecuado.
Artritis psoriásica:
- en combinación con metotrexato está indicado para el tto. de la artritis psoriásica activa en ads. que han tenido una respuesta inadecuada o que han sido intolerantes a un tto. previo con un fármaco antirreumático modificador de la enfermedad.
Colitis ulcerosa:
- en combinación con metotrexato está indicado para el tto. de la artritis psoriásica activa en ads. que han tenido una respuesta inadecuada o que han sido intolerantes a un tto. previo con un fármaco antirreumático modificador de la enfermedad.

Posología
Tofacitinib

Modo de administración
Tofacitinib

Vía oral. Se administra con o sin alimentos. Si existe dificultad para tragar, pueden triturar los comprimidos y tomarlos con agua.

Contraindicaciones
Tofacitinib

Hipersensibilidad a tofacitinib. Tuberculosis activa, infecciones graves y activas como sepsis o infecciones oportunistas. I.H. grave. Embarazo y lactancia.

Advertencias y precauciones
Tofacitinib

I.H. moderada. I.R grave, ancianos (mas incidencia de infecciones), niños (no establecida seguridad y eficacia en niños de 2 años a < 18 años). Mayor riesgo de infección y posibilidad de un aumento de la inmunosupresión en combinación con fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARMEs), biológicos, tales como antagonistas del factor de necrosis tumoral, antagonistas de la interleucina (IL)-1R, antagonistas de la IL-6R, anticuerpos monoclonales anti-CD20, antagonistas de la IL- 17, antagonistas de la IL-12/IL-23, moduladores selectivos de la coestimulación y los inmunosupresores potentes, tales como la azatioprina, la ciclosporina y el tacrolimús, evitar su utilización. Vigilar la aparición de signos y síntomas de infección durante y después del tto. Si se presenta una infección grave, infección oportunista o sepsis, interrumpir tto. Si se desarrolla una nueva infección durante el tto. realizar una prueba de diagnóstico completa y adecuada para inmunodeprimidos, comenzar una terapia antimicrobiana apropiada y vigilancia adecuada. Evaluar riesgos/beneficios con: infecciones recurrentes; antecedentes de infecciones graves o infección oportunista; si han residido o viajado a regiones endémicas de micosis; que sufran enfermedades subyacentes que puedan predisponer a las infecciones. Diabetes, hay más incidencia de infecciones. El riesgo de infección aumenta con con linfopenia de alto grado, considerar el recuento de linfocitos al evaluar el riesgo de infección individual. Tuberculosis: antes de iniciar tto. evaluar riesgo/beneficio en: exposición a la tuberculosis, si han residido o viajado a regiones endémicas de tuberculosis. Control durante el tto. para descartar infección latente o activa. Con antecedentes de tuberculosis latente o activa con resultado ? para tuberculosis, considerar tto. antituberculoso antes de iniciar tto. Riesgo de reactivación viral. Neoplasia maligna o antecedentes de neoplasias malignas distintas a un cáncer de piel no melanoma y trastorno linfoproliferativo. Riesgo de cáncer de piel no melanoma. Antecedentes de enf. pulmonar crónica, riesgo de enf. pulmonar intersticial. Con antecedentes de diverticulitis y si reciben corticosteroides y/o AINEs de forma concomitante tienen mayor riesgo de perforación gastrointestinal. Riesgo cardiovascular. Control de enzimas hepáticos, durante el tto. así como de recuento de linfocitos, neutrófilos, hemoglobina y de lípidos. La vacunación con vacunas de microorganismos vivos debe realizarse al menos 2 sem, aunque es preferible 4 sem, antes del inicio del tto., o de acuerdo con las guías actuales de vacunación en relación a sustancias inmunomoduladoras. Riesgo de hipersensibilidad, incluyendo angioedema y urticaria; si se producir una reacción alérgica suspender tto.

Insuficiencia hepática
Tofacitinib

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. moderada: si la dosis indicada en una función hepática normal es de 5 mg dos veces/día, reducir a 5 mg una vez/día. Si es de 10 mg dos veces/día, reducir a 5 mg dos veces/día.

Insuficiencia renal
Tofacitinib

Precaución en I.R. grave. I.R. grave (Clcr <30 ml/min): si la dosis indicada en una función renal normal es de 5 mg dos veces/día, reducir a 5 mg una vez/día. Si es de 10 mg dos veces/día, reducir a 5 mg dos veces/día. Con I.R. grave deben seguir con la dosis reducida incluso después de la hemodiálisis.

Interacciones
Tofacitinib

AUC aumentada por: inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 ketoconazol, fluconazol, tacrolimús, ciclosporina.
Eficacia disminuida por: rifampicina.

Embarazo
Tofacitinib

Como medida de precaución, está contraindicado utilizar tofacitinib durante el embarazo.

Lactancia
Tofacitinib

Se desconoce si tofacitinib se excreta en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en lactantes. Tofacitinib se excreta en la leche de ratas lactantes. Como medida de precaución, está contraindicado utilizar tofacitinib durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tofacitinib

La influencia de tofacitinib sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Tofacitinib

Neumonía, gripe, Herpes zóster, infección del tracto urinario, sinusitis, bronquitis, nasofaringitis, faringitis; anemia; cefalea; HTA; tos; dolor abdominal, vómitos,
diarrea, náuseas, gastritis, dispepsia; erupción; artralgia; edema periférico, pirexia, fatiga; creatinfosfoquinasa en sangre elevada.

Monografías Principio Activo: 20/09/2018

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