iressa ( Argentina Argentina)

Clase ATC: l01xe02 - Gefitinib

Gefitinib

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

Antineoplásicos e inmunomoduladores  >  Antineoplásicos  >  Otros agentes antineoplásicos  >  Inhibidores directos de la proteinquinasa


Mecanismo de acción
Gefitinib

Inhibidor selectivo de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico. Se une específicamente al sitio tirosina-quinasa con mutaciones activadoras de esta región, no siendo activo en caso de tumores sin mutaciones del HER1.

Indicaciones terapéuticas
Gefitinib

Ads.: cáncer de pulmón no microcítico, localmente avanzado o metastásico, y con mutaciones activadoras de EGFR-TK.

Posología
Gefitinib

Contraindicaciones
Gefitinib

Hipersensibilidad a gefitinib, lactancia.

Advertencias y precauciones
Gefitinib

I.H. moderada-grave debida a cirrosis. I.R. (Clcr <= 20 ml/min). Pacientes en tto. con inductores del CYP3A4, inhibidores potentes de CYP3A4 (en metabolizadores lentos del CYP2D6), warfarina, inhibidores de la bomba de protones, antagonistas-H2, antiácidos o vinorelbina. Interrumpir tto. si: empeoran síntomas respiratorios (riesgo de enf. pulmonar intersticial), hay alteración grave de PFH, fiebre, diarrea mal tolerada o R. adv. cutáneas (interrumpir hasta 14 días y reinstaurarlo con 250 mg). Consultar médico si desarrollan: diarrea grave o persistente, náuseas, vómitos o anorexia; signos y síntomas de queratitis. En caso de factores de riesgo conocido (concomitancia con esteroides o AINE, historial subyacente de ulcera GI, edad, fumador o metástasis intestinal en zonas perforadas) se ha notificado perforación gastrointestinal. No usar en niños y adolescentes < 18 años.

Insuficiencia hepática
Gefitinib

Monitorizar en I.H. moderada-grave por cirrosis para detectar R. adv. Precaución con cambios leves-moderados de la función hepática; cambios graves, interrumpir tto.

Insuficiencia renal
Gefitinib

Precaución con Clcr <= 20 ml/min (datos disponibles limitados). No ajuste de dosis si Clcr > 20 ml/min;

Interacciones
Gefitinib

Efecto aumentado por: inhibidores potentes de la actividad del CYP3A4 (ketoconazol, posaconazol, voriconazol, IP, claritromicina, telitromicina), inhibidores del CYP2D6.
Efecto disminuido por: inductores del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos, Hierba de San Juan).
Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inhibidores de la bomba de protones, antagonistas-H2, antiácidos.
Altera concentraciones de: sustratos de CYP2D6 con ventana terapéutica estrecha (metoprolol); ajustar dosis de éstos.
Riesgo de hemorragia con: warfarina (monitorizar).
Aumenta efecto de: vinorelbina.

Embarazo
Gefitinib

Cat. D. No usar a menos que sea necesario; aconsejar a mujeres en edad fértil no quedarse embarazadas durante el tto.

Lactancia
Gefitinib

No se sabe si se excreta en la leche humana; se acumula en la leche de ratas en periodo de lactancia. Contraindicado durante la lactancia, por lo que debe interrumpirse mientras se esté recibiendo tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Gefitinib

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, durante el tto., se ha notificado astenia; ante este síntoma, precaución cuando conduzcan o utilicen máquinas.

Reacciones adversas
Gefitinib

Anorexia leve o moderada, conjuntivitis, blefaritis y sequedad ocular; hemorragia (como epistaxis y hematuria); enf. pulmonar intersticial; diarrea leve o moderada, vómitos leves o moderados, náuseas leves, estomatitis, deshidratación secundaria a diarrea, náuseas, vómitos o anorexia, sequedad de boca; reacciones cutáneas (principalmente rash pustuloso leve o moderado), alteración de las uñas, alopecia; astenia, pirexia; elevación de: ALT, AST, bilirrubina total, creatinina en sangre.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015

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