stribild film-coated tablet 200 mg 245 mg 150 mg 150 mg ( Bélgica Bélgica)

Clase ATC: j05ar09 - emtricitabina, tenofovir disoproxilo, elvitegravir y cobicistat

Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Antivirales para el tratamiento de infecciones por VIH, combinaciones


Mecanismo de acción
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Elvitegravir es un inhibidor de la transferencia de las hebras de la integrasa del VIH-1. La integrasa es una enzima codificada por el VIH-1 necesaria para la replicación viral. La inhibición de la integrasa impide la integración del ADN del VIH-1 en el ADN genómico del huésped, con el consiguiente bloqueo de la formación de provirus del VIH-1 y de la propagación de la infección viral. Cobicistat es un inhibidor selectivo del mecanismo de los citocromos P450 de la subfamilia CYP3A. La inhibición del metabolismo mediado por CYP3A por parte de cobicistat potencia la exposición sistémica a los substratos de CYP3A, como elvitegravir, cuya biodisponibilidad resulta limitada y su semivida acortada por el metabolismo dependiente de CYP3A. Emtricitabina es un análogo nucleósido de citidina. Tenofovir disoproxilo fumarato se transforma in vivo en tenofovir, que es un análogo nucleósido monofosfato (nucleótido), de adenosina monofosfato. Ambos, emtricitabina y tenofovir, tienen actividad específica frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2) y frente al virus de la hepatitis B. Emtricitabina y tenofovir son fosforilados por enzimas celulares para formar emtricitabina trifosfato y tenofovir difosfato, respectivamente. Estudios in vitro han mostrado que tanto emtricitabina como tenofovir pueden ser completamente fosforilados cuando se combinan juntos en las células. Emtricitabina trifosfato y tenofovir difosfato inhiben competitivamente la transcriptasa inversa del VIH-1, produciendo la interrupción de la cadena de ADN. Tanto emtricitabina trifosfato como tenofovir difosfato son inhibidores débiles de las polimerasas del ADN de los mamíferos y no hay ninguna evidencia de toxicidad mitocondrial in vitro o in vivo.

Indicaciones terapéuticas
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Tto. del VIH-1 en ads. >= 18 años que nunca han recibido tto. antirretroviral o que están infectados por un VIH-1 sin mutaciones conocidas asociadas con resistencia a ninguno de los 3 fármacos antirretrovirales (tenofovir disoproxilo, emtricitabina y elvitegravir). Tto. de VIH-1 en adolescentes de 12 a < 18 años con p.c. >= 35 kg, infectados por un VIH-1 sin mutaciones conocidas asociadas con resistencia a cualquiera de los 3 fármacos antirretrovirales (tenofovir disoproxilo, emtricitabina y elvitegravir) y que hayan presentado toxicidades que impidan el uso de otras pautas de tto. que no contengan tenofovir disoproxilo fumarato (TDF).

Posología
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Modo de administración
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Vía oral. Tomar con alimentos. El comp. no se debe masticar ni machacar.

Contraindicaciones
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Hipersensibilidad; pacientes que han suspendido previamente el tto. con tenofovir disoproxilo por toxicidad renal, con o sin inversión de los efectos tras la suspensión; concomitancia con: antagonistas de receptores adrenérgicos alfa 1 (alfuzosina), antiarrítmicos (amiodarona, quinidina), derivados ergóticos (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina), fármacos estimulantes de la motilidad gastrointestinal (cisaprida), inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatina, simvastatina), neurolépticos/antipsicóticos (pimozida, lurasidona), inhibidores de la PDE-5 (sildenafilo para el tto. de la HTA), sedantes/hipnóticos (midazolam administrado por vía oral, triazolam), antiepilépticos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína), antimicobacterianos (rifampicina), medicamentos a base de plantas hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Advertencias y precauciones
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Ancianos; I.R. (no iniciar si Clcr < 70 ml/min e interrumpir si < 50 ml/min); no se recomienda en I.H. grave ni en niños < 18 años con I.R.; monitorizar pacientes con I.H. preexistente (incluyendo hepatitis crónica activa) e interrumpir el tto. si hay empeoramiento; no se ha establecido seguridad y eficacia en < 12 años o con p.c. < 35 kg; tomar precauciones necesarias conforme a las directrices nacionales para prevenir la transmisión sexual; no administrar con otros antrirretrovirales ni con medicamentos que contengan tenofovir disoproxilo, lamivudina o adefovir dipivoxil utilizados para el tto. de la infección por el VHB ni con otros medicamentos que contengan tenofovir alafenamida; pacientes en edad fértil deben tomar anticonceptivo hormonal con >= 30 mcg de etinilestradiol y drospirenona o norgestimato como progestágeno o usar método de anticoncepción alternativo fiable (evitar anticonceptivos orales que contienen progestágenos distintos de drospirenona o norgestimato); posibilidad de aparición de infecciones oportunistas; posibles efectos sobre función renal (antes de iniciar el tto. calcular el Clcr y determinar niveles de glucosa y proteínas en orina); durante el tto. monitorizar el Clcr, fosfato sérico, niveles de glucosa y proteínas en orina cada 4 sem el 1<exp>er<\exp> año y luego cada 3 meses); evitar concomitancia con fármacos nefrotóxicos (p. ej. aminoglucósidos, amfotericina B, foscarnet, ganciclovir, pentamidina, vancomicina, cidofovir o interleucina-2) o análogos de nucleósidos; riesgo incrementado de fracaso renal agudo si se administra con AINE; riesgo de: anormalidades óseas, osteonecrosis, aumento de peso, niveles aumentados de glucosa y lípidos en sangre, disfunción mitocondrial (monitorizar cualquier niño expuesto in utero a análogos de nucleósidos o nucleótidos, incluso los niños VIH negativo), síndrome de reconstitución inmunitaria, trastornos autoinmunitarios (enf. de Graves); mayor riesgo de reacciones hepáticas graves y potencialmente mortales en pacientes coinfectados con VHB o VHC (monitorizar función hepática si se interrumpe el tto.); valorar riesgo/beneficio y monitorizar función renal en tto. concomitante con ledipasvir/sofosbuvir o sofosbuvir/velpatasvir y un potenciador farmacocinético (ritonavir o cobicistat); en niños, si se confirma que el fosfato sérico es < 0,96 mmol/l (3,0 mg/dl) repetir la evaluación de la función renal tras 1 sem (incluidos niveles de concentración de glucosa y potasio en sangre y glucosa en orina), si se sospechan o se detectan anormalidades renales se debe consultar con un nefrólogo para considerar la interrupción del tto.; notificadas reacciones adversas renales compatibles con tubulopatía renal proximal en pacientes pediátricos de 2 a < 12 años.

Insuficiencia hepática
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Precaución. No usar si I.H. grave.

Insuficiencia renal
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

No recomendado en niños < 18 años con I.R. Precaución en ads. No iniciar el tto. si Clcr < 70 ml/min. Suspenderlo si Clcr < 50 ml/min.

Interacciones
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Véase Contr. y Prec., además:
Precaución y monitorizar con: ketoconazol, itraconazol (dosis máx. 200 mg/día), posaconazol, fluconazol; claritromicina (si Clcr < 60 ml/min considerar antibacteriano alternativo); telitromicina; metformina (ajustar dosis); digoxina; disopiramida, flecainida, lidocaína sistémica, mexiletina, propafenona; metoprolol, timolol; amlodipino, diltiazem, felodipino, nicardipino, nifedipino, verapamilo; dabigatrán; pitavastatina; tadalafilo para hipertensión arterial pulmonar (considerar reducir dosis); sildenafilo para disfunción eréctil (máx. 25 mg/48 h), vardenafilo para disfunción eréctil (máx. 2,5 mg/72 h) y tadalafilo para disfunción eréctil (máx. 10 mg/72 h); escitalopram, trazodona; ciclosporina, sirolimús, tacrolimús; buspirona, clorazepato, diazepam, estazolam, flurazepam, zolpidem.
Valorar riesgo/beneficio con: voriconazol; corticosteroides que se metabolizan por CYP3A: propionato de fluticasona u otros corticosteroides inhalados o nasales (mayor riesgo de desarrollar síndrome de Cushing y supresión suprarrenal).
Reducir dosis de: colchicina.
No recomendado con: rifabutina (si combinación es necesaria, ajustar dosis de rifabutina 150 mg 3 veces/sem en días establecidos), boceprevir, bosentan, salmeterol, atorvastatina, colchicina en caso de I.R. o I.H.
Absorción disminuida con: antiácidos con Mg/Al, suplementos multivitamínicos (espaciar dosis 4 h).
Monitorizar INR con: warfarina.
Aumenta concentración plasmática de: rosuvastatina, atorvastatina (comenzar con dosis más baja y monitorizar).

Embarazo
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Evaluar riesgo/beneficio. No hay datos o éstos son limitados relativos a su uso en mujeres embarazadas.

Lactancia
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Se desconoce si elvitegravir o cobicistat se excretan en la leche materna. Se ha observado que emtricitabina y tenofovir se excretan en la leche materna. En estudios en animales se ha observado que elvitegravir, cobicistat y tenofovir se excretan en la leche. No hay datos suficientes sobre los efectos de elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir disoproxilo en recién nacidos/lactantes. Por tanto, no debe utilizarse durante la lactancia. Para evitar la transmisión del VIH al lactante, se recomienda que las mujeres que presentan infección por el VIH no den el pecho sus hijos bajo ningún concepto.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

La influencia sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. No obstante, se informará a los pacientes de que se han notificado mareos, fatiga e insomnio durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Emtricitabina + tenofovir disoproxilo + elvitegravir + cobicistat

Neutropenia; reacción alérgica; hipofosfatemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, disminución del apetito; insomnio, sueños anormales; cefalea, mareos; diarrea, vómitos, náuseas, elevación de amilasa (incluyendo elevación de amilasa pancreática y de lipasa sérica), dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, distensión abdominal, flatulencia; elevación de las transaminasas, hiperbilirrubinemia; erupción (vesiculobullosa, pustular, maculopapular), prurito, urticaria, hiperpigmentación de la piel; elevación de la creatina-cinasa; aumento de creatinina en la sangre; astenia, dolor, fatiga.

Monografías Principio Activo: 06/09/2018

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