isentress granules for oral suspension 100 mg ( Reino Unido Reino Unido)

Clase ATC: j05ax08 - raltegravir

Raltegravir

lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Raltegravir

Raltegravir es un inhibidor de la transferencia de las hebras de la integrasa que es activo frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1). Raltegravir inhibe la actividad catalítica de la integrasa, una enzima codificada por el VIH y necesaria para la replicación viral. La inhibición de la integrasa evita la inserción covalente o integración del genoma del VIH en el genoma de la célula huésped. Los genomas del VIH que no se integran no pueden dirigir la producción de nuevas partículas virales infecciosas, por lo que inhibir la integración evita la propagación de la infección viral.

Indicaciones terapéuticas
Raltegravir

En combinación con otros fármacos antirretrovirales para el tto. de la infección por el VIH-1.

Posología
Raltegravir

Modo de administración
Raltegravir

Vía oral. Administrar con o sin comida. Los comp. recubiertos no se deben masticar, machacar ni partir.

Contraindicaciones
Raltegravir

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Raltegravir

Ancianos; I.H. grave; seguridad y eficacia no establecida en recién nacidos prematuros (< 37 sem de gestación) y de bajo p.c. al nacer (< 2.000 g); los comp. masticables no han sido estudiados en adolescentes (12-18 años) ni en ads.; tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la transmisión sexual; administrar con otros 2 antirretrovirales activos; en pacientes no tratados previamente tratados los datos del estudio clínico están limitados a su uso con emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato; precaución en pacientes con antecedentes preexistentes de depresión o enf. mental; con I.H. preexistente, incluida hepatitis crónica, mayor frecuencia de anomalías de función hepática, controlar y si hay empeoramiento considerar suspensión; con hepatitis B o C crónicas, mayor riesgo de acontecimientos adversos hepáticos graves y mortales; riesgo de: osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular y dificultad de movimiento), síndrome de reconstitución inmune con inmunodeficiencia severa (evaluar síntomas inflamatorios e instaurar tto. si es necesario), trastornos autoinmunitarios (enf. de Graves); notificados casos de miopatía o rabdomiólisis (usar con precaución en pacientes con antecedentes de miopatía o rabdomiólisis); concomitancia con: inductor potente de UGT 1A1 (p. ej. rifampicina) reduce concentración plasmática de raltegravir (considerar duplicar dosis), darunavir (riesgo de exantema), antiácidos que contienen Al y/o Mg no se recomienda; no recomendado a dosis de 1.200 mg/día con: atazanavir, tipranavir/ritonavir, inductor potente de UGT 1A1 (p. ej. rifampicina), antiácido con carbonato de Ca; interrumpir inmediatamente el tto. ante signos de reacciones cutáneas graves o de hipersensibilidad.

Insuficiencia hepática
Raltegravir

Precaución con I.H. grave.

Interacciones
Raltegravir

No recomendado con: antiácidos que contienen Al y/o Mg.
Concentración plasmática reducida con: rifampicina (considerar duplicar la dosis).
No recomendado a dosis de raltegravir 1.200 mg/día con: atazanavir, tipranavir/ritonavir, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, antiácido con carbonato de Ca.

Embarazo
Raltegravir

No recomendado. Estudios en animales muestran toxicidad para la reproducción. Sin datos suficientes en embarazo, riesgo potencial desconocido.

Lactancia
Raltegravir

Se desconoce si raltegravir/metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran que raltegravir/metabolitos se excretan en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Raltegravir no debe utilizarse durante la lactancia. Como regla general, se recomienda que las madres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos para evitar la transmisión del VIH.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Raltegravir

Se han notificado mareos en algunos pacientes durante el tratamiento con regímenes que contienen raltegravir. Los mareos podrían afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas en algunos pacientes.

Reacciones adversas
Raltegravir

Disminución del apetito; sueños extraños, insomnio, pesadilla, comportamiento anormal, depresión; mareos, cefalea, hiperactividad psicomotora; vértigo; distensión y dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, dispepsia; erupción; astenia, cansancio, pirexia; linfocitos atípicos, elevación de ALT y AST, de triglicéridos, de lipasa y de amilasa pancreática en sangre.

Monografías Principio Activo: 03/04/2018

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