samsca tablet 15 mg ( Polonia Polonia)

Clase ATC: c03xa01 - tolvaptán

Tolvaptán

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Sistema cardiovascular  >  Diuréticos  >  Otros diuréticos  >  Antagonistas de la vasopresina


Mecanismo de acción
Tolvaptán

Antagonista de la vasopresina que bloquea específicamente la unión de la vasopresina arginina (AVP) a los receptores V2 en las porciones distales de la nefrona.Provoca excreción urinaria que da lugar a un aumento de la acuaresis, reducción de la osmolalidad urinaria y aumento de las concentraciones sódicas.

Indicaciones terapéuticas
Tolvaptán

- Hiponatremia 2<exp>aria<\exp> al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética.
- Ralentizar la progresión del desarrollo de quistes y la I.R. renal asociada a nefropatía poliquística autosómica dominante (ADPKD) en ads. con nefropatía crónica en estadio 1 a 4 al inicio del tto. y con signos de enf.de progresión rápida.

Posología
Tolvaptán

Modo de administración
Tolvaptán

Vía oral. Administrar preferiblemente por las mañanas, con independencia de que se tome con o sin alimentos. Los comprimidos deben ingerirse sin masticar con un vaso de agua. No debe tomarse con zumo de pomelo.

Contraindicaciones
Tolvaptán

Hipersensibilidad a tolvaptán, a benzacepina o derivados de la benzacepina, anuria, hipovolemia, hiponatremia hipovolémica (solo para la indicación de hiponatremia 2<exp>aria<\exp> al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética), hipernatremia, pacientes que no pueden percibir la sed, embarazo y lactancia. Concentración elevada de enzimas hepáticas y/o signos o síntomas de daño hepático antes del inicio del tto. y cumplimiento de los requisitos para la interrupción permanente del tto. con tolvaptán (para la indicación de Ralentizar la progresión del desarrollo de quistes y la I.R. renal asociada a nefropatía poliquística autosómica dominante (ADPKD) en ads. con nefropatía crónica en estadio 1 a 4 al inicio del tto. y con signos de enf.de progresión rápida).

Advertencias y precauciones
Tolvaptán

I.R. grave, I.H. grave, deshidratación, diabetes (diabetes tipo II no controlada), obstrucción parcial del flujo urinario (hipertrofia prostática o alteración de la micción) presentan mayor riesgo de retención aguda de orina. Riesgo de reacciones adversas relacionadas con la pérdida de agua, se debe tener agua disponible y beber cantidad suficiente. Equilibrio de líquidos y electrolitos, controlar la concentraciones de sodio sérico y el estado volémico. Riesgo de sufrir una corrección excesivamente rápida del sodio sérico (para reducir al mínimo este riesgo el aumento del sodio sérico debe ser menor de 10-12 mmol/l/24 h y de 18 mmol/l/48 h). Toxicidad hepática idiosincrática: para reducir daño hepático significativo y/o irreversible, realizar análisis de sangre de transaminasas hepáticas y bilirrubina antes de iniciar el tto. así como cada mes durante 18 meses y a intervalos regulares (cada 3 meses) de ahí en adelante. Con valores anómalos de ALT, AST o BT antes de iniciar tto., y que cumplan los criterios para la interrupción permanente*, el uso de tolvaptán está contraindicado. Con valores iniciales anómalos, pero por debajo de estos límites, solo se iniciará el tto. evaluando beneficios potenciales frente a los riesgos y se seguirán realizando pruebas funcionales hepáticas con una mayor frecuencia. Si durante el tto. aparecen signos o síntomas que indiquen lesión hepática o aumentos anómalos de los valores de ALT o AST, interrumpir tto. y repetir los análisis. Se seguirán realizando con una mayor frecuencia hasta que se resuelvan o estabilicen los síntomas/signos/analíticas, momento en el cual se puede reiniciar el tto. Si los valores de ALT y AST están por debajo de 3 veces LSN, se puede continuar el tto. con precaución, manteniendo una supervisión frecuente con las mismas dosis o bien a dosis más bajas. Anafilaxia. No recomendado en < 18 años. Utilizar medidas anticonceptivas adecuadas.
*Las directrices recomendadas para la interrupción permanente son:
ALT o AST > 8 veces el LSN
ALT o AST > 5 veces el LSN durante más de 2 semanas
ALT o AST > 3 veces el LSN y BT > 2 veces el LSN o el INR > 1,5
ALT o AST > 3 veces el LSN con síntomas persistentes de daño hepático indicados anteriormente

Insuficiencia hepática
Tolvaptán

Contraindicado en pacientes con valores elevados de las enzimas hepáticas y/o signos o síntomas de daño hepático antes del inicio del tto., y que cumplan los requisitos para la interrupción permanente del tto. con tolvaptán. I.H. grave, deben valorar los riesgos y beneficios del tto. se deben monitorizar regularmente las enzimas hepáticas.(

Insuficiencia renal
Tolvaptán

Contraindicado en pacientes con anuria. Precaución con I.R. grave.

Interacciones
Tolvaptán

Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidores moderados (p. ej. amprenavir, aprepitant, atazanavir, ciprofloxacino, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamilo) o potentes (p. ej. itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromicina) del CYP3A, zumo de pomelo.
Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores potentes del CYP3A (p. ej. rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamacepina e hipérico o hierba de San Juan).
No se recomienda el uso concomitante de tolvaptán junto con solución salina hipertónica, formulaciones orales de sodio y sustancias que aumentan la concentración sérica de sodio, ya que puede dar lugar a un mayor riesgo de desarrollar hipernatremia.
Atenua el efecto de: análogos de la vasopresina, como la desmopresina.


Aumenta concentración de digoxina cuando se coadministra con 60 mg de tolvaptán (monitorizar).

Embarazo
Tolvaptán

Cat. C. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.

Lactancia
Tolvaptán

Se desconoce si tolvaptán se excreta en la leche materna humana. Los estudios en ratas han demostrado que tolvaptán se excreta en la leche materna.
Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Esta contraindicada la administración durante el periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tolvaptán

Al conducir vehículos o utilizar máquinas, se debe tener en cuenta que, ocasionalmente, se pueden producir mareos, astenia o síncope.

Reacciones adversas
Tolvaptán

Polidipsia, deshidratación, hipercaliemia, hiperglucemia, hipoglucemia, hipernatremia, hiperuricemia, disminución del apetito; sícope, cefalea, mareo; hipotensión ortostática; náuseas, estreñimiento, xerostomía; equimosis, prurito; polaquiuria, poliuria; sed, astenia, pirexia, malestar; aumento de creatinina en sangre, presencia de sangre en orina, ALT elevada, AST elevada, aumento de creatinina en sangre; corrección rápida de la hiponatremia, que en ocasiones da lugar a síntomas neurológicos.

Monografías Principio Activo: 22/08/2018

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