tasigna capsule, hard 150 mg ( Reino Unido Reino Unido)

Clase ATC: l01xe08 - nilotinib

Nilotinib

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Antineoplásicos  >  Otros agentes antineoplásicos  >  Inhibidores directos de la proteinquinasa


Mecanismo de acción
Nilotinib

Inhibe de forma selectiva la proliferación e induce la apoptosis en líneas celulares y en células leucémicas primarias cromosoma Filadelfia +.

Indicaciones terapéuticas
Nilotinib


- Tto. en ads. y pediátricos con leucemia mieloide crónica (LMC) cromosoma Filadelfia +(Ph+), de nuevo diagnóstico, en fase crónica.
- Tto. en ads. con LMC cromosoma Ph+ en fase crónica y en fase acelerada, con resistencia o intolerancia a un tto. previo, incluido imatinib. No se dispone de datos de eficacia en pacientes con LMC en crisis blástica.
- Tto. en pacientes pediátricos con LMC cromosoma Ph+, en fase crónica, con resistencia o intolerancia a un tto. previo, incluido imatinib.

Posología
Nilotinib

Modo de administración
Nilotinib

Vía oral. No se debe ingerir alimentos durante las 2 horas previas a la administración de la dosis ni durante, al menos, una hora después. Si se olvida una dosis, no deberá tomar una dosis adicional, sino esperar a la siguiente dosis, según pauta establecida. Los pacientes que no puedan tragar las cápsulas, el contenido de la cápsula puede dispersarse en una cucharadita de compota de manzana y tomar inmediatamente. Evitar tomar zumo de pomelo.

Contraindicaciones
Nilotinib

Hipersensibilidad a nilotinib.

Advertencias y precauciones
Nilotinib

I.R.; I.H.; antecedentes de pancreatitis; alteraciones cardiacas relevantes; presencia o riesgo de desarrollar prolongación del intervalo QT: prolongación de QT largo congénita, enf. cardíaca significativa o no controlada (IAM reciente), ICC, angina inestable o bradicardia; tto. con antiarrítmicos (amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina y sotalol) u otros que provoquen prolongación del intervalo QTc (cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona). Riesgo de muerte súbita con antecedentes de enf. cardiaca o factores de riesgo cardiaco significativos. Puede reducirse la biodisponibilidad con gastrectomía total. Control del intervalo QTc y realizar ECG basal antes de iniciar el tto. Monitorizar hemograma completo. Control hepático mensual. Evitar uso concomitante con: inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, moxifloxacino, claritromicina, telitromicina, ritonavir); inductores potentes del CYP3A4 (fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y hierba de San Juan). Evitar zumo de pomelo. Riesgo de lisis tumoral (control previo al inicio del tto. de la deshidratación significativa del paciente y de la hiperuricemia). Utilizar métodos anticonceptivos eficaces. Retención de líquidos y edemas, control de aumento rápido e inesperado del peso. Si aparecen signos de retención grave de líquidos durante el tto. evaluar la etiología y tratar en consecuencia. Riesgo de acontecimientos cardiovasculares, evaluar el estado cardiovascular, monitorizar y controlar activamente los factores de riesgo cardiovasculares durante el tto. de acuerdo a las guías generales. Se han notificado aumentos en los niveles de colesterol plasmático con el tto. de nilotinib así como de glucosa, determinar el perfil lipidico antes de iniciar el tto., evaluar a los 3 y 6 meses de iniciado y al menos anualmente durante el tto. crónico, y evaluar los niveles de glucosa antes de iniciar tto, y monitorizar durante el mismo. Riesgo de reactivación del virus de la hepatitis B (VHB) en portadores crónicos que estaban siendo tratados con inhibidores de la tirosina quinasa Bcr-Abl. Antes de iniciar tto. realizar serología del VHB. En los portadores del VHB que requieran tto. con inhibidores de la tirosina quinasa Bcr-Abl monitorizar, durante la terapia y durante varios meses después de finalizada, cualquier signo o síntoma indicativo de infección activa por el virus. No existe experiencia en niños < 2 años o en pacientes pediátricos con LMC en fase acelerada o crisis blástica. No existen datos de niños < 10 años de nuevo diagnóstico y hay pocos datos en niños < 6 años con resistencia o intolerancia a imatinib.

Insuficiencia hepática
Nilotinib

Precaución. La I.H. tiene un efecto moderado sobre la farmacocinética de nilotinib. No se considera necesario un ajuste de dosis, sin embargo, deberán tratarse con precaución

Insuficiencia renal
Nilotinib

No hay ensayos clínicos. No se espera una disminución en el aclaramiento corporal total, nilotinib y metabolitos no se excretan por vía renal.

Interacciones
Nilotinib

Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidores potentes y moderados de CYP3A4, incluyendo ketoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina y telitromicina.
Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores del CYP3A4 (p.ej. fenitoina, carbamazepina, fenobarbital e hierba de San Juan).
Riesgo mayor de prolongación del intervalo QT con: antiarrítmicos como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina y sotalol y otros que pueden causar una prolongación del intervalo QT como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona y moxifloxacino.
Si fuera necesario la adminiatración concomitante de un bloqueador H2, se puede administrar 10 h antes o 2 h después de la dosis de nilotinib y un antiácido 2 h antes o 2 horas después de la dosis de nilotinib.

Embarazo
Nilotinib

No existen datos en embarazadas. Se desconoce el riesgo en seres humanos. Si se utiliza durante el embarazo, debe ser informar del posible riesgo sobre el feto.

Lactancia
Nilotinib

Se desconoce si se excreta en la leche materna. Los estudios en animales demuestran que se excreta en la leche. Las mujeres no deberán dar lactancia materna durante el tratamiento, puesto que no se puede excluir un riesgo para el niño.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Nilotinib

No se han realizado estudios. Los pacientes que sufran mareos, fatiga, alteraciones de la vista u otros efectos adversos con un posible impacto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas de forma segura, deberán abstenerse de realizar estas actividades mientras se mantengan estos efectos adversos.

Reacciones adversas
Nilotinib

Foliculitis, infección del tracto respiratorio superior (incluyendo faringitis, nasofaringitis, rinitis); papiloma en la piel; linfopenia; hiperfosfatemia (incluyendo disminución del fósforo en la sangre), diabetes mellitus, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, hiperglucemia, disminución del apetito; insomnio, ansiedad; mareo, neuropatía periférica, hipoestesia; prurito ocular, conjuntivitis, sequedad ocular (incluyendo xeroftalmia); vértigo; arritmia (incluyendo taquicardia, fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares, bradicardia sinusal), QT prolongado en el electrocardiograma, palpitaciones; HTA, sofocos; disnea, tos; distensión abdominal, molestias abdominales, disgeusia, flatulencia; función hepática anormal; eritema, hiperhidrosis, contusión, acné, dermatitis (incluyendo alérgica, exfoliativa y acneiforme), sudores nocturnos; dolor óseo, dolor de espalda; pirexia, dolor torácico (incluyendo dolor torácico no cardiaco), molestia torácica. Aumento de: ALT, AST, lipasa, amilasa sanguínea, fosfatasa alcalina sanguínea, GGT, bilirrubina, peso. Disminución de: recuento de plaquetas, hemoglobina.
Nueva información de seguridad procedente de la evaluación periódica de los datos de farmacovigilancia: reactivación de hepatitis B en portadores crónicos del virus de la hepatitis B en tto. con con algunos de los inhibidores de la tirosina quinasa BCR - ABL (imatinib , nilotinib). El análisis detallado de los datos preclínicos, clínicos y postautorización, así como una revisión de la literatura médica apoya esta asociación, que se considera que puede afectar a todos de este subgrupo de inhibidores.

Monografías Principio Activo: 30/11/2017

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