rapamune coated tablet 2 mg ( Países Bajos Países Bajos)

Clase ATC: l04aa10 - sirolimús

Sirolimús

En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En estudios animales ha producido daño fetal y no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. O bien, no se han realizado estudios en animales ni en humanos. Sólo debe administrarse en el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores  >  Inmunosupresores selectivos


Mecanismo de acción
Sirolimús

Inhibe la activación de células T inducida por la mayoría de estímulos, mediante bloqueo de la transducción de señales intracelulares dependientes e independientes de Ca.

Indicaciones terapéuticas
Sirolimús

Profilaxis del rechazo en trasplante renal en ads. de bajo a moderado riesgo inmunológico. Linfangioleiomiomatosis esporádica con enfermedad pulmonar moderada o deterioro de la función pulmonar

Posología
Sirolimús

Modo de administración
Sirolimús

Vía oral. Para minimizar la variabilidad, debe tomarse consistentemente con o sin alimentos. Debe evitarse el zumo de pomelo.

Contraindicaciones
Sirolimús

Hipersensibilidad a sirolimús.

Advertencias y precauciones
Sirolimús

I.H., monitorizar los niveles valle de sirolimús en sangre total; tras una dosis de carga o un cambio de dosis, monitorizar los niveles durante un periodo prolongado de tiempo, hasta que se alcancen concentraciones estables. Niños < 18 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia, con trasplante renal con alto riesgo inmunológico, ni en trasplante de hígado o pulmón y, por lo tanto, tales usos no están recomendados. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, angioedema, dermatitis exfoliativa y vasculitis por hipersensibilidad; casos de alteración o retraso en la cicatrización de heridas; acumulación de fluidos e incremento de los niveles séricos de colesterol y de triglicéridos. Mayor susceptibilidad a infecciones, incluyendo infecciones oportunistas (bacterianas, fúngicas, virales y protozoarias), infecciones mortales y sepsis, desarrollo de linfoma y otros tumores, en particular de piel (limitar exposición a luz solar o UV). Riesgo de neumonía por P. carinii, debe administrarse profilaxis antimicrobiana durante los 12 meses postrasplante. Se recomienda profilaxis para CMV durante los 3 meses postrasplante, en especial pacientes de alto riesgo de enf. por CMV. Concomitante con agentes inmunosupresores (solo para trasplante renal): con ciclosporina se debe monitorizar la función renal, si hay niveles elevados de creatinina sérica ajuste apropiado del régimen inmunosupresor. Debe tenerse precaución cuando se coadministren otros agentes con un efecto perjudicial conocido sobre la función renal. Con un inhibidor de la calcineurina puede incrementar el riesgo de síndrome hemolítico urémico/púrpura trombocitopénica trombótica/microangiopatía trombótica. Con inhibidores de la HMGCoA reductasa y/o fibratos, monitorizar por el posible desarrollo de rabdomiolisis y otros efectos adversos. Con vacunas, la vacunación puede ser menos efectiva. Se debe evitar el uso de vacunas atenuadas durante el tto.

Insuficiencia hepática
Sirolimús

Precaución. Monitorizar los niveles valle de sirolimús en sangre total. En I.H.grave, reduccir dosis de mantenimiento a la mitad, en función de la reducción del aclaramiento.

Insuficiencia renal
Sirolimús

Precaución. Monitorizar la función renal durante administración concomitante con ciclosporina.

Interacciones
Sirolimús

Efecto potenciado por: ciclosporina, espaciar la administración 4 h.
Niveles en sangre incrementados por: ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina, claritromicina, nicardipino, clotrimazol, fluconazol, troleandomicina, bromocriptina, cimetidina, danazol, inhibidores de proteasa (p.ej., ritonavir, indinavir, boceprevir, telaprevir).
Niveles en sangre disminuidos por: rifampicina, rifabutina, hierba San Juan, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína.
Ajustar dosis con: diltiazem.
Aumento de absorción de ambos fármacos con: verapamilo, eritromicina.
Evitar: zumo de pomelo.
Interacciones farmacocinéticas con: cisaprida, metoclopramida.

Embarazo
Sirolimús

No existen datos adecuados en mujeres embarazadas, riesgo potencial desconocido. Estudios en animales demuestran toxicidad en reproducción. No usar salvo necesidad. Durante el tto. y durante las 12 sem tras suspensión emplear anticoncepción eficaz.

Lactancia
Sirolimús

Después de la administración de sirolimús radiomarcado a ratas lactantes, se detectó radioactividad en la leche. No se sabe si sirolimús se excreta en la leche humana.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Sirolimús

Se desconoce la influencia de sirolimús sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Sirolimús

Neumonía, infección fúngica, infección viral, infección bacteriana, infección porherpes simplex, infección del tracto urinario, sepsis, pielonefritis, infección por citomegalovirus, Herpes zóster causado por el virus de la varicela-zóster; cáncer de piel no melanoma; trombocitopenia, anemia, leucopenia, síndrome hemolítico
urémico, neutropenia; hipersensibilidad (incluyendo angioedema, reacción anafiláctica y reacción anafilactoide); hipopotasemia, hipofosfatemia, hiperlipidemia
(incluyendo hipercolesterolemia), hiperglucemia, hipertrigliceridemia, diabetes mellitus; cefalea; taquicardia, derrame pericárdico; linfocele, HTA, trombosis venosa (incluyendo trombosis venosa profunda); embolia pulmonar, derrame pleural, epistaxis; dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, náuseas, pancreatitis,
estomatitis, ascitis; test anormal de la función hepática (incluyendo aumento de la alanina aminotransferasa y aumento de la aspartato aminotransferasa); erupción, acné; artralgia, osteonecrosis; proteinuria; trastornos menstruales (incluyendo amenorrea y menorragia), quistes ováricos; edema, edema periférico, pirexia, dolor, cicatrización anormal; aumento de la lactato deshidrogenasa en sangre, aumento de la creatinina en sangre.

Monografías Principio Activo: 23/08/2018

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