juluca comprimidos recubiertos ( Chile Chile)

Clase ATC: j05ar21 - Dolutegravir y rilpivirina

Dolutegravir y rilpivirina

lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Antivirales para el tratamiento de infecciones por VIH, combinaciones


Mecanismo de acción
Dolutegravir y rilpivirina

Dolutegravir inhibe la integrasa del VIH-1 mediante la unión al sitio activo de la integrasa y bloqueando la transferencia de la cadena durante la integración del ácido desoxirribonucleico (ADN) retroviral, que es esencial para el ciclo de replicación del VIH-1. Rilpivirina es un inhibidor diarilpirimidínico de la transcriptasa inversa no nucleósido (ITINN) del VIH-1. La actividad de rilpivirina se basa en una inhibición no competitiva de la transcriptasa inversa (TI) del VIH-1. Rilpivirina no inhibe las polimerasas alfa, beta y gamma del ADN celular humano.

Indicaciones terapéuticas
Dolutegravir y rilpivirina

Tratamiento del VIH-1 en adultos que están virológicamente suprimidos (ARN del VIH-1 < 50 copias/ml) en una pauta antirretroviral estable de al menos 6 meses sin antecedentes de fracaso virológico y sin resistencia conocida o sospechada a cualquier inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido o inhibidor de la integrasa.

Posología
Dolutegravir y rilpivirina

Modo de administración
Dolutegravir y rilpivirina

Vía oral. Se administrará una vez al día, con una comida. Se recomienda que el comprimido recubierto con película se trague entero con agua y no se mastique ni triture.

Contraindicaciones
Dolutegravir y rilpivirina

Hipersensibilidad; no administrar conjuntamente con: dofetilida, carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifapentina, IBP (omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol); dexametasona sistémica, excepto en tratamiento de dosis única, hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Advertencias y precauciones
Dolutegravir y rilpivirina

Datos limitados en >= 65 años; valorar riesgo/beneficio en I.R. grave o enfermedad renal terminal; sin datos en pacientes que reciben diálisis; precaución en I.H. moderada y en tratamiento concomitante con medicamentos con riesgo conocido de Torsade de Pointes; no recomendado en I.H. grave (clase C de Child Pugh); no se ha establecido seguridad/eficacia en niños y adolescentes < 18 años ni en el embarazo; tomar precauciones necesarias para prevenir la transmisión, conforme a directrices nacionales; riesgo de reacciones de hipersensibilidad (interrumpir el tratamiento si aparecen), prolongación del intervalo QTc en el ECG, desarrollo de infecciones oportunistas, osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular y dificultad de movimiento); no hay datos clínicos disponibles en pacientes co-infectados por hepatitis B; controlar la función hepática en pacientes co-infectados por hepatitis B y/o C; no administrar con: otros antirretrovirales para el tratamiento del VIH, antagonistas de receptores H<sub>2<\sub>, antiácidos (administrar 6 h antes o 4 h) ni con otro medicamento que contenga dolutegravir o rilpivirina, excepto en caso de administración conjunta con rifabutina; suplementos de Ca, Fe o multivitaminas se deben administrar conjuntamente o 6 h antes o 4 h después; ajustar dosis y controlar la función renal con metformina (mayor riesgo de acidosis láctica en I.R. moderada); riesgo de síndrome de reconstitución inmune con inmunodeficiencia grave (evaluar síntoma inflamatorio e instaurar tratamiento) y de trastornos autoinmunitarios (enfermedad de Graves) durante la reconstitución inmune.

Insuficiencia hepática
Dolutegravir y rilpivirina

No recomendado en I.H. grave (clase C de Child Pugh). Precaución en I.H. moderada.

Insuficiencia renal
Dolutegravir y rilpivirina

Valorar riesgo/beneficio en I.R. grave o enfermedad renal terminal. Sin datos en pacientes que reciben diálisis.

Interacciones
Dolutegravir y rilpivirina

Contraindicado con: dofetilida; carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína; rifampicina, rifapentina; IBP (omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol); dexametasona sistémica, excepto en tratamiento de dosis única, hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Precaución con: antagonistas de receptores H<sub>2<\sub> (sólo usar los que se toman 1 vez/día y tomar mínimo 4 h después o 12 h antes); antiácidos (tomar mínimo 6 h antes o 4 h después); suplementos de Ca, Fe o multivitamínicos (tomar mínimo 6 h antes o 4 h después); artemeter/lumefantrina; metadona; dabigatrán.
Ajustar dosis antes y al finalizar el tratamiento con: metformina (riesgo de acidosis láctica en I.R. moderada).
Concentración plasmática disminuida por: rifabutina (tomar 25 mg/día de rilpivirina adicionales).
Considerar otras opciones terapéuticas como azitromicina con: claritromicina, eritromicina.

Embarazo
Dolutegravir y rilpivirina

No recomendado. Hay limitados datos relativos al uso de dolutegravir o rilpivirina en mujeres embarazadas. Se desconoce el efecto en el embarazo humano.

Lactancia
Dolutegravir y rilpivirina

Se desconoce si dolutegravir o rilpivirina se excretan en la leche materna. Los datos toxicológicos disponibles en animales muestran que dolutegravir y rilpivirina se excreta en la leche. En ratas lactantes que recibieron una dosis oral única de dolutegravir de 50 mg/kg a los 10 días del parto, se detectó dolutegravir en la leche a concentraciones superiores a las normales en sangre. No se recomienda la lactancia en mujeres infectadas por el VIH-1 bajo ninguna circunstancia, con el fin de evitar la transmisión del VIH-1.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Dolutegravir y rilpivirina

Se debe informar a los pacientes de que se ha notificado fatiga, mareo y somnolencia durante el tratamiento con los componentes. Al valorar la capacidad de los pacientes para conducir o manejar maquinaria, se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas.

Reacciones adversas
Dolutegravir y rilpivirina

Recuentos de leucocitos y plaquetas disminuidos, Hb disminuida; colesterol total, LDL y triglicéridos elevados (en ayunas), apetito disminuido; insomnio, sueños anormales, depresión, trastornos del sueño, estado de ánimo deprimido, ansiedad; cefalea, mareo, somnolencia; náuseas, amilasa pancreática elevada, diarrea, dolor abdominal, vómitos, flatulencia, lipasa elevada, molestia abdominal, dolor abdominal alto, boca seca; transaminasas elevadas (ALT y/o AST), bilirrubina elevada; erupción, prurito; fatiga; elevaciones de CPK.

Monografías Principio Activo: 15/04/2019

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